3 I bob. Fenilpiridin haqida umumiy ma'lumotlar va xususiyatlari

1.2. Fenilpiridinning xususiyatlari va ahamiyati
Ushbu ixtiroga muvofiq eng ko'p afzal qilingan ko'rsatkichlar markaziy asab tizimining kasalliklarini o'z ichiga olgan ko'rsatmalardir, masalan, NK-1 retseptorlari antagonistlarini yuborish orqali ba'zi depressiv kasalliklar yoki qusishni davolash yoki oldini olish. Depressiyaning og'ir hujumi kamida ikki hafta davom etishi aniqlangan, bu davrda kunning ko'p qismida va deyarli har kuni tushkun kayfiyat yoki hamma narsaga qiziqish yo'qolishi yoki hamma narsadan zavqlanish yoki deyarli to'liq faoliyat yo'qolishi kuzatiladi. .
Quyidagi umumiy atamalar bu yerda yakka o‘zi yoki kombinatsiyalangan holda quyida keltirilgan ma’nolar bilan qo‘llaniladi.
Bu erda qo'llanilgan "(pastki) alkil" atamasi metil, etil, propil, izopropil, n-butil, izobutil, t-butil va kabi.
"(pastki) alkoksi" atamasi yuqorida tavsiflanganidek alkil qoldig'i qoldiq bo'lgan va kislorod atomi orqali biriktirilgan guruhni bildiradi.
"Galogen" atamasi xlor, yod, ftor yoki brom atomlarini bildiradi.
"Tsikloalkil" atamasi 3 dan 6 gacha uglerod atomidan iborat to'yingan karbotsiklik guruhga ishora qiladi.
"Tsiklik uchinchi darajali amin" atamasi, masalan, pirrol-1-il, imidazol-1-il, piperidin-1-il, piperazin-1-il, morfolin-4-il, tiomorfolin-4-il, 1- oksotiomorfolin-4-il yoki 1,1-dioksotiomorfolin-4-il.
"5 yoki 6 a'zoli geterotsiklik guruh" atamasi, masalan, piridinil, pirimidinil, oksadiazolil, triazolil, tetrazolil, tiazolil, tienil, furil, piranil, pirrolil, imidazolil, pirazolil, izotiyazolil, piperidil yoki piperidilni anglatadi.
"Kislota qo'shilishi mumkin bo'lgan farmatsevtik tuzlar" atamasi xlorid kislotasi, nitrat kislotasi, sulfat kislotasi, fosfor kislotasi, limon kislotasi, chumoli kislotasi, fumarik kislota, malein kislotasi, sirka kislotasi, süksin kislotasi, tartarik kislota kabi mineral va organik kislotalar bilan tuzlarni o'z ichiga oladi. , metansülfonik kislota, p-toluensulfonik kislota va boshqalar.
^{X ni -C(O)N(R 5} )-, R ⁵ metil bo'lgan birikmalar, xususan quyidagi birikmalar afzal qilingan misollardir :
N-(3,5-bistrifluorometilbenzil)-N-metil-3-o-tolizonikotinamid,
N-(3,5-bistrifluorometilbenzil)-3-(2-xlorfenil)-N-metilisonikotinamid,
N-(3,5-bistrifluorometilbenzil)-5-(2-xlorofenil)-N-metil-2-(4-metil-piperazin-1-il) izonicotinamid,
N-(3,5-bistrifluorometilbenzil)-5-(2-metoksifenil)-N-metil-2-(4-metilpiperazin-1-il) izonicotinamid,
N-(3,5-bistrifluorometilbenzil)-N-metil-2-(4-metilpiperazin-1-il)-5-fenilisonikotinamid va
N-(3,5-diklorbenzil)-5-(2-metoksifenil)-N-metil-2-(4-metilpiperazin-1-il) izonicotinamid.
^{X -N(R 5} )C(O)-, bu erda R ⁵ metil bo'lgan birikmalar afzalroqdir . Bunday birikmalarga misollar:
2-(3,5-bistrifluorometilfenil)-N-metil-N-(3-o-tolilpiridin-4-il) izobutiramid,
2-(3,5-bistrifluorometilfenil)-N-[3-(2-xlorofenil)piridin-4-il]-N-metilizobutiramid,
2-(3,5-bistrifluorometilfenil)-N-[3-(2-ftorofenil)piridin-4-il]-N-metilizobutiramid,
2-(3,5-bistrifluorometilfenil)-N-metil-N-[3-(2-trifluorometilfenil)piridin-4-il]izobutiramid,
2-(3,5-bistrifluorometilfenil)-N-[3-(4-ftor-2-metilfenil)piridin-4-il]-N-metilizobutiramid,
2-(3,5-bistrifluorometilfenil)-N-metil-N-(3-naftalin-1-ilpiridin-4-il) izobutiramid va
2-(3,5-bistrifluorometilfenil)-N-[3-(2-metoksifenil)piridin-4-il]-N-metilizobutiramid.
Formula I ob'ekt birikmalari va ularning farmatsevtik jihatdan maqbul tuzlari texnikada ma'lum bo'lgan usullar bilan, masalan, quyida keltirilgan usullar bilan olinishi mumkin.
a) formuladagi birikmaning reaksiyasi

murakkab formula bilan

formulali birikma berish

bunda R, R ¹ -R ⁵ va n yuqorida belgilanganidek, yoki
b) formulali birikmaning reaksiyasi

murakkab formula bilan

formulali birikma berish

bunda R ¹ -R ⁵ , R va n yuqorida keltirilgan ma'nolarga ega yoki c) formula birikmasining qaytarilishi

murakkab formuladan oldin

bunda o'rinbosarlar yuqorida keltirilgan ma'nolarga ega bo'ladi yoki d) formulaga ega birikmaning reaksiyasi

murakkab formula bilan

formulali birikma berish

unda o‘rinbosarlari yuqorida berilgan ma’nolarga ega bo‘ladi yoki
e) formulali birikmaning reaksiyasi

murakkab formula bilan

formulali birikma berish

unda o‘rinbosarlari yuqorida berilgan ma’nolarga ega bo‘ladi yoki
f) formulali birikmaning tiklanishi

murakkab formuladan oldin

unda o‘rinbosarlari yuqorida berilgan ma’nolarga ega bo‘ladi yoki
g) yuqoridagi qiymatlar oralig'ida bir yoki bir nechta R ¹ -R ^{5 yoki R o'rnini bosuvchi moddalarni o'zgartirish va kerak bo'lganda hosil bo'lgan birikmani farmatsevtik jihatdan maqbul kislota qo'shilishi tuziga aylantirish.}