Xxiv международная медико-биологическая конференция молодых исследователей Фундаментальная наука и клиническая

CРАВНИТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ АЛКАЛОИДОВ 
КАРАКОЛИНА И 14-АЦЕТИЛКАРАКОЛИНА 
НА ГЛАДКОМЫШЕЧНЫЕ КЛЕТКИ АОРТЫ
Мирзаева Ю.Т., с.н.с., Ботирова З.М., магист
Институт биофизики и биохимии при Национальном университете 
Узбекистана,
Ташкент, Узбекистан
Научный руководитель: Усманов П.Б., д.б.н., проф.
Целью наших исследований является изучение действия 
14-О-ацетилкараколина (14-О-АК), полученного синтезом на осно-
ве алкалоида караколина, на сократительную активность гладкомы-
шечных клеток аорты крысы. 
Ранее нами было показано, что дитерпеноидный алкалоид кара-
колин выделенный из растений Aconitum karakolikum R, обладает 
слабым гипотензивным и антиаритмическим действием [1, 2]. 
Методы исследования.
Эксперименты проводили на изолиро-
ванных препаратах аорты крысы в условиях перфузии физиологи-
ческим раствором Кребса–Хензелайта. Регистрацию изометриче-
ской силы проводили с помощью преобразователя силы типа FT–03 
(Grass, США). 
Результаты. 
Предварительных экспериментах было обнаружено, 
что караколин и 14-О-АК в широком диапазоне концентраций не 
влияют на базальный тонус препаратов аорты крысы. При этом ре-
лаксантное действие 14-О-АК начинало проявляться уже при кон-
центрации 5 мкМ, у караколина было менее выражено и проявлялось 
только при концентрации 50 мкМ. Релаксантное действие 14-О-АК 
имело дозо-зависимый характер, и при увеличении концентрации 
алкалоида в диапазоне 5-35 мкМ сила сокращения препарата аорты 
крысы, индуцированная 50 мМ КСl снижалась от 12,1±4,2 до 90±4%. 
Величина ЕC50%, концентрация при которой 14-О-АК расслаблял 
препарат аорты на 50%, составляла 16,9 мкМ. В отличие от 14-О-АК 
зависимость релаксантного действия караколина от его концентра-
ции была менее выражена и максимальное расслабление препарата 
аорты до 38,3±4,1% наблюдалось при концентрации 200 мкМ .

---

700
ФАРМАКОЛОГИЯ, ФАРМАКОГНОЗИЯ, ФАРМАЦЕВТИКА, ТОКСИКОЛОГИЯ
Эти данные указывают, что КСl-индуцированное сокращение 
аорты крысы в основном обеспечивается активацией потенциал- 
зависимых Са
2+
-каналов плазмолеммы ГМК и ионами Са
2+
посту-
пающим по ним, можно предположить, что наблюдаемое релак-
сантное действие караколина как и 14-О-АК возможно реализуется
в результате блокирования им этих каналов.
Список литературы
1. Джахангиров Ф.С. и соавт. К фармакологии алкалоидов кара-
колина и аконифина. Докл. АНУз. 1976; 1; 32-34
2. Джахангиров Ф.Н. и соавт. Дитерпеноидные алкалоиды как 
новый класс антиаритмических средств. Взаимосвязь структура-
активность. Химия природ соединений. 1997; 2; 254-270
Поддержка: ФА-А11-Т057 «Создание центра высокоэффективно-
го скрининга биологически активных соединений природного и син-
тетического происхождения» (2015-2017 гг.).

---

ФАРМАКОЛОГИЯ, ФАРМАКОГНОЗИЯ, ФАРМАЦЕВТИКА, ТОКСИКОЛОГИЯ
701