Toshkent farmasevtika instituti toksikologik kimyo kafedrasi

DIAZEPAM

Sinonimlari: seduksin, relanium, eridan, sibazon, apaurin,valium va b.
Diazepam uyquni yaxshilaydi. Nevrozni davolashda ishlatilib, qo‘rquvni kamaytiradi, boshqa preparatlar bilan birgalikda epilepsiyani davolashda ishlatiladi.
Qabul qilingandan so‘ng diazepam va uning metobolitlari qon tarkibida 2-6 soat ichida aniqlanadi va 18 soat ichida sekin kamayib boradi.
Surunkali qabul qilinganda qon tarkibida 4-6 sutkadan keyin muallaq miqdori kuzatiladi, metobolit N- dezmetildiazepam miqdori esa 5-8 sutkada o‘sha darajaga etadi. Og‘iz orqali qabul qilingan diazepamning 60-70% peshob orqali, 9-10% najas orqali chiqadi. Peshob orqali chiqarilish yarim davri 2-7 sutkaga teng.
Preparat asosan metobolitlar shaklida, juda oz miqdori esa o‘zgarmagan xolda chiqariladi.
Diazepam kislotali va ishqoriy sharoitda organik erituvchilar yordamida ajratiladi. Ajratish B.N.Izotov usulida bajariladi. YUqorida ko‘rsatilgan chinligini aniqlash reaksiyalaridan tashqari diazepam quyidagi reaksiyalar bilan aniqlanadi:

1. 
   Kaliy yodiddagi simob yodid eritmasi bilan amorf cho‘kma hosil qiladi, nam kamerada 10-15 daqiqa ushlanganda olti burchakli plastinka shaklidagi mikrokristallar va cho‘zinchoq prizmalar shaklidagi ularning yig‘indilari kuzatiladi.
   
2. 
   Mis rodanid kompleksi mayda sferoid shaklidagi kritallar hosil qiladi, nam kamerada 20-30 daqiqa ushlanganda, ular birlashib kristall majmuasi hosil qiladi.
   
3. 
   YUQX usulida aniqlash (erituvchilar aralashmasi: etilatsetat, 25% ammiak eritmasi va metil spirti 26:1,6:3,3 nisbatda yoki xloroform va atseton aralashmasi (9:1). Aniqlovchi sifatida Dragendorf reaktivi purkaladi.
   
4. 
   UB spektrlari kislotali eritmasi lmax = 242 nm,(ε=1020), 284, 366 nm;
   
5. 
   IK- spektrida quyidagi yutilish chiziqlari 749, 1325, 1485, 1692 sm -1 namoyon bo‘ladi.
   
6. 
   Mass spektri bo‘yicha 256, 283, 284, 285, 257, 255, 258, 286 m/z cho‘qqilar h/ b-di.
   

Miqdori.
SF, FEK usulida aniqlanadi.