|
3.M-N xolinomimetiklarnig ta’sir mexanizmi,farmakologik xususiyatlari.
Javob: Xolinoretseptorlar simpatik va parasimpatik tugunchalarda,parasimpatik nervlaming Postsinaptik tolalarining oxirida, harakalantiruvchi nervlar oxiiida — mionevral Plastinkalarda, buyrak usti bezida, markaziy nerv sistemasida joylashgan, impulslami Ushbu sinapslardan mediator atsetilxolin o‗tkazadi. Organizmda mediator atsetilxolin Xolin va atsetilkoenzimdan xolinatsetilaza fermenti ishtirokida-hosil bo‗ladi. Hosil Bo’lgan atsetilxolin sinaptik pufakchalarga — vezikulalarda joylashgan, nervlardan Impuls kelgandan keyin atsetilxolin vezikulalardan ajralib sinaptik oraliqqa chiqadi. Har bir impulsga javoban 200-300 vezikulalar atsetilxolindan bo’shab qoladi (vezikulalaming umumiy tarkibi 20000 ga boradi). Atsetilxolin Ca ionlari ishtirokida Vezikulalardan sinaptik oraliqqa ajraladi. Oraliqqa chiqqan atsetilxolin postinaptik Membranada joylashgan xolinoretseptorlarga ta‘sir ko’rsatadi. Sinaptik oraliqda Atsetilxolinni parchalaydigan xolinesteraza fermenti ham ko’p miqdorda mavjud. Atsetilxolinning xolinesteraza bilan parchalanishi sinaptik oraliq yokL postsinaptik Membranada o’tadi. Xolinesteraza haqiqiy va soxta: (butirilxolinesteraza) turda Bo‗ladi. Haqiqiy xolinesteraza sinaptik oraliqda joylashgan bo‗lib, asosan atsetilxolinni Parchalaydi, soxta xolinesteraza plazmada va hujayralardan tashqari suyuqlikda joylashib, Atsetilxolindan tashqari efir bog‗lamli birikmalami ham parchalaydi.Atsetilxolin Quyidagicha parchalanadi: atsetilxolin molekulasi qutbli bo’lib, musbat zaryadli Trimetilammoniyli (kationli) turkumdan hamda manfiy zaryadli karboksil (anionli) Turkumdan iborat. Xolinesteraza fermentining faol joyida ham zaryadli anion va esteraz Markazlar bor. Atsetilxolinning kationli turkumi xolinesterazaning anionli markazi Bilan bog’lanadi, xolinesterazaning esteraz markazi esa atsetilxolinning karboksil Turkumini uglerodi bilan kovalent birikma hosil qiladi.Shundan keyin atsetilxolinning Molekulasidan efir birikmalari ajralib ketib, xolin va atsetillangan ferment hosil Bo’ladi.Postsinaptik membranada joylashgan olinoretseptorlaming tuzilishi Xolinesterazaga o’xshab ketadi. Xolinoretseptorlaming ham anion, ham esteraz Markazi bor. Nerv impulsi tufayli vezikulalardan chiqqan mediator atsetilxolin va Xolinotrop Moddalar xolinoretseptorlaming faol markaziga ta‘sir o’rsatadi.Xolinoretseptorlaming farmakologik moddalarga nisbatan sezuvchanligi har xil bo’ladi. Ular muskarin sezuvchanlarga — M- xolinoretseptorlarga va nikotin sezuvchanlarga H- xolinoretseptorlarga bo'linadi. M-xolinoretseptorlarni muskarin qo'zg'atadi, atropin falajlaydi, H-xolinoretseptorlami nikotinning kichik miqdorlari qo'zg'atadi, katta miqdorlari falajlaydi.M-xolinoretseptorlar postsinaptik, parasimpatik nervlaming oxirida a‘zolarda, bezlarda, qon tomirlarda hamda markaziy nerv sistemasining po'stlog'i va retikular formatsiyasida joylashgan. M- xolinoretseptorlar joylashishiga qarab, M,, M,, M3-xolinoretseptorlar kenja tiplarga bo'linadi. Ml-xolinoretseptorlar vegetativ tugunchalarda va markaziy nerv sistemasida, M2-xolinoretseptorIar asosan yurakda, M,-xoIinoretseptorlar silliq mushaklarda va endokrin bezlarda joylashgan. Moddalarning Mxolinoretseptorlarga bo'lgan ta‘siri asosan ulaming postsinaptik M3 va M,-xoIinoretseptorlar bilan bog'lanishi tufayli kelib chiqadi, soddalashtirish uchun bundan keyin xolinoretseptorlaming tartiblarini keltirmasdan M-xolinoretseptorlar deb ataladi. H-xolinoretseptorlar simpatik va parasimpatik nervlaming tugunchalari-gangliylarda, buyrak usti bezining xromaffin to'qimalarida, karotid sinusda, skelet mushaklarida, neyrogipofiz va markaziy nerv sistemasining bosh miya po‗stlog‗i, piramidal sistema va orqa miyada joylashgan. Xolinoretseptorlami qo‗zg‗atuvchi moddalar xolinomimetiklar, ulami falajlovchi moddalar xolinolitik -xolinoblokatorlar deb ataladi. Xolinoretseptorlargata‘siri bo'yicha xolinotrop moddalar Quyidagi guruhlarga bo'linadi:
1. M va H — xolinoretseptorlarga ta‘sir etuvchi moddalar:
M, H — xolinomimetiklar
M , H — xolinoblokatorlar
2. Xolinesterazaga qarshi moddalar — bilvosita M va H -xolinomimetiklar.
3. M — xolinoretseptorlarga ta'sir etuvchi moddalar:
M — xolinomimetiklar
M — xolinoblokatorlar
4. H — xolinoretseptorlarga ta‘sir etuvchi moddalar: H-xolinomimetiklar H- xolinoblokatorlar
H-xolinoblokatorlar gangliylami falajlovchi — gangliblokatorlar va skelet mushaklarini falajlovchi — miorelaksantlarga bo'linadi. Xolinoretseptsiyaga ta‘sir etuvchi moddalami tekshirishda faimakolog olimlarimizdan professor M. Maxsumov katta ishlami amalga oshirganlar
4.Baxorgi Adonis (Adonis vernalis) o’ti damlamasi 1:30
5.”Lipostabil” 50 ta kapsulaga resept.
6. Fizostigmin salisilat ( Physostigmini salicylas) -0,1 % li eritma ,1 ml teri ostiga.
Do'stlaringiz bilan baham: |
