Toshkent farmatsevtika instituti

Oqsil sinteziga ta’sir etuvchi preparatlar. Oqsil sinteziga ta’sir etuvchi preparatlar amaliyotda keng qo`llaniladi. Shikastlangan yoki uzoq vaqt harakatsizlik (atrofiya) tufayli kuchsizlangan organlarda oqsil sintezini oshirishda induktorlar ishlatiladi. Induktor shikastlangan organ hujayra vazifasining tiklanishini yengillashtiradi.
Oqsil sintezining ingibitorlari esa qarama-qarshi maqsadlarda, ya’ni hujayraning bo`linishi va o`sishini kamaytirish uchun ishlatiladi.
Oqsil sintezini kuchaytiruvchi preparatlar. Bu guruh preparatlari oqsil sintezining induktorlari hisoblanadi va anabolik vositalar qatoriga kiritiladi. Anabolik vositalar gormon va gormon bo`lmagan guruhlarga bo`linadi. Gormon tabiatiga ega bo`lgan preparatlar guruhi ancha keng tarqalgan. Ularning orasida anabolik steroidlar (metandrostenolon, fenobolin va eng faoli retabolil) transkriptsiya darajasida oqsil sintezining induktsiyasiga ko`proq ta’sir etadi. Bu preparatlar erkaklar jinsiy gormoni androgenlarning hosilalari bo`lib, organizmda faqat oqsil sintezini stimullash maqsadida ishlatiladi. Insulin oqsil tabiatli gormon sezilarli anabolik faollikka ega, translyatsiya darajasida oqsil sintezini faollashtiradi.
Amaliyotda keng qo`llaniladigan, gormon tabiatiga ega bo`lmagan anabolik vositalarga nukleotidlarning o`tmishdoshlari va nuklein kislotalari kiradi. Masalan, kaliy orotat (orotat kislota pirimidinli nukleotidlar biosintezida asosiy birikma), riboksin, pirimidin asoslarining unumlari (metiluratsil, pentoksil), inozin yoki gipoksantinribozid. Bu preparatlarning anabolik ta’sir etish mexanizmi ularning faqat nuklein kislotalar sintezida struktura materiali bo`lgani uchun emas, asosan ularning o`zlari yoki almashinuvini mahsulotlarining oqsil sintezi induktorlari bo`lganligi bilan bog`liq. Nukleotidlar va nuklein kislotalar almashinuvining boshqa oraliq mahsulotlari ham shunday usulda ta’sir etishi mumkin.

180

Oqsil sintezining ingibitorlari – tibbiyot amaliyotida va biokimyoviy tadqiqotlarda keng qo`llaniladigan preparatlar guruhiga kiradi. Oqsil biosintezi ingibitorlarini ta’sir etish mexanizmi asosan quyidagicha bo`lish mumkin: a) transkriptsiya; b) protsessing va RNK ni tashilishi; v) translyatsiya ingibitorlari. Ayrim preparatlar genetik axborot ko`chirilishining barcha bosqichlarida ham ishtirok etishi mumkin.
Transkriptsiya ingibitorlari ta’sir mexanizmi bo`yicha uch guruhga bo`linadi: DNKga bog`liq RNK polimeraza ingibitorlari, DNK matritsani blokirlovchilar va sintezlanadigan RNK axborotini buzuvchilar.
Birinchi guruh preparatlari misolida mRNK transkriptsiyasi uchun javobgar RNK polimeraza III ni tanlab ingibirlovchi -amanitin; rRNK transkriptsiyasi uchun javobgar yadrochaning RNK-polimeraza I va teskari transkriptsiyasini blokirlovchi rifamitsin antibiotiklarini keltirish mumkin. -amanitin biokimyoviy tadqiqotlarda, rifamitsinlar esa tibbiyot amaliyotida bakteriyalarga qarshi preparat sifatida ishlatiladi.
Ikkinchi guruhga DNK matritsasi bilan kovalent bo`lmagan bog` bilan bog`lanuvchi va RNK-polimeraza ishiga xalal beruvchi moddalar kiradi. Masalan, aktinomitsin D biokimyoviy tadqiqotlarda, shuningdek olivomitsin, daktinomitsin;
o`simlik alkaloidlaridan - vinblastin, vikaristin tibbiyotda shishga qarshi preparatlar sifatida foydalaniladi.
3-guruhga masalan, 5-ftorouratsilni kiritish mumkin, u mRNK ga tabiiy nukleotid o`rnida kiradi va sintezlanadigan RNK matritsasini yaroqsiz holatga olib keladi.