12-Ma’ruza
Peroral dori shakllarining biologik samaradorligi.
Suyuq dori shakllarining sifat ko’rsatkichlari
Reja:
Suyuq dori shakllari
Eritmalarda yordamchi moddalar va ularning biologik samaradorlikka ta’siri
Suspenziya va emulsiyalarning biosamaradorligini aniqlash
Eritmalar, emulsiyalar, suspenziyalar va turli dozalangan dori turlari (tabletkalar, granulalar, kapsulalar, pilyular va boshqalar) peroral qabul qilinadi. Ularning tarkibidagi dori vositasi oshqozon-ichak traktining turli qismlarida so‘rilishi mumkin, chunki uning membranasi shunga moslashgan bo‘ladi. Ammo, asosiy absorbsion organ bo‘lib ingichka ichakning yuqorigi bo‘limi hisoblanadi. Ma’lum bir darajada dorilar kislotali muhitda eriganda va muayyan tarqalish koeffitsientiga ega bo‘lganda absorbsion xususiyati namoyon bo‘lishi mumkin. Oshqozon-ichak traktining (OIT) peroral qabul qilingan dori vositasining absorbsiyasida zarur bo‘lgan bu ikki qismining anatomik va fiziologik xossasi fiziologiya va farmakologiya kurslarida bayon etilgan.
Eritmalar.Eritmalar biofarmatsevtik nuqtai nazardan qaralganda, boshqa dori turlariga qaraganda ko‘proq fiziologik va ta’sirli hisoblanadi. Eritma holida qabul qilingan dori vositalari yaxshi biologik samaradorlikka ega bo‘ladi, ya’ni tezroq so‘riladi va ta’siri tez boshlanadi. Bunga sabab dori vositasining dori turiga eritib qo‘shilganida deb hisorblanadi. Shuning uchun tayyorlanayotgan suyuq dori turida asosiy shart – uning eruvchanlik parametri hisoblanadi.
Eruvchanlik parametri har xil erituvchida dori vositasining farmakologik faolligi va ma’lum konsentratsiya oralig‘idagi ta’sirini aniqlash bilan belgilanadi.
Eruvchanlik moddaning kimyoviy strukturasi va uning erituvchi muhit bilan o‘zaro bog‘liqligi bilan bog‘liqdir. Dorilar texnologiyasida u dori vositasini dori preparatiga qo‘shish holatini belgilaydi. Absorbsiyaga eritmalarda dori moddasining eruvchanligidan tashqari, erituvchi tarkibi, uning pH muhiti, yopishqoqligi, yuza tarangligi Ma’lumki, tozalangan suv va boshqa erituvchilar chegaralanggan eritish qobiliyatiga ega. Ko‘pincha eritmalar tayyorlashda erituvchi sifatida suv yoki suvga ko‘p moddalarning eruvchanligini yaxshilovchi etil spirti, glitserin, propilenglikol va boshqalar qo‘shib qo‘llaniladi. Shuningdek eruvchanlikni yaxshilash maqsadida kompleks hosil qiluvchilar, solyubilizatorlar, qo‘shimcha erituvchilar (mochevina, polivinilpirrolidon, polietilenglikol, dimetilsulfoksid) ishlatiladi. Bu moddalarning hammasi dori turining biosamaradorligiga o‘z ta’sirini ko‘rsatadi. Eruvchanlikni yaxshilagan holda ularning absorbsiyasini oshiradi, bu bilan ularning biosamaradorligini ham oshiradi. Ammo dori vositalari bilan komplekslar hosil qilib uni yomonlashtirishi ham mumkin.
Eruvchanlik va absorbsiya dori turlarini turg‘unligini boshqarib turuvchi o‘tkazuvchining pH muhitiga (masalan, kislotali pH muhiti alkaloid tuzlari uchun) ham bog‘liq. Yopishqoqlikni oshiruvchi moddalar absorbsiyani sekinlashtiradi, chunki yuqori yopishqoqlikka ega suyuqliklar OIT da sekin tashiladikabi xossalari ham ta’sir etadi.
Do'stlaringiz bilan baham: |