Toshkent tibbiyot akademiyasi farmakologiya

Dikainning
anestetik faolligi, zaharliligi kokainga nisbatankuchliroqdir. Asosan ko'z
shilliq pardasining sezuvchanligini yo‗qotish uchun qo'llaniladi, lekin uning
kokaindan farqi — ko'z ichki bosimiga, akkomodatsiyaga ta‘sir ko'rsatmaydi, rangdor 
pardani
ozroq ta‘sirlaydi, yuborilgan joyida qon tomirlami kengaytiradi, shuning uchun uni
adrenalin bilan qo'shib yuboriladi. Dikainning qonga yaxshi so'rilishini miqdori
oshsa, kuchli zaharlanish ro'y berishini esda tutish kerak. Dikain kuchli zahar bo'lgani 
uchun uni 10 yoshgacha bo'lgan bolalarga qo'llash man etiladi. 
7. М-Н холиномиметикларнинг таъсир механизми, фармакологик 
хусусиятлар
Xolinoretseptorlar simpatik va parasimpatik tugunchalarda,parasimpatik nervlaming
postsinaptik tolalarining oxirida, harakalantiruvchi nervlar oxiiida — mionevral 
plastinkalarda, buyrak usti bezida, markaziy nerv sistemasida joylashgan, impulslami 
ushbu sinapslardan mediator atsetilxolin o‗tkazadi. Organizmda mediator atsetilxolin
xolin va atsetilkoenzimdan xolinatsetilaza fermenti ishtirokida-hosil bo‗ladi. Hosil 
bo'lgan atsetilxolin sinaptik pufakchalarga — vezikulalarda joylashgan, nervlardan
impuls kelgandan keyin atsetilxolin vezikulalardan ajralib sinaptik oraliqqa chiqadi.
Har bir impulsga javoban 200-300 vezikulalar atsetilxolindan bo'shab qoladi 
(vezikulalaming umumiy tarkibi 20000 ga boradi). Atsetilxolin Ca ionlari ishtirokida 
vezikulalardan sinaptik oraliqqa ajraladi. Oraliqqa chiqqan atsetilxolin postinaptik
membranada joylashgan xolinoretseptorlarga ta‘sir ko'rsatadi. Sinaptik oraliqda
atsetilxolinni parchalaydigan xolinesteraza fermenti ham ko'p miqdorda mavjud. 
Atsetilxolinning xolinesteraza bilan parchalanishi sinaptik oraliq yokL postsinaptik
membranada o'tadi. Xolinesteraza haqiqiy va soxta: (butirilxolinesteraza) turda
bo‗ladi. Haqiqiy xolinesteraza sinaptik oraliqda joylashgan bo‗lib, asosan atsetilxolinni
parchalaydi, soxta xolinesteraza plazmada va hujayralardan tashqari suyuqlikda joylashib, 
atsetilxolindan tashqari efir bog‗lamli birikmalami ham parchalaydi.Atsetilxolin
quyidagicha parchalanadi: atsetilxolin molekulasi qutbli bo'lib, musbat zaryadli 
trimetilammoniyli (kationli) turkumdan hamda manfiy zaryadli karboksil (anionli)
turkumdan iborat. Xolinesteraza fermentining faol joyida ham zaryadli anion va esteraz 
markazlar bor. Atsetilxolinning kationli turkumi xolinesterazaning anionli markazi
bilan bog'lanadi, xolinesterazaning esteraz markazi esa atsetilxolinning karboksil 
turkumini uglerodi bilan kovalent birikma hosil qiladi.Shundan keyin atsetilxolinning
molekulasidan efir birikmalari ajralib ketib, xolin va atsetillangan ferment hosil 
bo'ladi.Postsinaptik membranada joylashgan olinoretseptorlaming tuzilishi 
xolinesterazaga o'xshab ketadi. Xolinoretseptorlaming ham anion, ham esteraz 
markazi bor. Nerv impulsi tufayli vezikulalardan chiqqan mediator atsetilxolin va
xolinotrop 
moddalar 
xolinoretseptorlaming 
faol 
markaziga 
ta‘sir 
o'rsatadi. 
Xolinoretseptorlaming farmakologik moddalarga nisbatan sezuvchanligi har xil bo'ladi.

---

16 
Ular muskarin sezuvchanlarga — M- xolinoretseptorlarga va nikotin sezuvchanlarga
H- xolinoretseptorlarga bo'linadi. M-xolinoretseptorlarni muskarin qo'zg'atadi, atropin
falajlaydi, H-xolinoretseptorlami nikotinning kichik miqdorlari qo'zg'atadi, katta 
miqdorlari falajlaydi.M-xolinoretseptorlar postsinaptik, parasimpatik nervlaming oxirida
a‘zolarda, bezlarda, qon tomirlarda hamda markaziy nerv sistemasining po'stlog'i va 
retikular formatsiyasida joylashgan. M- xolinoretseptorlar joylashishiga qarab, M,, M,, 
M3-xolinoretseptorlar kenja tiplarga bo'linadi. Ml-xolinoretseptorlar vegetativ 
tugunchalarda va markaziy nerv sistemasida, M2-xolinoretseptorIar asosan yurakda, M,-
xoIinoretseptorlar silliq mushaklarda va endokrin bezlarda joylashgan. Moddalarning M-
xolinoretseptorlarga bo'lgan ta‘siri asosan ulaming postsinaptik M3 va M,-
xoIinoretseptorlar bilan bog'lanishi tufayli kelib chiqadi, soddalashtirish uchun bundan 
keyin xolinoretseptorlaming tartiblarini keltirmasdan M-xolinoretseptorlar deb ataladi. 
H-xolinoretseptorlar simpatik va parasimpatik nervlaming tugunchalari-gangliylarda,
buyrak usti bezining xromaffin to'qimalarida, karotid sinusda, skelet mushaklarida, 
neyrogipofiz va markaziy nerv sistemasining bosh miya po‗stlog‗i, piramidal sistema va 
orqa miyada joylashgan. Xolinoretseptorlami qo‗zg‗atuvchi moddalar xolinomimetiklar,
ulami falajlovchi moddalar xolinolitik -xolinoblokatorlar deb ataladi. Xolinoretseptorlarga
ta‘siri bo'yicha xolinotrop moddalar Quyidagi guruhlarga bo'linadi: 
1. M va H — xolinoretseptorlarga ta‘sir etuvchi moddalar: 
M, H — xolinomimetiklar 
M , H — xolinoblokatorlar 
2. Xolinesterazaga qarshi moddalar — bilvosita M va H -xolinomimetiklar. 
3. M — xolinoretseptorlarga ta'sir etuvchi moddalar: 
M — xolinomimetiklar 
M — xolinoblokatorlar 
4. H — xolinoretseptorlarga ta‘sir etuvchi moddalar: H-xolinomimetiklar H —
xolinoblokatorlar 
H-xolinoblokatorlar gangliylami falajlovchi — gangliblokatorlar va skelet mushaklarini
falajlovchi — miorelaksantlarga bo'linadi.
Xolinoretseptsiyaga ta‘sir etuvchi moddalami tekshirishda faimakolog
olimlarimizdan professor M. Maxsumov katta ishlami amalga oshirganlar.