1{1,2}
75-80%
80-90%
a
b
1
1
1
1, 2, 4, 5, 7: R
1
= H, Cl. 3, 5, 7: Ar = Ph, 4-Me-C
6
H
4
, 4-Et-C
6
H
4
, 4-i-Pr-C
6
H
4
, 3-Cl-C
6
H
4
, 4-Cl-C
6
H
4
, 4-Br-C
6
H
4
,
2,5-di-Me-C6H4, 3,4-di-Me-C
6
H
4
.
70-90%
c
2{1,2}
4{1-18}
70-90%
7{1-773}
2
1
3
5{1-18}
1
21%
41%
32%
d
e
f
g
7{774}
7{775}
7{776}
Схема. Синтез комбинаторной библиотеки АСТХ 7{1-776}. Реагенты и условия проведения
реакций: a - NaNO
2
, H
2
O, 18% aq HCl, 0.5 h at 25°C, NaN
3
; b - ArSO
2
CH
2
CN 3{1-9}, EtONa,
20 h reflux; c - POCl
3
, N(Et)
3
, reflux for 12 h; d - R
1
R
2
NH 6{1-94}, DMF, Et
3
N, 100-120
o
C, 1h; e - H
2
,
Pd/C, MeOH/PhH, r.t. 12h; f - EtSK, DMSO, r.t.; g -
MeOCH2CH2OH
, Et3N, 110
o
C, 12h.
В работе также обсуждается взаимосвязь структура – 5-НТ
6
антагонистическая актив-
ность в ряду данных лигандов. Установлено, что показатели активности наиболее перспек-
тивных представителей АСТХ имели значения IC
50
<100 nM (в условиях функционального
клеточного анализа) и Ki <10 nM (в условиях конкурентного радиалигандного анализа).
190
ХЕМИЛЮМИНЕСЦЕНЦИЯ РЕАКЦИЙ ТЕТРАОКСАНОВ
И ТРИОКСОЛАНОВ
Д.В. Казаков, Ф.Э. Сафаров, М.Ю. Овчинников, А.Р. Тимербаев, О.Б. Казакова,
Ю.В. Легостаева, Г.Ю. Ишмуратов, М.Р. Талипов, Г.А. Толстиков
Институт органической химии Уфимского научного центра РАН,
450054, г. Уфа, пр. Октября, 71;
DKazakov@anrb.ru
Пероксиды, содержащие тетраоксановые и триоксолановые фрагменты, находятся в
центре внимания химического сообщества благодаря обнаружению у этих соединений вы-
дающейся биологической активности [1-4]. Внимание исследователей, работающих в данной
области, сосредоточено в первую очередь на синтезе новых производных и исследовании их
антималярийного и противоопухолевого действия. Мы полагаем, что одним из новых подхо-
дов к анализу, изучению свойств, реакционной способности и химических превращений, а
также механизма действия биологически активных пероксидов могла бы стать хемилюми-
несценция (ХЛ) – тонкий и, подчас, незаменимый инструмент исследования природных яв-
лений, нашедший широкое применение в практике [5]. В настоящей работе сообщается о ге-
нерации электронно-возбужденных состояний в реакциях ряда 1,2,4 – триоксоланов и 1,2,4,5-
тетраоксанов:
O
O
O
O
R
1
R
2
R
1
R
2
R
1
R
2
O
O
O O
4: R
1
=R
2
=CH
3
; 5: R
1
=CH
3
, R
2
=CF
3
6
H
3
C
H
3
C
O
O O
O
O
H
Ac
CO
2
CH
3
3
1: R
1
=R
2
=CH
3
; 2: R
1
=CH
3
, R
2
=CF
3
O
O
H
H
3
C
H
H
3
C
H
CH
3
O
O
O
10>100> Do'stlaringiz bilan baham: |