К 70-летию академика юнусова марата сабировича


СКРИНИНГ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ФОКУСИРО-



Download 5,84 Mb.
Pdf ko'rish
bet137/318
Sana25.02.2022
Hajmi5,84 Mb.
#275819
1   ...   133   134   135   136   137   138   139   140   ...   318
Bog'liq
Chim med

СКРИНИНГ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ФОКУСИРО-
ВАННОЙ БИБЛИОТЕКИ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ, 
СОДЕРЖАЩИХ СУЛЬФОНИЛЬНЫЙ ФРАГМЕНТ, К СЕРОТОНИНО-
ВЫМ 5-НТ

РЕЦЕПТОРАМ 
 
А.В. Иващенко, О.Д. Митькин, Е.С. Головина, М.Г. Кадиева,
А.Г. Корякова, С.Е. Ткаченко, И.М. Окунь 
Исследовательский институт химического разнообразия, 
 141401 г. Химки, Московской обл. 
ChemDiv Inc., 6605 Nancy Ridge Dr., San Diego, CA, USA 
kadieva@iihr.ru 
Антагонисты серотониновых 5-НТ
6
рецепторов (5-НТ
6
Р) представляют исключительный 
интерес для поиска новых лекарственных средств лечения различных заболеваний и рас-
стройств центральной нервной системы (ЦНС).
В данной работе осуществлен высокопроизводительный скрининг антагонистической 5-
НТ
6
R активности фокусированной библиотеки (ФБ) разнообразных сульфонилсодержащих 
гетероциклических соединений в условиях клеточного анализа. ФБ включала 80 комбина-
торных библиотек (КБ) 1 – 81 (всего 2714 веществ) и была предназначена для исследования 
связи «структура –антагонистическая 5-НТ
6
R активность» и поиска новых хемотипов анта-
гонистов 5-НТ
6
R. 
Показана незначительная перспектива поиска 5-НТ
6
R антагонистов среди соединений, 
включающих сульфонил(поли)метиленовый фрагменты 1-9, а также среди моно- , би- и три-
циклических гетероциклических соединений 10-26, включающих эндоциклическую сульфо-
нильную группу. 
S
O
O
R
R
1
2
10 - 17
- 9: n = 1-3; R
1
= алкил, арил; Het = замещенные 5-[1,2,4]оксадиазол-5-илфуран-2-ил, оксазол-2-ил,
пиридин-2-ил, пиримидин-2-илсульфанил, 1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил,
2,4-диоксо-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил, 3-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-2-ил,
4-[1,2,4]оксадиазол-5-илфенил.

Download 5,84 Mb.

Do'stlaringiz bilan baham:
1   ...   133   134   135   136   137   138   139   140   ...   318




Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©hozir.org 2024
ma'muriyatiga murojaat qiling

kiriting | ro'yxatdan o'tish
    Bosh sahifa
юртда тантана
Боғда битган
Бугун юртда
Эшитганлар жилманглар
Эшитмадим деманглар
битган бодомлар
Yangiariq tumani
qitish marakazi
Raqamli texnologiyalar
ilishida muhokamadan
tasdiqqa tavsiya
tavsiya etilgan
iqtisodiyot kafedrasi
steiermarkischen landesregierung
asarlaringizni yuboring
o'zingizning asarlaringizni
Iltimos faqat
faqat o'zingizning
steierm rkischen
landesregierung fachabteilung
rkischen landesregierung
hamshira loyihasi
loyihasi mavsum
faolyatining oqibatlari
asosiy adabiyotlar
fakulteti ahborot
ahborot havfsizligi
havfsizligi kafedrasi
fanidan bo’yicha
fakulteti iqtisodiyot
boshqaruv fakulteti
chiqarishda boshqaruv
ishlab chiqarishda
iqtisodiyot fakultet
multiservis tarmoqlari
fanidan asosiy
Uzbek fanidan
mavzulari potok
asosidagi multiservis
'aliyyil a'ziym
billahil 'aliyyil
illaa billahil
quvvata illaa
falah' deganida
Kompyuter savodxonligi
bo’yicha mustaqil
'alal falah'
Hayya 'alal
'alas soloh
Hayya 'alas
mavsum boyicha


yuklab olish