2.2. Fenilpiridin kimyoviy transformatsiyalari
Umumiy formulali 3-fenilpiridin hosilalari
bunda R vodorod atomini, C 1 -C 7 alkilni , C 1 - C 7 alkoksini , halogen atomini yoki triflorometilni bildiradi;
R 1 vodorod yoki galogen atomini bildiradi; yoki
R va R 1 birgalikda -CH=CH-CH=CH- hosil qilishi mumkin;
R 2 vodorod yoki halogen atomini yoki trifluorometilni bildiradi;
R 3 har biri vodorod atomini yoki C 1 -C 7 alkilni ifodalaydi ;
R 4 vodorod atomini yoki C1- C7 alkil bilan almashtirilishi mumkin bo'lgan piperazin-1- ilni bildiradi ;
R 5 ning har biri mustaqil ravishda vodorod atomini yoki C 1 -C 7 alkilni ifodalaydi ;
X -C(O)N(R 5 )-, -(CH 2 ) m O-, -(CH 2 ) m N(R 5 )-, -N(R 5 )C(O)- yoki
-N(R 5 )(CH 2 ) m -;
n 0 dan 4 gacha bo'lgan sonni bildiradi;
m - 1 yoki 2;
va ularning farmatsevtik jihatdan maqbul kislota qo'shilishi tuzlari.
2. 1-bandga muvofiq birikma, bunda X -C(O)N(R5 ) - va R5 metildir .
3. 2-bandga muvofiq birikma, bu
N-(3,5-bistrifluorometilbenzil)-N-metil-3-o-tolizonikotinamid,
N-(3,5-bistrifluorometilbenzil)-3-(2-xlorfenil)-N-metilisonikotinamid,
N-(3,5-bistrifluorometilbenzil)-5-(2-xlorofenil)-N-metil-2-(4-metil-piperazin-1-il) izonicotinamid,
N-(3,5-bistrifluorometilbenzil)-5-(2-metoksifenil)-N-metil-2-(4-metilpiperazin-1-il) izonicotinamid,
N-(3,5-bistrifluorometilbenzil)-N-metil-2-(4-metilpiperazin-1-il)-5-fenilisonikotinamid yoki
N-(3,5-diklorbenzil)-5-(2-metoksifenil)-N-metil-2-(4-metilpiperazin-1-il) izonicotinamid.
4. 1-bandga muvofiq birikma, bunda X -N(R5 )C(O)- va R5 metildir .
5. 4-bandga muvofiq birikma, bu
2-(3,5-bistrifluorometilfenil)-N-metil-N-(3-o-tolilpiridin-4-il)-izobutiramid,
2-(3,5-bistrifluorometilfenil)-N-[3-(2-xlorofenil)piridin-4-il]-N-metilizobutiramid,
2-(3,5-bistrifluorometilfenil)-N-[3-(2-ftorofenil)piridin-4-il]-N-metilizobutiramid,
2-(3,5-bistrifluorometilfenil)-N-metil-N-[3-(2-trifluorometilfenil)-piridin-4-il]izobutiramid,
2-(3,5-bistrifluorometilfenil)-N-[3-(4-ftor-2-metilfenil)piridin-4-il]-N-metilizobutiramid,
2-(3,5-bistrifluorometilfenil)-N-metil-N-(3-naftalin-1-ilpiridin-4-il) izobutiramid,
2-(3,5-bistrifluorometilfenil)-N-[3-(2-metoksifenil)piridin-4-il]-N-metilizobutiramid.
6. NK-1 retseptorlari antagonistik faolligini ko'rsatadigan va 1-5-bandlarning istalgan biriga muvofiq I formulaning bir yoki bir nechta birikmalarini va farmatsevtik jihatdan maqbul yordamchi moddalarni o'z ichiga olgan farmatsevtik kompozitsiya.
Xulosa
Ushbu ixtiroga muvofiq eng ko'p afzal qilingan ko'rsatkichlar markaziy asab tizimining kasalliklarini o'z ichiga olgan ko'rsatmalardir, masalan, NK-1 retseptorlari antagonistlarini yuborish orqali ba'zi depressiv kasalliklar yoki qusishni davolash yoki oldini olish. Depressiyaning og'ir hujumi kamida ikki hafta davom etishi aniqlangan, bu davrda kunning ko'p qismida va deyarli har kuni tushkun kayfiyat yoki hamma narsaga qiziqish yo'qolishi yoki hamma narsadan zavqlanish yoki deyarli to'liq faoliyat yo'qolishi kuzatiladi. .
Quyidagi umumiy atamalar bu yerda yakka o‘zi yoki kombinatsiyalangan holda quyida keltirilgan ma’nolar bilan qo‘llaniladi.
Bu erda qo'llanilgan "(pastki) alkil" atamasi metil, etil, propil, izopropil, n-butil, izobutil, t-butil va kabi.
"(pastki) alkoksi" atamasi yuqorida tavsiflanganidek alkil qoldig'i qoldiq bo'lgan va kislorod atomi orqali biriktirilgan guruhni bildiradi.
"Galogen" atamasi xlor, yod, ftor yoki brom atomlarini bildiradi."Tsikloalkil" atamasi 3 dan 6 gacha uglerod atomidan iborat to'yingan karbotsiklik guruhga ishora qiladi."Tsiklik uchinchi darajali amin" atamasi, masalan, pirrol-1-il, imidazol-1-il, piperidin-1-il, piperazin-1-il, morfolin-4-il, tiomorfolin-4-il, 1- oksotiomorfolin-4-il yoki 1,1-dioksotiomorfolin-4-il.
"5 yoki 6 a'zoli geterotsiklik guruh" atamasi, masalan, piridinil, pirimidinil, oksadiazolil, triazolil, tetrazolil, tiazolil, tienil, furil, piranil, pirrolil, imidazolil, pirazolil, izotiyazolil, piperidil yoki piperidilni anglatadi.
"Kislota qo'shilishi mumkin bo'lgan farmatsevtik tuzlar" atamasi xlorid kislotasi, nitrat kislotasi, sulfat kislotasi, fosfor kislotasi, limon kislotasi, chumoli kislotasi, fumarik kislota, malein kislotasi, sirka kislotasi, süksin kislotasi, tartarik kislota kabi mineral va organik kislotalar bilan tuzlarni o'z ichiga oladi. , metansülfonik kislota, p-toluensulfonik kislota va boshqalar.
Foydalanilgan adabiyotlar
1. Mirziyoyev Sh. M. Tanqidiy tahlil, qat’iy tartib intizom va shaxsiy javobgarlik har-bir rahbar faoliyatining kundalik qoidasi bo’lishi kerak. T. O’zbekiston” 2017 y.В.Ф. Травень, Органическая химия, т. 1-2, Москва, Академкнига, 2004.
2. Шабаров Ю.С. Органическая химия. М.: Химия, 2002. - 846с.
3. Tajimuхamеdоv Х.S., Shaхidоyatоv H.M. “Оrganik birikmalarning rеaksiоn qоbiliyati. II-qism. Оrganik rеaksiyalarning mехanizmlari”. Tоshkеnt 2001.
4. Шахидоятов Х.М., Ходжаниязов Х.У. “Функционально-замещенные пиримидины”, Ташкент, 2010.
5. Л.А. Федоров, А.В. Яблоков, Пестициды – токсический удар по биосфере и человеку, Москва, 1999.
6. Т.К. Веселовская, И.В. Мачинская, Н.М. Пржиялговская, В.П. Горбунова, Ю.И. Смушкевич. Вопросы и задачи по органической химии. Москва, “Высшая школа”, 1988.
7. Д.Ю. Корулькин, Ж.А. Абилов, Р.А. Музычкина, Г.А. Толстиков. Природные флавоноиды. Новосибирск, 2007.
8. Химическая энциклопедия, т.1-3, Москва, 1988, 1990, 1992.
9. www.arxiv.uz
Do'stlaringiz bilan baham: |