I bob. Drug design-dori vositalari

Kurs ishining maqsadi: Mavzuni oliy ta’lim muassasalaridagi bilimlarni boyitish va ilmiy jihatdan asoslashdan iborat.


Kurs ishining obyekti: Mavzu ustida olib boriladigan ishlar vazifasi mavzusini o’qitish jarayoni.


Kurs ishining predmeti: oquvchilarda mavzuga doir bilimini kuchaytirish asosida ularning bilish faoliyatini shakllantirish, faollashtirish.


Kurs ishining vazifalari: Mavzuga doir ma’lumotlarni yig’ish va rejani shakllantirish

Ta’lim muassalarida o’quvchilar fikrlash jarayonining oshiruvchi malumotlar berish

Differensiallashgan ta’lim orqali, mavzu haqida tushuncha berish

Kurs ishini jihozlab, uni himoyaga tayyor qilish.


Kurs ishining tuzilishi va hajmi: Kurs ishi kirish, 2 ta bob, xulosa, foydalanilgan adabiyotlar ro`yxatidan tashkil topgan.


I BOB. Drug design-dori vositalari

1.1-§ Dori vositalari haqida umumiy ma’lumotlar

Dori-darmonlarni topish jarayoni juda murakkab va loyihalash uchun fanlararo harakat talab etiladi

samarali va tijorat maqsadlarida foydalanish mumkin bo'lgan dorilar. Dori loyihasining maqsadi kimyoviy moddalarni topishdir
Geometrik va kimyoviy jihatdan oqsil nishonidagi ma'lum bir bo'shliqqa mos keladigan birikma.
Hayvonlar va inson klinik sinovlaridan o'tgandan so'ng, bu birikma mavjud dori bo'ladi
bemorlarga. Dori-darmonlarni loyihalashning an'anaviy usullari kimyoviy moddalarni tasodifiy skriningni o'z ichiga oladi
tabiatda topilgan yoki laboratoriyalarda sintez qilingan. Ushbu usul bilan bog'liq muammolar uzoq dizayndir
tsikl va yuqori narx. Yordam bilan tuzilishga asoslangan dori dizaynini o'z ichiga olgan zamonaviy yondashuv
axborot texnologiyalari va hisoblash usullari dori-darmonlarni kashf qilishni tezlashtirdi
jarayonni samarali tarzda amalga oshirish. So'nggi besh yil ichida sezilarli yutuqlarga erishildi
dori dizayni va kashfiyoti bilan bog'liq deyarli barcha sohalarda. ning takomillashtirilgan avlodi
kimyoviy jihatdan barqaror ishlab chiqarish uchun oson ishlaydigan va yuqori hisoblash vositalariga ega dasturiy ta'minot
va tozalash qobiliyatiga ega munosib birikmalar ishlab chiqilgan. Ushbu vositalar foydalanishi mumkin
dori kashfiyoti siklini qisqartirish va shu tariqa dori-darmonlarni ko'proq kashf qilish uchun kimyoviy ma'lumot
samarali xarajat. Dori-darmonlarni aniqlash jarayonining to'liq ko'rinishi an'anaviylarni taqqoslash bilan
Dori-darmonlarni topishning yondashuvlari bu erda muhokama qilinadi. Hisob-kitoblarga alohida e'tibor beriladi
dasturiy ta'minotning asosiy xususiyatlari va ilovalari bilan bir qatorda dori vositalarini topishga yondashuvlar
de novo dori dizaynida foydalaniladi.
Kirish
AQSh qonunlariga ko'ra, dori har qanday moddadir (oziq-ovqatdan tashqari).
yoki qurilma), diagnostika, davolash, yengillik, davolashda qo'llaniladi
yoki kasallikning oldini olish, yoki tuzilishiga ta'sir qilish uchun mo'ljallangan yoki
tananing funktsiyasi. Ushbu keng qamrovli ta'rif muhim ahamiyatga ega
huquqiy maqsadlar uchun, lekin oddiygina dori har qanday kimyoviy sifatida belgilanishi mumkin
Bu tanaga va uning jarayonlariga ta'sir qiladi. Har qandayning rivojlanishi
potentsial dori aniqlash uchun ilmiy tadqiqot yillar bilan boshlanadi
kasallik ortidagi biokimyo, buning uchun farmatsevtika
aralashuvi mumkin. Natija aniqlandi
o'zgartirish uchun modulyatsiya qilinishi kerak bo'lgan maxsus retseptorlar (maqsadlar).
ba'zi vositalar bilan faoliyat. Maqsadni aniqlagandan so'ng, maqsad
retseptorlari bilan massa bo'yicha o'zaro ta'sir qiluvchi birikmalarni topishdir
skrining (qo'rg'oshin). Shu nuqtadan boshlab, iterativ tsikl
takomillashtirish va sinovdan o'tkazish preparat ishlab chiqilgunga qadar davom etadi
klinik sinovlardan o'tadi. Dori vositalarini takomillashtirishda foydalaniladigan texnikalar
kombinatsion va tuzilishga asoslangan dizayndir. Muvaffaqiyatli keyin
klinik bosqichida, dori tartibga soluvchi tomonidan tasdiqlangan bo'ysunadi
organlari va keyin bozorga. Zamonaviy dori kashfiyoti
quvur liniyasi 1-rasmda ko'rsatilgan.

1.2 Dori vositalarini topishga ta'sir qiluvchi omillar

Dori kashfiyoti va ta'sir qiluvchi bir qator omillar mavjud

rivojlanish jarayoni. Muhimlari quyidagilar:
Dorivor maqsad: Umuman olganda, aniqroq dorivor
ob'ektiv, yangi dori yaratish ehtimoli shunchalik kam; masalan, u
antatsidni ishlab chiqarish oson, ammo ishlab chiqarish ancha qiyin
maxsus proton pompasi inhibitori. Shunday qilib, tibbiy talablar
yangi dori kashfiyotida muvaffaqiyat yoki muvaffaqiyatsizlik ehtimoliga ta'sir qiladi.

1.3Drug-design instrumentlari

Tibbiy kimyogarning qobiliyati: Kimyogarning fazilatlari ta'sir qiladi

bilimlari asosida yangi dori vositalarini ishlab chiqish natijasi
qo'rg'oshin molekulasi kimyosi va kasallik holati biologiyasi.
Skrining uskunalari: Muvaffaqiyatli va tezkor ommaviy skrining asosan
ko'p sonli birikmalarni baholash qobiliyatiga bog'liq va
potentsial klinik jihatdan foydali dori-darmonlarni juda qisqa vaqt ichida aniqlang.
Giyohvand moddalarni ishlab chiqish ob'ekti: fanlararo bo'lgan yaxshi imkoniyatlar
kimyo, biologiya, farmatsiya va tibbiyot guruhlari tomonidan sa'y-harakatlar
dori rivojlanishi uchun zarur.
Yangi dori narxi: Narxga quyidagi uchta omil ta'sir qiladi
dori ishlab chiqish -
(i) Sintezlangan birikmalar soni: 5000-10000 ga yaqin
o'rganilgan birikmalar, faqat bitta dori bozorga chiqadi.
(ii) Qo'rg'oshin molekulasining tabiati: ishlab chiqarish tannarxi yuqori bo'ladi
qo'rg'oshin molekulasi qimmat yo'l bilan tayyorlanadi.
(iii) Yangi dori vositalari uchun talab qilinadigan standartlar: