Biologik kimyo

Kortikosteroidlar – C₂₁ - steroidlar, A halqasining 4-5 holatida bitta qo`sh bog`, 3 chi va 20 chi holatda ketoguruhlar, II va 21 β holatda gidroksil guruhlarga ega. Ularning o`ziga xos gormonal faolligini namoyon bo`lishida 17 β -oksiatsetat yon zanjiri dominant ahamiyatga ega. Ikkinchi dominant 11-oksi guruhi bo`lib, bu gruppa barcha kortikosteroid gormonlari (glyuko - va mineralokortikosteroidlar) xossalarini keskin kuchaytiradi.

Ko`pchilnk kortikosteroidlar strukturasi birinchi marta Kendall va Reyxshteyn (1935-1938) larni tadqiqot guruhlari tomonidan, keyinchalik Tayt (1952) aldosteron strukturasini aniqlanganlar.

431
Kortikosteroidlar biologik ta`siriga ko`ra 2 ta guruhga: glyukokortikoidlar va mineralokortikoidlarga bo`linadi.
Glyukokortikoidlarga – kortikosteron, kortizol (gidrokortizon, 17 α -

oksikortikosteron), kortizon (11-degidrokortizol, 11-degidro-17 α - oksikortikosteron), 11-degidrokortikosteron va 1 - α oksikortikosteron. Eng faol glyukokortikoidlar - kortizol va kortikosteron kiradi. Ma`lumotlarga ko`ra, ba`zi steroidlar (kortizon, 11 - degidrokortikosteron) glyukokortikoidlik faolligini faqat in vivo tajribalarda namoyon qiladi, chunki ular organizmda faol glyukokortikoidlarga (kortizol yoki kortikosteron) aylanadi.

Glyukokortikoidlar - uglevod va oqsillar almashinuvining faol

retulyatorlari	hisoblanib,	jigarda	glikogen	miqdori,		qonda
glyukoza	kontsentratsiyasini	ortishini	ta`minlaydi.		Mushak	va
biriktiruvchi	to`qimalarda	oqsil	sintezini	pasaytirib,		jigarda

432

oqsil hosil bo`lishini stimullaydi (anabolik effekt). Organizm chidamliligini oshirib, (Sel`e adaptiv effekti); yallig`lanishga qarshi va

desensibillovchi ta`sir ko`rsatadi (allergiya). Shuning uchun

glyukokortikoidlar terapiyada keng qo`llaniladi. Tabiiy

kortikosteroidlarni biologik faolligini oshirish maqsadida ularni ko`p sonli sintetik analoglari – prednizalon, deksametazon, triamsinalon, sinalar,

lakokorten sintezlanib, klinik amaliyotga kirgizildi. Yuqoridagi steroidlar kortizolning (gidrokortizonning) unumlari bo`lib, undan A halqasida qo`shimcha qo`shbog` borligi bilan farq qiladi. Bu qo`shbog` glyukokortikoid molekulasining o`ziga xos faolligini taxminan to`rt marta oshiradi. Gormon strukturasiga qo`shbog` bilan bir qatorda B halqasining 9α holatiga ftor atomini, 16α yoki 16β holatlariga metil radikallarini, yoki 16α holatiga gidroksil guruhini kiritisa, steroid molekulasini glyukokortikoidli va yallig`lanishga qarshi faollig ortadi. Masalan, deksametazonni faolligi gidrokortizonga nisbatan taxminan 15-25 marta ortiq.