К 70-летию академика юнусова марата сабировича

СИНТЕЗ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
11-ДЕЗОКСИМИЗОПРОСТОЛА
 
 
Ф.С. Зарудий, Н.А. Иванова, М.С. Мифтахов, Т.А. Сапожникова,
С.Ф. Габдрахманова, Н.С. Востриков, В.В. Лоза, Н.А. Басченко
 
Институт органической химии Уфимского научного центра Российской академии наук
450054, Уфа, пр. Октября, 71 
[e-mail] 
 
Неослабевающий интерес к простагландинам (ПГ) связан с необычайной высокой и раз-
нообразной биологической активностью этих веществ. Простагландины содержатся во всех 
тканях и наряду с циклическими нуклеотидами и ионами Са
++ 
являются основными регуля-
торными компонентами клетки. Однако часто в результате широты спектра действия лечеб-
ное воздействие природных ПГ сопровождается рядом серьезных побочных эффектов, что, 
наряду с быстрой инактивацией в организме, препятствует их широкому клиническому ис-
пользованию. Более перспективны синтетические ПГ, в частности, метилзамещенные анало-
ги, сочетающие высокую активность с направленностью биологического действия и метабо-
литической стабильностью. 
Первым из внедренных в практику лекарственных средств на основе ПГ является 16-
метилзамещенный аналог ПГE
1
– (±)-мизопростол 1. Препараты на его основе (Сайтотек, 
Артротек) эффективны при лечении индуцированных нестероидными противовоспалитель-
ными средствами гастропатий желудочно-кишечного тракта, а в последнее десятилетие ста-
ли очень активно применяться в комбинированных «антигестагенный стеро-
ид+простагландин» средствах для акушерства и гинекологии (для прерывания беременности 
на ранних сроках). Стероидной компонентой служит высокомодифицированный стероид 
Мифепристон.
OH
CO2Me
O
R
11-Дезоксимизопростол, 2 (R=H)
 Мизопростол, 1 (R=OH)
Me
2
N
O
OH