Avagra tovar nomi: Avagra Faol tarkibiy qismlar (inn): Avanafil (Avanafil) Dozalash shakli: qoplangan tabletkalar Tuzilishi: Bitta planshet o'z ichiga oladi: faol moddalar: avanafil 100 mg



Download 64 Kb.
Sana17.06.2021
Hajmi64 Kb.
#68370
Bog'liq
AVAGRA Tovar nomi



AVAGRA Tovar nomi: Avagra Faol tarkibiy qismlar (INN): Avanafil (Avanafil) Dozalash shakli: qoplangan tabletkalar Tuzilishi: Bitta planshet o'z ichiga oladi: faol moddalar: avanafil - 100 mg; qo'shimcha moddalar: etarli miqdorda. Tavsif: Sariq, uchburchak shaklidagi qoplamali planshetlar. Farmakoterapevtik guruh: urologik kasalliklarni davolash uchun preparatlar. Urologik kasalliklarni davolash uchun boshqa dorilar, shu jumladan antispazmodiklar. Erektil disfunktsiya uchun dorilar. ATX kodi: G04BE10
Farmakologik xususiyatlari Ta'sir mexanizmi. Avanafil - yuqori darajadagi selektiv, kuchli, qaytariladigan inhibitator, tsiklik guanosin monofosfat (cGMP) - 5-turdagi fosfodiesteraza (PDE-5). Jinsiy qo'zg'alish azot oksidining mahalliy ajralib chiqishiga olib keladigan bo'lsa, PAN-5 ning avanafil bilan inhibe qilinishi penisning kavernöz tanalarida cGMP darajasini oshiradi. Bu silliq mushaklarning gevşemesine va penisning to'qimalariga qon oqishiga olib keladi va natijada erektsiya paydo bo'ladi. Avanafil jinsiy stimulyatsiya bo'lmaganda samarasiz.
Farmakodinamik xususiyatlari. In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, avanafil PDE-5 uchun juda selektivdir. Uning ta'siri boshqa taniqli fosfiesterazalarga qaraganda PDE-5 ga ko'proq ta'sir qiladi, PDE-5ga PDE-6 ga qaraganda 100 baravar ko'proq ta'sir qiladi, bu ko'zning to'r pardasida joylashgan va fototranstratsiya uchun javob beradi, taxminan 20,000 marta. PDE-3 bilan solishtirganda PDE-5 uchun ko'proq yurak va qon tomirlarida mavjud bo'lgan ferment. Bu juda muhim, chunki PDE-3 yurak kontraktilligini boshqarishda ishtirok etadi. Jinsiy olatni (RigiScan) pletizmografik tadqiqotlarida 200 mg avanafil dozani qabul qilganidan 20 daqiqa oldin ba'zi erkaklarda penetrasyon uchun etarli deb topilgan (RigiScan qattiqligining 60%). Ushbu predmetlarning avanafilga umumiy javobi 20-40 minut oralig'ida platsebo bilan taqqoslaganda statistik ahamiyatga ega edi.


Farmakokinetikasi Farmakokinetikasi tavsiya etilgan doz oralig'ida dozaga bog'liq. Preparat asosan jigarda chiqariladi (asosan CYP3A4 fermenti bilan). CYP3A4 kuchli inhibitörlerinin (masalan, ketokonazol va ritonavir) bir vaqtda foydalanish plazma avanafil darajasining oshishiga olib keladi. Yo'q qilishning yarim umri taxminan 6-17 soatni tashkil qiladi.
So'rish Avanafil og'iz orqali kiritilgandan so'ng tez so'riladi, o'rtacha Tmax 30 dan 45 minutgacha. Plazmadagi maksimal konsentratsiyaga preparatni och holatda qabul qilishdan 0,5 - 0,75 soatdan keyin erishiladi. Preparatni yog'li ovqatlar bilan qabul qilganda, singish darajasi o'rtacha Tmax gacha 1,25 soatni tashkil qiladi va Cmax 39% ga kamayadi (200 mg dozasi). AUC ga ta'sir yo‘q. Avanafilning Cmax-dagi kichik o'zgarishlar minimal klinik ahamiyatga ega.
Tarqatish Avanafil taxminan 99% plazma oqsillari bilan bog'langan, bu faol moddaning umumiy konsentratsiyasiga, yoshiga, buyrak va jigar faoliyatiga bog'liq emas. Avanafil plazmasida kuniga ikki marta 200 mg dozada 7 kun davomida to'planmaydi. Sog'lom ko'ngillilarning spermasida avanafilni aniqlash administratsiyadan 45-90 minut o'tgandan keyin boshqariladigan 0,0002% dan kam miqdorda mavjudligini ko'rsatdi.
Biotransformatsiya Avanafil asosan jigarda CYP3A4 (asosiy yo'l) va CYP2C9 (oz miqdorda) mikrosomal izoenzimlari bilan metabollanadi. M4 va M16 asosiy aylanma metabolitlarining qon plazmasidagi kontsentratsiyasi mos ravishda boshlang'ich miqdoridan taxminan 23% va 29% ni tashkil etdi. Metabolit M4 avanafilga o'xshash fosfodiesteraza uchun selektivlikni namoyish etadi va PDE-5 in vitro ni 18% ga inhibe qiladi. Shunday qilib, M4 umumiy farmakologik faollikning taxminan 4% ni tashkil qiladi. M16 metaboliti PDE-5 ga nisbatan faol emas.
Avanafilning chiqarilishi inson tanasida metabollanadi. Og'iz orqali yuborilganidan keyin u shaklida chiqariladi metabolitlari asosan najas bilan (taxminan 63%) va idrok qilinadigan dozaning siydik bilan (taxminan 21%). Bemorlarning maxsus guruhlari Keksa odamlar Avanafilning farmakokinetikasi bemorlarning yoshiga bog'liq emas (65 yosh va undan katta). Ammo, 70 yoshdan oshgan fanlar bo'yicha ma'lumotlar cheklangan.
Buyrak etishmovchiligi Engil (kreatinin klirensi ≥ 50 - <80 ml / min) va o'rtacha (kreatinin klirensi ≥ 30 - <50 ml / min) buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda 200 mg avanafilning bitta dozasining farmakokinetikasi deyarli o'zgarmadi. Jiddiy buyrak etishmovchiligi yoki gemodializ bo'yicha buyrakning oxirgi bosqichi bo'lgan odamlar uchun ma'lumotlar mavjud emas.
Jigar etishmovchiligi O'tkir jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh Class A) 100 mg dozada avanafilni qabul qilganda, jigarning normal ishlashi bo'lgan bemorlarda maksimal kontsentratsiya va AUC ko'rsatkichlari solishtirildi. 200 mg avanafilni qabul qilganidan keyin 4 soat o'tgach, o'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh sinf B) jigarning normal ishlashi bo'lgan bemorlarga qaraganda ancha past. 100 mg dozani qabul qilganda, maksimal kontsentratsiya va AUC jigarning normal faoliyati bilan bog'liq bo'lgan sub'ektlarda kuzatilganlarga o'xshash edi
Ko'rsatmalar Avanafil psixologik va fiziologik sabablarga ko'ra yuzaga kelgan turli darajadagi erektil disfunktsiyani davolash uchun tavsiya etiladi. Qo'llash uchun ko'rsatmalar - erkaklarda erektil disfunktsiyani davolash - Effektning namoyon bo'lishi uchun jinsiy stimulyatsiya zarur.
Qo'llash usuli va dozasi Voyaga etgan erkaklarda foydalaning Tavsiya etilgan doz 100 mg ni tashkil qiladi va jinsiy aloqadan taxminan 15-30 daqiqa oldin olinadi. Shaxsiy samaradorlik va chidamlilikni hisobga olgan holda, dozani maksimal 200 mg gacha oshirish yoki 50 mg gacha kamaytirish mumkin. Maksimal dozani kuniga bir marta ishlatish tavsiya etiladi. Ta'sirning namoyon bo'lishi uchun jinsiy qo'zg'alish zarur. Oziq-ovqat bilan foydalaning Planshetlarni ovqat bilan yoki iste'mol qilmasdan olish mumkin. Bemorlarning maxsus guruhlari

Keksa erkaklar (years 65 yosh)

Keksa bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi. 70 va undan katta yoshdagi bemorlarda preparatni qo'llash to'g'risida cheklangan ma'lumotlar mavjud.

Buyrak etishmovchiligi

Engil yoki o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani sozlash talab etilmaydi (kreatinin klirensi ≥ 30 ml / min). Stendra og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir (kreatinin klirensi <30 ml / min). Engil o'rtacha darajadagi buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda olib borilgan klinik tadqiqotlar (kreatinin klirensi ≥ 30 ml / min, ammo <80 ml / min) buyrak funktsiyasi normal b Ии

Ииии
М

См

Сссссссссссс



мo'lganlarga nisbatan preparat samaradorligi pasayganligini ko'rsatdi.

Jigar etishmovchiligi

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Stendra kontrendikedir (Child-Pugh sinfi C). Jigarning engil va o'rtacha darajadagi etishmovchiligi bo'lgan bolalar (A-B sinfidagi bolalar yoki bolalar guruhlari) davolanishni minimal samarali dozadan boshlashlari va dozani giyohvandlikka chidamliligiga qarab o'zgartirishlari kerak.

Qandli diabet bilan og'rigan erkaklarda qo'llang

Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi.

Bolalar


Bolalarda erektil disfunktsiyaning belgilari uchun Avagra-ni to'g'ri ishlatish yo'q.


Boshqa dorilarni qo'llagan bemorlarda qo'llang. CYP3A4 inhibitörleri bilan bir vaqtda foydalanish Avanafilni CYP3A4 kuchli inhibitörleri (shu jumladan ketokonazol, ritonavir, atazanavir, klaritromitsin, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, saquinavir va telitromitsin bilan birgalikda) kontrendikedir. Bir vaqtning o'zida CYP3A4 inhibitörleri (eritromitsin, amprenavir, aprepitant, diltiazem, flukonazol, fosamprenavir, verapamil) bilan bir vaqtda davolangan bemorlarda avanafilning tavsiya etilgan maksimal dozasi dozadan kamida 48 soat bo'lgan interval bilan 100 mg dan oshmasligi kerak.
Qo'llash tartibi Og'izdan foydalanish uchun. Agar Stendra ovqat bilan bir vaqtning o'zida qabul qilinsa, harakatning boshlanishi kechiktirilishi mumkin. Yon effektlar Noqulay reaktsiyalarning tarqalishi quyidagicha baholanadi: Juda tez-tez (≥ 1/10), Ko'pincha (≥ 1/100 dan <1/10 gacha), kamdan-kam hollarda (≥ 1/1000 dan <1/100 gacha), kamdan-kam (≥ 1/10000 <1/1000), juda kamdan-kam ( <1/10000) Ko'pincha:
- Bosh og'rig'i - yuzning qizarishi - burun tiqilishi Har doim ham emas: - bosh aylanishi - uyquchanlik - frontal sinuslarda og'riq - xiralashgan ko'rish - yuzning qizarishi - sinus tiqilishi - jismoniy mashqlar paytida nafas qisilishi - dispepsiya - ko'ngil aynish - qusish - oshqozon noqulayligi - bel og'rig'i - mushaklarning kuchlanishi - charchoq - jigar fermentlarining faolligi oshishi - yurak urishi, yurak urishining kuchayishi, elektrokardiyogramda buzilishlar
Kamdan kam: - gripp - nazofaringit - mavsumiy allergiya - podagra - uyqusizlik erta bo'shatish - noo'rin hissiy reaktsiyalar - psixomotor giperaktivlik - angina pektoris - taxikardiya - gipertenziya - rinoreya - yuqori nafas yo'llarining tiqilishi - quruq og'iz gastrit - qorinning pastki qismida og'riqdiareya

- toshma


- yon tomondagi og'riq

mushaklarning og'rig'i

- mushaklarning spazmlari

- tez-tez siyish

- jinsiy olatni buzilishi

- o'z-o'zidan erektsiya

- jinsiy a'zolarda qichishish

- zaiflik

- ko'krak og'rig'i

- grippga o'xshash sindrom

- ekstremitalarning shishishi

- qon bosimining ko'tarilishi

- siydikda qon mavjudligi

- yuragi shivirladi

- o'ziga xos prostata antijenlarining ko'payishi

- vazn yig'moq

- qonda bilirubinning ko'payishi

- qonda kreatinin miqdorining ko'payishi

- tana haroratining ko'tarilishi


Boshqa PDE-5 inhibitörleri bilan kuzatilgan ba'zi salbiy reaktsiyalarning tavsifi - arterial bo'lmagan old ishemik optik neyropatiya to'satdan eshitish halokati - priapizm - gematuriya, gematospermiya, penisdan qon ketish - gipotenziya.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar - Faol moddaga yoki preparatning har qanday qo'shimcha moddalariga yuqori sezuvchanlik - Avagra buyurishdan oldin shifokorlar oldindan mavjud bo'lgan yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarda jinsiy faoliyatning mumkin bo'lgan xavfini hisobga olishlari kerak. - organik nitrat yoki azot oksidi donorlarining har qanday shaklidan (masalan, amil nitrit) foydalanayotgan bemorlarga. - oxirgi 6 oy ichida miyokard infarkti, insult yoki hayot uchun xavfli aritmiya bilan og'rigan bemorlar. - gipotenziya (qon bosimi <90/50 mm Hg) yoki gipertoniya (qon bosimi> 170/100 mm Hg) bo'lgan bemorlarda- organik nitrat yoki azot oksidi donorlarining har qanday shaklidan (masalan, amil nitrit) foydalanayotgan bemorlarga.

- oxirgi 6 oy ichida miyokard infarkti, insult yoki hayot uchun xavfli aritmiya bilan og'rigan bemorlar.

- gipotenziya (qon bosimi <90/50 mm Hg) yoki gipertoniya (qon bosimi> 170/100 mm Hg) bo'lgan bemorlarda

- NYHA tasnifiga ko'ra, noturg'un angina, jinsiy aloqada angina yoki 2 yoki undan yuqori sinfning konjestif yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar.

- og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar (Child-Pugh tasnifiga ko'ra S sinfi).


- og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar (kreatinin klirensi <30 ml / min) - arteritik bo'lmagan old ishemik optik neyropatiya (NAION) tufayli bir ko'zning ko'rish qobiliyati buzilgan bemorlarda, ushbu epizodning 5-fosfodiesteraza inhibitörlerine (PDE-5) oldindan ta'sir qilishiga bog'liq bo'lishidan qat'iy nazar. - retinaning ma'lum irsiy degenerativ kasalliklari bo'lgan bemorlar - CYP3A4 kuchli inhibitörlerini (shu jumladan ketokonazol, ritonavir, atazanavir, klaritromitsin, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, saquinavir va telitromitsin) ishlatadigan bemorlar. maxsus ko'rsatmalar

Dori-darmonlarni tayinlashdan oldin, fiziologik tekshiruvdan o'tish kerak va erektil disfunktsiyani tashxislash uchun tibbiy tarixni hisobga olish kerak va uning sababi bo'lishi mumkin bo'lgan sabablarni aniqlash kerak.

Yurak-qon tomir holati.

Erektil disfunktsiya uchun har qanday davolanishni boshlashdan oldin, shifokorlar bemorlarning yurak-qon tomir holatini hisobga olishlari kerak, chunki jinsiy faoliyat bilan bog'liq ma'lum bir yurak xavfi mavjud.

. Avanafil vazodilatatsion xususiyatlarga ega, buning natijasida u ozgina va vaqtinchalik hipotenziv ta'sirga ega va nitratlarning hipotenziv ta'sirini kuchaytiradi.

Chap qorincha obstruktsiyasi, masalan, aorta stenozi va gipertrofik idiopatik subaortik stenozi bo'lgan bemorlar vazodilatatorlarga, shu jumladan PDE-5 inhibitorlariga sezgir bo'lishi mumkin.

Priapizm

4 soatdan ko'proq (priapizm) erektsiya bilan og'rigan bemorlar shoshilinch tibbiy yordamga murojaat qilishlari kerak. Agar priapizm darhol davolanmasa, penisning to'qimalariga zarar etkazish potentsial yo'qotishga olib kelishi mumkin. Avanafilni ehtiyotkorlik bilan penetratsion anatomik deformatsiyalar (masalan, egrilik, kavernöz fibroz yoki Peyronie kasalligi) yoki priapizmga moyil bo'lgan bemorlarda (masalan, o'roqsimon hujayrali anemiya, ko'p sonli miyeloma yoki leykemiya) davolash kerak.


Vizual buzilish.

Boshqa PDE-5 inhibitörleri bilan bog'liq ravishda ko'rishning buzilishi va arteritik bo'lmagan oldingi ishemik optik neyropati (NAION) holatlari haqida xabar berilgan. Bemor to'satdan ko'rish qobiliyati buzilgan taqdirda, Avagra olishni to'xtatishi va darhol shifokor bilan maslahatlashishi kerakligini yodda tutishi kerak.

Qon ketishiga ta'siri

Odam trombotsitlari bilan o'tkazilgan vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, PDE-5 inhibitörleri trombotsitlar birikishiga o'z-o'zidan ta'sir qilmaydi, ammo supraterapevtik dozalarda ular natriy nitroprussid nitrat oksidi donorining antiplatelet ta'sirini kuchaytiradi. Odamlarda PDE-5 inhibitörleri qon ketish vaqtiga yolg'iz yoki asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda ta'sir qilmaydi.

Qon ketishining buzilishi yoki faol oshqozon yarasi bo'lgan bemorlarda avanafilni tayinlashning xavfsizligi to'g'risida ma'lumot yo'q. Shuni yodda tutgan holda, avanafil bunday bemorlarga foyda va xavf nisbati sinchkovlik bilan o'rganilgandan keyingina buyuriladi. Eshitish qobiliyatining pasayishi yoki to'satdan

Bemorlarga PDE-5 inhibitörleri, shu jumladan avanafil qabul qilishni to'xtatish tavsiya etiladi va agar eshitish to'satdan pasaysa yoki yo'qolsa, shifokor bilan maslahatlashing. PDE-5 inhibitörlerini qabul qilish bilan vaqtincha aloqada, bu quloqning qichishi va bosh aylanishi bilan birga bo'lishi mumkin bo'lgan hodisalar haqida xabarlar mavjud. Ushbu hodisalar PDE-5 inhibitörlerinin yoki boshqa omillar bilan bevosita bog'liqligini aniqlash mumkin emas.

Alfa blokerlardan bir vaqtda foydalanish

Alfa-blokerlar va avanafilni bir vaqtning o'zida qo'llash qo'shimcha tomirlarni siquvchi ta'sir tufayli ba'zi bemorlarda simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin. Quyidagi omillarni hisobga olish kerak:

• Stendra olishdan oldin bemor alfa blokerlarida barqaror bo'lishi kerak. Alfa blokerlarida beqaror gemodinamikani ko'rsatadigan bemorlar, avanafilni buyurish bilan, simptomatik gipotenziya xavfi yuqori.

• Alfa-blokerlarda barqaror bo'lgan bemorlarda avanafilni minimal dozasi 50 mg dan boshlash kerak.

• Stendraning optimallashtirilgan dozasini qabul qilgan bemorlarda alfa-blokerlardan foydalanishni eng past dozalardan boshlash kerak. Alfa-bloker dozasini bosqichma-bosqich oshirib yuborish avanafilni qabul qilganda qon bosimining pasayishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.

• Avanafil va alfa-blokerlarni birgalikda qo'llash xavfsizligi uchun boshqa omillar, shu jumladan, tomir ichi hajmining pasayishi va boshqa antipertenziv dorilar ham ahamiyatli bo'lishi mumkin. CYP3A4 ingibitorlarini bir vaqtda ishlatish

Avanafilni ketiponazol yoki ritonavir kabi kuchli CYP3A4 inhibitörleri bilan bir vaqtda qo'llash kontrendikedir.

Bir vaqtning o'zida erektil disfunktsiyani davolashning boshqa usullaridan foydalanish

Avagra va boshqa PDE-5 inhibitörleri yoki erektil disfunktsiyani davolash uchun boshqa muolajalarning xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan. Bemorlarga Avagra-ni ushbu kombinatsiyada qabul qilmaslik to'g'risida xabar berish kerak.

Spirtli ichimliklarni bir vaqtda iste'mol qilish

Avanafil bilan birgalikda spirtli ichimliklarni iste'mol qilish simptomatik gipotenziya ehtimolini oshirishi mumkin. Bemorlarga avanafil va spirtli ichimliklarni birgalikda iste'mol qilish gipotenziya, bosh aylanishi yoki hushidan ketish ehtimolini oshirishi mumkinligi haqida ogohlantirilishi kerak. Shifokorlar, shuningdek, postural hipotenziv alomatlar paydo bo'lsa, bemorlarga nima qilish kerakligini maslahat berishlari kerak.

Tekshirilmagan bemor guruhlari

Avanafil umurtqa pog'onasi shikastlanishi yoki boshqa nevrologik kasalliklar natijasida kelib chiqqan erektil disfunktsiyali bemorlarda va og'ir buyrak yoki jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda o'rganilmagan.

Homiladorlik

Avagra ayollarda foydalanish uchun mo'ljallanmagan.

Homilador ayollarda avanafilni qo'llash to'g'risida ma'lumotlar yo'q. Hayvonlar bo'yicha tadqiqotlar homiladorlik, homila / xomilalik rivojlanish, tug'ish yoki tug'ruqdan keyingi rivojlanishning bevosita yoki bilvosita zararli ta'sirini ko'rsatmaydi.

Laktatsiya

Laktatsiya davrida avanafildan foydalanish to'g'risida ma'lumotlar yo'q. Hosildorlik

Sog'lom ko'ngillilarda 200 mg avanafilni bitta og'iz orqali kiritishdan keyin sperma harakatiga va morfologiyasiga hech qanday ta'sir ko'rsatilmaydi.

Hozirgi vaqtda sog'lom kattalar erkaklarda va o'rtacha erektil disfunktsiyaga ega bo'lgan katta yoshli erkaklarda spermatogenezga ta'siri to'g'risida ma'lumotlar yo'q.

Preparatning transport vositasini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri xususiyatlari

Avanafilning klinik sinovlarida bosh aylanishi va ko'rishning buzilishi kuzatilgan bo'lsa, transport vositasini yoki potentsial xavfli mexanizmni boshqarishda ehtiyot bo'lish kerak.


Dozani oshirib yuborish

Semptomlar: sog'lom fanlar tomonidan avanafilni bitta dozada 800 mg gacha, shuningdek, bir kunlik 300 mg gacha bo'lgan dozalarda qabul qilish haqida ma'lumotlar mavjud. Salbiy reaktsiyalar pastki dozalarda kuzatilganlarga o'xshash edi, ammo ularning chastotasi va jiddiyligi oshdi.

Davolash: Dozani oshirib yuborish holatlarida, kerak bo'lganda davolashning standart usullarini qabul qilish kerak. Avanafil asosan plazma oqsillari bilan bog'liq va siydik bilan chiqarilmaganligi sababli, gemodializ samarali emas.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Nitratlar

Avanafil sog'lom odamlarda platsebo bilan solishtirganda nitratlarning hipotenziv ta'sirini kuchaytiradi. Organik nitratlar yoki azot oksidi donorlari (masalan, amil nitrit) ning har qanday shaklini oladigan bemorlarga avanafil buyurish kontrendikedir. Avanafilni qabul qilgan bemorda keyingi 12 soat ichida nitratlarni tayinlash faqat sog'liqni saqlash sababli mumkin. Shu bilan birga, qon bosimining sezilarli va potentsial pasayishi ehtimoli ortadi. Bunday holda, nitratlardan foydalanish qon bosimini tegishli ravishda kuzatib boradigan qat'iy tibbiy nazorat ostida amalga oshirilishi kerak. Tizimli qon bosimini pasaytiradigan dorilar

Vazodilatator sifatida avanafil tizimli qon bosimini kamaytirishi mumkin. Agar Avagra tizimli qon bosimini pasaytiradigan boshqa dori bilan birgalikda ishlatilsa, bu simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin (masalan, bosh aylanishi, alacakaranlık, hushidan ketish yoki hushidan ketish).

Chap qorincha qon oqimi obstruktsiyasi bo'lgan bemorlarda (masalan, aorta stenozi, gipertrofik idiopatik subaortik stenoz bilan) va qon bosimining jiddiy avtonom buzuqliklari bo'lgan bemorlarda vazodilatator, shu jumladan avanafil ta'siriga sezgir bo'lishi mumkin.

Alfa blokerlari

Doksazosin bilan uzluksiz davolaydigan bemorlarda avanafilni qabul qilish paytida platsebo hisobga olingan o'rtacha maksimal sistolik bosim pasayadi va avanafilni 2,5 mm Hg ga tushiradi. va 6,0 mm Hg navbati bilan

Tamsulosin bilan davomli davolangan bemorlarda avanafilni qabul qilishda platsebo hisobga olingan o'rtacha maksimal sistolik bosimi tik holatda va orqa tomonida 3,6 mmHg ga kamayadi. va 3.1 mmHg navbati bilan

Alfa blokerlaridan tashqari antihipertansif vositalar

Ayrim gipertenziv dorilar (amlodipin va enalapril) duch kelganida avanafilning qon bosimini pasaytirishga ta'sir qiluvchi ta'sirini baholash uchun klinik tadqiqotlar o'tkazildi.

Natijalar supin holatida o'rtacha maksimal qon bosimining 2/3 mm Hg ga pasayishini ko'rsatdi. enalaprilda va 1/1 mmHg da platsebo bilan solishtirganda amlodipinda, avanafil bir vaqtning o'zida buyurilganda.

Faqatgina enalapril va avanafilni birgalikda qo'llash bilan supin holatida maksimal diastolik bosimning statistik jihatdan sezilarli pasayishi kuzatildi. Ushbu ko'rsatkich avanafilni qabul qilganidan 4 soat o'tgach dastlabki darajasiga qaytdi.

Ikkala guruhda ham bitta mavzu qon bosimining pasayishini boshdan kechirgan, gipotenziya belgilari bo'lmagan va boshidan 1 soat ichida to'xtagan.

Avanafil amlodipinning farmakokinetikasiga hech qanday ta'sir ko'rsatmadi, ammo amlodipin avanafilning ta'sir qilish vaqtini maksimal va umumiy davomiyligini mos ravishda 28% va 60% ga oshirdi. Etanol

Avanafil bilan birgalikda spirtli ichimliklarni iste'mol qilish simptomatik gipotenziya ehtimolini oshirishi mumkin. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, avanafilni alkogol bilan birgalikda qabul qilishda avanafil (3,2 mmHg) yoki alohida alkogol (5.0 mmHg) qabul qilishdan ko'ra, diastolik qon bosimining o'rtacha maksimal pasayishi sezilarli darajada yuqori bo'lgan.

Erektil disfunktsiya uchun boshqa davolash usullari.

Avanafilni va PDE-5 ning boshqa inhibitörlarini yoki erektil disfunktsiyani davolashning boshqa usullarini birlashtirishning xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan.

Avanafilga boshqa moddalarning ta'siri.

Avanafil asosan CYP3A4 tomonidan metabolizilgan substratdir. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, CYP3A4 ni inhibe qiluvchi dorilar avanafilning ta'sir qilish muddatini oshirishi mumkin.

CYP3A4 inhibitörleri.

Ketokonazol (kuniga 400 mg), tanlab olinadigan va kuchli CYP3A4 inhibitori, 50 mg avanafilning bitta dozasini birlashtirganda, Cmax va AUC ni mos ravishda 3 va 14 marta ko'paytiradi va yarim umrini 9 soatgacha uzaytiradi.

Ritonavir (kuniga ikki marta 600 mg), CYP3A4 ning kuchli inhibitori bo'lib, CYP2C9 ni bir marotaba 50 mg avanafil bilan birlashtirganda, Cmax va AUC ni mos ravishda 2 va 13 marta ko'paytiradi va yarim umrini 9 ga uzaytiradi soat.

Boshqa kuchli CYP3A4 inhibitörleri (masalan, itrakonazol, vorikonazol, klaritromitsin, nefazadon, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atanazavir va telitromitsin) shunga o'xshash ta'sir ko'rsatishi mumkin. Shuning uchun avanafilni CYP3A4 kuchli inhibitörleri bilan birgalikda yuborish kontrendikedir.

Eritromitsin (kuniga ikki marta 500 mg), CYP3A4 ning inhibitori, 200 mg avanafilning bitta dozasi bilan birlashtirilganda, Cmax va AUC ni mos ravishda 2 va 3 barobar ko'paytiradi va yarim umrini 8 soatgacha uzaytiradi. Boshqa CYP3A4 inhibitörleri (masalan, amprenavir, aprepitant, diltiazem, flukonazol, fosamprenavir va verapamil) shunga o'xshash ta'sir ko'rsatishi mumkin. Shu sababli, avanafilning tavsiya etilgan maksimal dozasi bir vaqtning o'zida CYP3A4 inhibitori qabul qilgan bemorlarda har 48 soatda ko'pi bilan 100 mg ni tashkil qiladi. Muayyan o'zaro ta'sirlar o'rganilmagan bo'lsa-da, CYP3A4 ning boshqa inhibitörleri, shu jumladan greyfurt sharbati, avanafilning ta'sir qilish vaqtini ko'paytiradi. Ananafilni olishdan oldin bemorlarga 24 soat davomida greyfurt sharbatini qabul qilmaslik tavsiya etiladi.

CYP3A4 substrati

Amlodipin (kuniga 5 mg) 200 mg avanafilning bitta dozasi bilan birgalikda qo'llanilganda, uning Cmax va AUC ni mos ravishda 28% va 60% ga oshiradi. Ushbu o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega deb hisoblanmaydi.

Avanafilning bitta dozasini plazmadagi amlodipin darajasiga ta'siri aniqlanmagan.

Avanafilning rivaroksaban va apixaban bilan o'zaro ta'siri (ikkalasi ham CYP3A4 substratlari) o'rganilmagan bo'lsa-da, ularning o'zaro ta'siri kutilmaydi.

P450 sitoxromining induktorlari.

CYP induktorlarining, ayniqsa CYP3A4 induktorlarining (masalan, bosentan, karbamazepin, efavirenz, fenobarbital va rifampitsin) avanafilning farmakokinetikasi va samaradorligiga ta'siri mumkinligi o'rganilmagan. Avanafil va CYP induktorlaridan bir vaqtda foydalanish tavsiya etilmaydi, chunki bu avanafilning samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Avanafilning boshqa dorilarga ta'siri

P450 sitoxromini inhibe qilish

In vitro tadqiqotlarida va jigar jigar mikrosomalarida, avanafil CYP1A1 / 2, 2A6, 2B6 va 2E1 bilan dorilarning o'zaro ta'siri uchun juda kam imkoniyatni ko'rsatdi. Bundan tashqari, Avanafil metabolitlari (M4, M16 va M27) ​​CYP'larning 1A1 / 2A6, 2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 minimal inhibisyonini ham ko'rsatdi. Ushbu ma'lumotlarga asoslanib, avanafil ushbu fermentlar metabolizgan boshqa dorilarga sezilarli ta'sir ko'rsatishi kutilmaydi.

In vitro ma'lumotlarda avanafilning CYPs 2C19, 2C8 / 9, 2D6 va 3A4 bilan o'zaro ta'siri va omeprazol, rosiglitazon va desipramin yordamida keyingi klinik tadqiqotlar CYPs 2C19, 2C8 / 9 va 2D6 bilan mos keladigan klinik o'zaro ta'sirlari aniqlanmadi. P450 sitoxromining induktsiyasi

Odamning birlamchi gepatotsitlarida CYP1A2, CYP3A4 va CYP2B6 ni avanafil bilan yuborish ehtimoli in vitro holatida baholandi. Tadqiqotlar klinik ahamiyatga ega konsentratsiyalarda potentsial shovqinlarni aniqlamadi.

Tashuvchilar.

In vitro tadqiqotlarining natijalari shuni ko'rsatdiki, avanafil P-gp substrati va digoksin bilan P-gp inhibitori sifatida ichakda hisoblangan kontsentratsiyadan past konsentratsiyada substrat sifatida substrat sifatida ta'sir qilish uchun juda kam imkoniyatlarga ega.

Avanafilning P-gp vositachiligi bilan boshqa dorilarning transportirovkasini o'zgartirish qobiliyati noma'lum.

Avanafilning boshqa tashuvchilarga ta'siri noma'lum.
Saqlash shartlari va shartlari

Salqin, quruq joyda, yorug'likdan himoyalangan joyda saqlang.

Saqlash muddati

2 yil.


Dorixonada dam olish shartlari

Preparat retsept bo'yicha.


Ishlab chiqaruvchi

"HAB FARMACEUTICALS & RESEARCH LTD."



Uchastka raqami 10, Farmatsevtika, SIDCUL, Selaqui sanoat zonasi, Dehradun, Uttaraxand-248 197, Hindiston.
Download 64 Kb.

Do'stlaringiz bilan baham:




Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©hozir.org 2024
ma'muriyatiga murojaat qiling

kiriting | ro'yxatdan o'tish
    Bosh sahifa
юртда тантана
Боғда битган
Бугун юртда
Эшитганлар жилманглар
Эшитмадим деманглар
битган бодомлар
Yangiariq tumani
qitish marakazi
Raqamli texnologiyalar
ilishida muhokamadan
tasdiqqa tavsiya
tavsiya etilgan
iqtisodiyot kafedrasi
steiermarkischen landesregierung
asarlaringizni yuboring
o'zingizning asarlaringizni
Iltimos faqat
faqat o'zingizning
steierm rkischen
landesregierung fachabteilung
rkischen landesregierung
hamshira loyihasi
loyihasi mavsum
faolyatining oqibatlari
asosiy adabiyotlar
fakulteti ahborot
ahborot havfsizligi
havfsizligi kafedrasi
fanidan bo’yicha
fakulteti iqtisodiyot
boshqaruv fakulteti
chiqarishda boshqaruv
ishlab chiqarishda
iqtisodiyot fakultet
multiservis tarmoqlari
fanidan asosiy
Uzbek fanidan
mavzulari potok
asosidagi multiservis
'aliyyil a'ziym
billahil 'aliyyil
illaa billahil
quvvata illaa
falah' deganida
Kompyuter savodxonligi
bo’yicha mustaqil
'alal falah'
Hayya 'alal
'alas soloh
Hayya 'alas
mavsum boyicha


yuklab olish