|
Kurs ishi ob’ekti: Fenilpiridin bilan tanishtirish jarayoni
Kurs ishi predmeti: Fenilpiridin bilan tanishtirish ko’nikmalari
Kurs ishining amaliy ahamiyati. Kurs ishi jarayonida ilgari surilgan fikrlardan, yondashuvlardan hamda samaradorligini ta’minlovchi Kurs ishi natijalaridan pedagogik fanlar bo‘yicha ma’ruzalar tayyorlash, qo‘llanmalar yaratish, shuningdek metodik tavsiyanomalar yaratishda, ish tajribalarini ommalashtirishda samarali foydalanishga xizmat qiladi.
Kurs ishi ishining tarkibiy tuzilishi va hajmi: ish kirish, 2 bob, 4 bo‘lim, umumiy xulosalar va tavsiyalar, foydalanilgan adabiyotlar ro‘yhatidan iborat.
I bob. Fenilpiridin haqida umumiy ma'lumotlar va xususiyatlari
1.1. Fenilpiridin haqida umumiy ma'lumotlar
Ixtiro 3-fenilpiridin formulasining (I) yangi hosilalariga tegishli.
bunda R vodorod, C 1 -C 7 alkil, C 1 -C 7 alkoksi, galogen yoki CF 3 ni bildiradi , R 1 H yoki galogenni bildiradi yoki R va R 1 birgalikda -CH=CH-CH=CH- hosil qilishi mumkin; R 2 - H, halogen, CF 3 , R 3 - H yoki C 1 -C 7 alkil, R 4 - H yoki piperazin-1-il; R 5 H yoki C 1 -C 7 alkil, X -C(O)N(R 5 )-, -(CH 2 ) m O-, -(CH 2 ) ni bildiradi.m N(R 5 )-, -N(R 5 )C(O)- yoki N(R 5 )(CH 2 ) m -; n - 0 dan 4 gacha bo'lgan butun son, m - 1 yoki 2, shuningdek ularning farmatsevtik jihatdan maqbul kislota qo'shilishi tuzlari. Formula (I) birikmalari NK-1 retseptorlari antagonistik faolligini ko'rsatadi va tibbiyotda qo'llanilishi mumkin.
Ushbu ixtiro umumiy formulali birikmalarga tegishli
bunda R vodorod atomini, quyi alkilni, mos ravishda (pastki) alkilni, (pastki) alkoksini, halogen atomini yoki triflorometilni bildiradi;
R 1 vodorod yoki galogen atomini bildiradi; yoki
R va R 1 birgalikda -CH=CH-CH=CH- hosil qilishi mumkin;
R 2 - vodorod yoki halogen atomi, trifluorometil, quyi alkoksi yoki siyano;
R 3 har biri vodorod atomini yoki quyi alkilni ifodalaydi yoki ular sikloalkil guruhini hosil qilishi mumkin;
R 4 vodorod atomini yoki -N(R 5 ) 2 , -N(R 5 )S(O) 2 -(pastki) alkil, -N(R 5 )C(O)R 5 yoki siklik uchinchi darajali aminni bildiradi. guruh
R 5 har biri boshqasidan mustaqil ravishda vodorod atomini yoki C 3 -C 6 sikloalkil, benzil yoki quyi alkilni ifodalaydi;
R 6 vodorod atomi, gidroksil, (quyi) alkil, -N(R5 ) CO-(pastki) alkil, gidroksi (pastki) alkil, siyano, -CHO yoki ixtiyoriy ravishda 5 yoki 6 a'zoli geterotsiklik guruhdir. alkilen guruhi orqali bog'langan;
X -C(O)N(R 5 )-, -(CH 2 ) m O-, -(CH 2 ) m N(R 5 )-, -N(R 5 )C(O)- yoki -N ni bildiradi. (R 5 )(CH 2 ) m -;
n 0 dan 4 gacha bo'lgan sonni bildiradi; a
m 1 yoki 2 ni anglatadi,
va ularning farmatsevtik jihatdan maqbul kislota qo'shilishi tuzlari.
Formula I birikmalari va ularning tuzlari qimmatli terapevtik xususiyatlar bilan ajralib turadi. Ixtironi yaratish jarayonida hayratlanarli tarzda ushbu ixtironing birikmalari neyrokinin (NK-1, P modda) retseptorining antagonistlari ekanligi aniqlandi. P moddasi - peptidlarning taşikininlar oilasiga mansub tabiiy undekapeptid bo'lib, ikkinchisi qon tomirdan tashqari silliq mushak to'qimalariga tez qisqaruvchi ta'siri tufayli shunday nomlangan. P moddasi retseptorlari G oqsili bilan bog'langan retseptorlari superoilasiga kiradi.
P moddasining neyropeptid retseptorlari (NK-1) sutemizuvchilarning asab tizimida (ayniqsa, miya va o'murtqa ganglionlarda), qon aylanish tizimida va periferik to'qimalarda (ayniqsa, o'n ikki barmoqli ichak va jejunumda) keng tarqalgan. turli xil biologik jarayonlarni tartibga solish.
Sutemizuvchilar tachikininning markaziy va periferik ta'siri, ya'ni. P moddasi migren, revmatoid artrit, astma va yallig'lanishli ichak kasalliklarini o'z ichiga olgan ko'plab yallig'lanish holatlari bilan bog'liq bo'lgan, shuningdek, Parkinson kasalligi kabi markaziy asab tizimining (CNS) buzilishi va gag refleksining vositachisi va modulyatori rolini o'ynaydi. Neurosci Res. 7, 187-214, 1996), tashvish (Can. J. Phys., 75, 612-621, 1997) va depressiya (Science, 281, 1640-1645, 1998).
Og'riqni, bosh og'rig'ini, ayniqsa migrenni, Altsgeymer kasalligini, ko'p sklerozni, morfinni olib tashlash sindromini, yurak-qon tomir o'zgarishlarini, issiqlik shikastlanishidan kelib chiqqan shish, surunkali yallig'lanish kasalliklarini, masalan, shishlarni davolash uchun taxikinin retseptorlari antagonistlarini qo'llash imkoniyati to'g'risidagi ma'lumotlar. revmatoid artrit, astma/bronxial o'ta sezgirlik va boshqa nafas olish kasalliklari, shu jumladan allergik rinit, yallig'lanishli ichak kasalliklari, shu jumladan ülseratif kolit va Kron kasalligi, ko'zning shikastlanishi va ko'zning yallig'lanish kasalliklari "Tachikinin retseptorlari va tachikinin retseptorlari" jurnalida jamlangan. Pharmacol., 13, 23-93, 1993 yil.
P moddasining neyropeptid retseptorlari (NK-1) sutemizuvchilarning asab tizimida (ayniqsa, miya va o'murtqa ganglionlarda), qon aylanish tizimida va periferik to'qimalarda (ayniqsa, o'n ikki barmoqli ichak va jejunumda) keng tarqalgan. turli xil biologik jarayonlarni tartibga solish.
Sutemizuvchilar tachikininning markaziy va periferik ta'siri, ya'ni. P moddasi migren, revmatoid artrit, astma va yallig'lanishli ichak kasalliklarini o'z ichiga olgan ko'plab yallig'lanish holatlari bilan bog'liq bo'lgan, shuningdek, Parkinson kasalligi kabi markaziy asab tizimining (CNS) buzilishi va gag refleksining vositachisi va modulyatori rolini o'ynaydi. Neurosci Res. 7, 187-214, 1996), tashvish (Can. J. Phys., 75, 612-621, 1997) va depressiya (Science, 281, 1640-1645, 1998).
Og'riqni, bosh og'rig'ini, ayniqsa migrenni, Altsgeymer kasalligini, ko'p sklerozni, morfinni olib tashlash sindromini, yurak-qon tomir o'zgarishlarini, issiqlik shikastlanishidan kelib chiqqan shish, surunkali yallig'lanish kasalliklarini, masalan, shishlarni davolash uchun taxikinin retseptorlari antagonistlarini qo'llash imkoniyati to'g'risidagi ma'lumotlar. revmatoid artrit, astma/bronxial o'ta sezgirlik va boshqa nafas olish kasalliklari, shu jumladan allergik rinit, yallig'lanishli ichak kasalliklari, shu jumladan ülseratif kolit va Kron kasalligi, ko'zning shikastlanishi va ko'zning yallig'lanish kasalliklari "Tachikinin retseptorlari va tachikinin retseptorlari" jurnalida jamlangan. Pharmacol., 13, 23-93, 1993 yil.
Bundan tashqari, neyrokinin I retseptorlari antagonistlari taxikininlarning, xususan, P moddasining ortiqcha yoki nomutanosibligi bilan bog'liq bo'lgan ko'plab fiziologik kasalliklarni davolash uchun ishlab chiqilgan. (WO 95/16679, WO 95/18124 va WO 95/23798).
Neyrokinin-1 retseptorlari antagonistlari, shuningdek, harakat kasalligi va dori-darmonlarni qabul qiluvchi qusishni davolash uchun ishlatilishi mumkin.
Bundan tashqari, The New England Journal of Medicine, 34-jild, № 3, 190-195, 1999 selektiv neyrokinin-1 retseptorlari antagonistlari bilan sisplatin qo'zg'atuvchi qusishning kamayishi tasvirlangan.
Do'stlaringiz bilan baham: |
