V. V. Mayskiy



Download 7,23 Mb.
Pdf ko'rish
bet67/182
Sana13.04.2022
Hajmi7,23 Mb.
#548497
1   ...   63   64   65   66   67   68   69   70   ...   182
Bog'liq
Fundamental Farmakologiya 2020y. (Mayskiy tarjima) (1)

=C
ss
*C
t
 

vaqt birligida yuborilgan modda miqdori;
 
 
Ammo, koʻpincha dorivor moddalar ogʻiz orqali yoki alohida inyeksiya shaklida buyuriladi. 
Bunday xollarda dori moddasini effektiv dozada yuborilib terapevtik konsentratsiyaga 
(doza)
yetkaziladi, soʻngra korreksion dozada yuborilib terapevtik doza saqlab turiladi. 
 
 
Konsentratsiya 
Terapevtik 
kenglik 
VAQT 
 
Toksik konsentratsiya 


68 
Manbaa:
@pharma_baza
B.FARMAKODINAMIKA 
Farmakodinamika-dori moddalarining turlari farmakologik effekti, ta‘sir mexanizmi, 
mahalliy ta‘sirini oʻrganadi. 
Dori moddalarining farmakologik effektlari - muayyan dorining organlar va tizimlar 
faoliyatida oʻzgarish chaqirishi 
(masalan, yurak qisqarishini kuchayishi, arterial bosimning 
pasayishi, aqliy faoliyatning kuchayishi, qoʻrquv va xavotirning yoʻqolishi va b.)
. Odatda har 
bir modda oʻziga xarakterli boʻlgan bir qator farmakologik effekt chaqiradi. Har bir holatda 
ham dori vositalarining faqatgina ma‘lum bir asosiy effektidan foydalaniladi. Qolgan 
(foydalanilmaydigan, kutilmagan) 
farmakologik effektlar 
nojoʻya effektlar
deb nomlanadi. 
Dori moddalarining ta’sir mexanizmi
- moddalarning farmakologik effekt keltirib chiqarish 
xususiyati. Ta‘sir mexanizmining asosiy turlariga kiradi: 1) spetsefik retseptorlarga,
2) fermentlarga, 3) ion kanallarga, 4) transport tizimga, 5)genlarga ta‘sirlar.
Koʻpchilik dori modddalari spetsefik retseptorlarga ta‘sir koʻrsatadi. Bu retseptorlar asosan 
funksional aktiv boʻlgan oqsil molekulalaridan tashkil topgan; dorilarning ushbu retseptorlar 
bilan oʻzaro ta‘siri natijasida bioximik reaksiyalar boshlanadi bu esa oʻz navbatida 
farmakologik effektni keltirib chiqaradi. Hujayra membranasi bilan boʻglangan 
(membrana 
retseptorlari) 
va hujayra ichi retseptorlari kabi spetsefik retseptorlar farqlanadi. 
Retseptor turlari: 1) ion kanallar bilan boʻgʻlangan, 2) fermentlar bilan bogʻlangan, 3) G- 
oqsillar bilan oʻzaro ta‘sirlashuvchi, 4)hujayra ichi
(intracellular ) , 
5)Extracellular nishon,
6) Adgeziyalovchi kabilarga boʻlinadi.
Ion kanallari bilan bogʻlangan retseptorlarga
: asosan N-xolinoretseptor, GAMK
A
-
retseptorlari kiradi. N-xolinoretseptorlarning 
(nikotin sezuvchi xolinoretseptor)
stimullanishi 
natijasida u bilan bogʻlangan Na
+
kanalari ochiladi. Na ionlarining hujayra ichiga kirishi 
hujayra membranasi depolyarizatsiyasiga va qoʻzgʻaluvchanlik effektiga sabab boʻladi. 
GAMK
A
- retseptorlari bevosita xlor kanallari bilan bogʻlangan. GAMK
A
- retseptorlarning 
stimullanishi Cl

kanalining ochilishiga bu esa oʻz navbatida Cl
-
ionlarining hujayra ichiga 
kirishiga, hujayra membranasini giperpolyarizatsiyaga va tormozlanish effektiga olib keladi.
Fermentlar bilan bogʻlangan retseptorlar
ga asosan insulin retseptorlari, tirozinkinaza bilan 
bogʻlangan retseptorlar kiradi.
G - oqsil bilan oʻzaro ta’sirlashuvchi retseptorlar 
- M-xolinoretseptor 
( muskarin sezuvchi 
xolinoretseptor)
, adrenoretseptorlar, dofamin , opioid retseptorlari va boshqalar kiradi. 
G-oqsillar ya‘ni GTF - bogʻlovchi oqsil hujayra membranasida joylashadi va 
α-β-γ-
subbirlikdan tashkil topadi. Dori moddalari retseptorlar bilan ta‘sirlashganda G-oqsilning α-
subbirligi GTF bilan birikadi fermentga yoki ion kanallarga ta‘sir koʻrsatadi. Bitta retseptor 
bir nechta G-oqsillar bilan oʻzaro ta‘sirlashadi, G-oqsilning har bir 
α
-subbirlik kompleksi esa 
GTF bilan bir nechta ferment molekulalari yoki ion kanallariga ta‘sir koʻrsatadi. Shunday 
qilib amplifayer 
(kuchaytirgich)
mexanizmi amalga oshiriladi: bitta retseptorni faollanishi 


69 
Manbaa:
@pharma_baza
natijasida koʻpchilik ferment molekulalarining yoki koʻpchilik ion kanallarining faolligi 
oʻzgaradi. Birinchi marta yurakning 
β
1
- adrenoretseptorlari bilan bogʻlangan G-oqsil kashf 
qilingan. Yurak simpatik innervatsiyasini faollashishi natijasida 
β
1
-adrenoretseptorlar 
qoʻzgʻaladi. G- oqsili yordamida adenilatsiklaza faollashadi; ATF dan sAMF hosil boʻladi,
keyin, sAMF ga bogʻliq boʻlgan proteinkinaza 
(P.K.A)
faollashadi buni natijasida 
fosforillanish sodir boʻladi va Ca
+2
kanallari ochiladi. Sinoatrial tugun hujayralari ichiga Ca
+2 
ionlarini kirishini koʻpayishi potensial harakatning 4-fazasini kuchaytiradi, yurak qisqarishi 
tezlashadi. Ishchi miokard tolalariga Ca
+2 
kanallarining ochilishi sitoplazmada Ca
+2 
ionlari 
konsentratsiyasini koʻpayishiga olib keladi 
(Ca
+2 
ioning kirishi, sarkoplazmatik retikulumdan
Ca
+2
 chiqishiga sabab boʻladi)
. Ca
+2
ionlari troponin C bilan birikadi 
(troponining tarkibiy 
qismi - tropomiozin);
shunday qilib troponin-tropomiozinning aktin va miozinga 
tormozlanish ta‘siri pasayadi – yurak qisqarishi kuchayadi. Yurak parasimpatik 
innervatsiyasini 
(adashgan nerv)
faollashishi M
2
-xolinoretseptorni qoʻzgʻalishiga olib keladi, 
G - oqsili yordamida adenilatsiklaza tormozlanadi, yurak qisqarishi kamayadi, sustlashadi 
(asosan boʻlmachalar qisqarishi sustlashadi, chunki qorinchalarda parasimpatik 
innervatsiyalanish nisbatan kam)
. Shunday qilib G - oqsil adenilasiklazaga ham 
stimullovchi, ham tormozlovchi ta‘sir koʻrsatadi. Stimullovchi G-oqsil – G
S
-oqsil, 
tormozlovchi –G
i
- oqsil (inhibit) koʻrinishida belgilanadi. M
1
-xolinoretseptor, M
3

xolinoretseptor, α
1
-adrenoretseptor qoʻzgʻalishi natijasida G

oqsili yordamida Fosfolipaza C 
aktivlashadi, buning ta‘sirida fosfatidilinositol-4,5-difosfatdan 
(PIP
2
),
inositol-1,4,5- trifosfat 
(IP
3
)
va diatsilgliserol 
(DAG)
hosil boʻladi. Inositol-1,4,5-trifosfat Ca
+2 
ionlarining 
sarkoplazmatik retikulumdan chiqishini oshiradi sitoplazmada 
(sarkoplaza)
Ca
+2
miqdorining oshishi muskulni qisqarishiga olib keladi 
(!!!fiziologiya kursini eslang)
.
Hujayra ichi retseptorlariga kortikosteroidlar va jinsiy gormonlar kiradi. Glyukokortikoidlar 
asosan 
hujayra 
sitoplazmasida 
joylashadi. 
Glyukokortikoid 
bilan 
sitoplazmatik 
retseptorlarning birikishidan Glyukortikoid-retseptor kompleks hosil boʻladi va yadroga 
kirib, turli xil genlar ekspressiyasiga 
(ekspressiya-genning irsiy axborotidan funksional 
mahsulot – RNK yoki oqsil hosil boʻlishi) 
olib keladi. 
Moddalarning retseptorlar bilan bogʻlanish qobiliyati 
(moddalarning retseptorlarga 
bogʻlanish tendensiyasi)


Download 7,23 Mb.

Do'stlaringiz bilan baham:
1   ...   63   64   65   66   67   68   69   70   ...   182




Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©hozir.org 2024
ma'muriyatiga murojaat qiling

kiriting | ro'yxatdan o'tish
    Bosh sahifa
юртда тантана
Боғда битган
Бугун юртда
Эшитганлар жилманглар
Эшитмадим деманглар
битган бодомлар
Yangiariq tumani
qitish marakazi
Raqamli texnologiyalar
ilishida muhokamadan
tasdiqqa tavsiya
tavsiya etilgan
iqtisodiyot kafedrasi
steiermarkischen landesregierung
asarlaringizni yuboring
o'zingizning asarlaringizni
Iltimos faqat
faqat o'zingizning
steierm rkischen
landesregierung fachabteilung
rkischen landesregierung
hamshira loyihasi
loyihasi mavsum
faolyatining oqibatlari
asosiy adabiyotlar
fakulteti ahborot
ahborot havfsizligi
havfsizligi kafedrasi
fanidan bo’yicha
fakulteti iqtisodiyot
boshqaruv fakulteti
chiqarishda boshqaruv
ishlab chiqarishda
iqtisodiyot fakultet
multiservis tarmoqlari
fanidan asosiy
Uzbek fanidan
mavzulari potok
asosidagi multiservis
'aliyyil a'ziym
billahil 'aliyyil
illaa billahil
quvvata illaa
falah' deganida
Kompyuter savodxonligi
bo’yicha mustaqil
'alal falah'
Hayya 'alal
'alas soloh
Hayya 'alas
mavsum boyicha


yuklab olish