12-Ma’ruza Peroral dori shakllarining biologik samaradorligi. Suyuq dori shakllarining sifat ko’rsatkichlari Reja

Maza va hidni yaxshilovchi korrigentlar Saxaroza, sorbit glyukoza, mentol efir moylari va boshq.	Dori preparatining hidi va mazasi yaxshilanadi
Antibiotiklar va sulfanilamidlarning absorbsiyasini pasaytiradi
Antioksidantlar va konservantlar natriy sulfit butiloksitoluol etilgallat benzalkoniy xlorid kaliy sorbat timol va boshq.	Dori preparatlarida kontaminatsiyani va mikroorganizmlarni o‘sishini to‘xtatadi va turg‘unlikni oshiradi.	Kompleks hosil bo‘lishi hisobiga absorbsiya pasayadi
Stabilizatorlar alginatlar bentonitlar polivinil spirti (PVS) polivinilpirrolidon (PVP) va boshq.	Turg‘unlik oshadi	Kompleks hosil bo‘lishi hisobiga absorbsiya pasayadi
Bo‘yovchi moddalar Aramant, tropeolin, 00 indigokarmin kislotali qizil ruberozum va boshq.	Dori preparatining tashqi ko‘rinishi yaxshilanadi	Kompleks hosil bo‘lishi hisobiga absorbsiya pasayadi
Prolongatorlar Metilsellyuloza (MS) NaKMS Aubazidan va boshq.	Dori preparatining yopishqoqligini oshishi hisobiga ta’siri uzayadi	Yuqori yopishqoqlik absorbsiyaning pasayishiga olib keladi

Muayyan xossalarga ega bo‘ladigan suyuq dorilarni yaratishda dori vositalarining quyidagi fizik-kimyoviy xossalarini yetarli o‘rganish lozim bo‘ladi: zichlik, eruvchanlik, ho‘llanish, hajmiy ko‘rsatkichlar, shuningdek ularning eritma tayyorlash texnologik jarayonida organik bog‘lar hosil qilishi.

Dori vositalarining eritmalarda qo‘llaniladigan asosiy xarakteristikalaridan biri hajm oshishi koeffitsienti (HOK) hisoblanadi.
Analitik kattalik sifatida HOK M.B.Revzin, R.I.Alasheva, N.A.Kudakova va A.I.Bondarenko taklif etgan turli usullar bilan topilishi mumkin.
Bugungi kunda eksperimental tadqiqotlar natijasida bir qator o‘quv va ilmiy adabiyotlarda turli dori vositalarining suvli, spirtli va moyli eritmalardagi HOK ko‘rsatkichi keltirilgan.
Shuni ham esdan chiqarmaslik kerakki, dori vositasining kimyoviy strukturasi ularning dispers muhit bilan turli o‘zaro ta’sirini aniqlaydi va HOK ko‘rsatkichiga ta’sir ko‘rsatadi. Ma’lumki, noorganik tabiatli dori vositalarining suvdagi HOK ko‘rsatkichi, organik tabiatligiga qaraganda sezilarli darajada kam. Noorganik molekulalar kompakt va erituvchi strukturasi bilan oson qo‘shilib ketadi. Bir zaryadli kation saqlagan tuzlardan faqat ammoniy xloridni HOK ko‘rsatkichi bo‘yicha organik tabiatlilarga yaqinlashtirish mumkin. Bu o‘z navbatida uning molekulasining hajmi bilan tushuntiriladi.
Tarkibida kristallizatsion suv saqlagan noorganik dori vositalari soni kam emas. Kristallogidratlarda suvsizlantirilgan preparatlar bilan solishtirganda HOK ko‘rsatkichi kattaligi bo‘yicha yuqori va suv massasiga yaqin.
HOKga kimyoviy guruhlarning ta’siri ham juda qiziq. Ya’ni, aminogruppa tarkibidagi vodorodni metil gruppasiga almashtirish dori vositasining gidrofobligini sezilarli darajada oshishiga olib keladi va mos holda HOK ham oshadi. Masalan, natriy salitsilatda para holida joylashgan aminogruppa hisobiga HOK ko‘rsatkichi natriy aminosalitsilatdan 9,2% ga farqlanadi. Benzol halqasida gidroksil gruppalar sonining ortishi gidrofillikni oshiradi, ya’ni HOK kamayadi. U fenolga nisbatan rezorsinda u 11,9, gidroxinonda 15,9, taninda 20,7% past bo‘ladi. Polyarlikning kamayishi HOKning oshishiga olib keladi (masalan, aminokapron kislotasi organik kislotalar bilan solishtirilsa).
Eriydigan sulfanilamidlar guruhida HOKga ta’sirni tiazol gruppasi bilan solishtirilganda faqat tiodiazol gruppasida (etazol-natriy) kuzatiladi.
Agarda dori preparati kompleks hisoblansa, unda HOK kattaligi o‘sha, ya’ni preparat tarkibida ko‘proq miqdorda bo‘lgan komponentga to‘g‘ridan-to‘g‘ri bog‘liq bo‘ladi. Masalan, quruq ekstraktlar tarkibida suyultiruvchi sifatida sut qandi bo‘ladi. Shuning uchun HOK ko‘rsatkichi, ekstragent moddalar hisobiga bir muncha pasaygan, mana shu sut qandiga bog‘liq bo‘ladi.
HOKning moddalar strukturasiga bog‘liqligi holati kuzatiladigan boshqa erituvchilarda (spirtli, moyli) ham kuzatiladi.
Shunday qilib, turli dori vositalari turli HOK ko‘rsatkichiga ega bo‘lib, suyuq dori preparatlari tayyorlanganda hisobga olinishi kerak. HOK ko‘rsatkichlari bo‘yicha funksional gruppalar inkrementini va kukunsimon dori vositalar eritmasining zichligini hisoblash mumkin. Ayniqsa, HOK ko‘rsatkichlaridan dorixona sharoitida og‘irlik hajm usulida murakkab suyuq dori turlari tayyorlanganda keng foydalaniladi.
Eritmalarning asosiy hajmiy xarakteristikalari bo‘lib quyidagilar hisoblanadi:

• 
  erigan moddaning molyar hajmidek;
  
• 
  parsional ortiqcha hajmlar;
  
• 
  parsional to‘yingan molyar hajmlar.
  

Molyar hajmdek ko‘rinadigan kattaliklar dori vositasining kimyoviy strukturasiga, eritma zichligiga va HOKga bog‘liq.
Turli erituvchilar bilan olingan molyar hajmdek ko‘ringan hajmlar, dori vositasining eruvchanlik mexanizmini guvohi bo‘lishlari mumkin. Bu esa o‘z navbatida eritmalarning muayyan texnologiyasini ishlab chiqilayotganda asosiy jarayonlardan biri hisoblanadi.
Shunday qilib, eritmalarning muayyan tarkibi va texnologiyasini ishlab chiqish jarayonini tezlatish maqsadida oddiy (isitish, maydalash, aralashtirish) yoki murakkab (qo‘shimcha erituvchilar, kompleks hosil qiluvchilar, solyubilizatorlar va boshqalardan foydalanish) texnologik jarayonlarga qo‘llaniladi. Bular o‘z navbatida tayyor mahsulotning biologik samaradorligini oshirishni va sifatini ta’minlaydi.