2- kurs “farmakologiya” fanidan oraliq nazorat biletlari. 1-bilet

2.Mahalliy anestetiklarni tasnifi.
Javob: Kokain gidroxlorid, dikain, novokain, trimekain, lidokain (ksikain), anestezin Mahalliy Anestetiklar sezuvchan nerv oxiridagi tolalarda o’tkazuvchanlikni hamda Qo‗zg‗aluvchanlikni falajlaydi, awalo og‗riq yo‗qoladi, katta miqdorlari boshqa Sezuvchanliklami ham kamaytirib boradi. Qadimgi zamonlarda jairohlik amaliyotida Mahalliy og‗riqni qoldirish uchun tez uchuvchan suyukliklar qo’llangan. 1879-yildarus Olimi V. K. Anrep Janubiy Amerikada o’sadigan Erythroxylon Sosa o’simligidan Olingan kokain alkaloidini mahalliy og’riq qoldiruvchi sifatida amaliy tibbiyotda Ishlat^hga tavsiya qilgan. 1884-yilda kokain ko‗z kasalliklari amaliyotida o‗tkaziladigan Jarrohliklarda qo‗llana boshlangan. Ammo kokain o‗tkir zaharli, unga qaramlik paydo Bo’lgani uchun boshqa jarrohliklarda mahalliy og‗riq qoldirish uchun ishlatib bo’lmaydi. Shu tufayli kimyogarlar va farmakolog olimlar hamkorligida yuqorida keltirilgan Mahalliy og’riq qoldiruvchi sintetik moddalar kashf qilindi. Mahalliy anesteziyalovchi Moddalar xushbo’y kislotalar (benzoy, paraminobenzoy)ning murakkab efirlari —Novokain, dikain, anestezin va ularning am idlaridan — lidokain (ksikain), trimEkaindan tashkil topgan.Mahalliy anestetiklar uchlamchi aminlar bo’lgani uchun suvda Erimaydi, tibbiyda ularning suvda eriydigan gidroxlorid tuzlari qo’llaniladi. Mahalliy Anesteziya bo’lishi uchun tuzlar gidrolizlanib, asoslar hosil bo’lishi kerak. Tuzlar To’qimalaming odatdagi ishqoriy muhitida (pH – 7,35 – 7,4) gidrolizlanadi, yallig’langan To’qimalardamuhit kislotalik tomoniga o’tadi (pH – 5,0 – 6,0), bu muhitda mahalliy Anestetiklar tuzlari gidrolizlana olmaydi, anestetik erkin holda ajralmaydi, shuning Uchun yallig’langan to’qimalarda ulaming ta‘siri kamayib ketadi. Anestetiklaming kation Shakli kalsiy ionlariga nisbatan qarama- qarshi xususiyatga ega. Ular «sust» kalsiy Kanallarini oqsil molekulalari bilan bog’lab, kalsiyning nerv hujayralarining ichiga O’tishiga to’sqinlik qiladi. Mahalliy anestetiklar kalsiyning faqat nerv hujayralariga emas, balki uning silliq Mushaklarga, miokardga, yurakning o’tkazuvchi sistemasidagi hujayralarga o’tishiga Ham to’sqinlik qiladi. Hujayra membranalari mustahkamlanadi, qo’zg’aluvchi impulslar Kelganda natriy kanallari ochilmay, natriy hujayra ichiga o’tolmaydi, shu tufayli Harakat potensiali yo’qoladi, o’tkazuvchanlik falajlanadi. Mahalliy anestetiklar faqat Sezuvchan tolalarini emas, harakatlantiruvchi, vegetativ nerv tolalarida ham Qo‗zg‗aluvchanlikni o’tkazishni falajlaydi. Ulaming ushbu ta‘siri nervlaming mielin Po’stlog’I borligi, bu po‗stloqning qalinligi, moddalarning fizik- kimyoviy xossalari Bilan bog‗liq. Mahalliy anestetiklarga, ayniqsa, ingichka mielinsiz tolalar sezuvchan Bo’ladi. Inflltratsion anesteziyada impulslar qo‗zg‗aluvchanligining falajlanishi dastlab shu nervlardan boshlanadi, taktol, og‘riq va haroratga sezuvchanlik yo‘qoladi