23
bo‗lish kerak, ya‘ni bu jarayon ham suvli, ham lipid fazasida amalga oshishi zarur. Farmatsiyada
bu xossali bog‗lanish xususiyati
lipofil
deb yuritiladi. Lipofil ionga qarshi ionlarni iishlatish
yo‗li orqali ionogen gidrofil dori vositalirining so‗rilishini oshirish mumkin (J. Ivan, E. Minker,
W. Suss, E. Fernander Sanchez va boshqalar), dori moddalarning tansdermal ekazishning
tezlatishda promotorlar deb nomlanuvchilar yordamga etib kelishadi (H. Loth, 1990).
Trandermal kompozitsiyalar tarkibiga yuborishda dori sifatida foydalaniladigan diklofenak,
atropin sulfat, skopolamin gidrobromid va hakozolarni keltirish mumkin.
So‗rilishda preparatning pH va dissotsiatsiya darajasi kabi fizik-kimyoviy
xarakteristikalarini ta‘sirini inobatga olish kerak. Zamonaviy tahminlarga ko‗ra dori
moddalarining optimal fizik-kimyoviy ko‗rsatkichlari mavjud:
-
proton donor-guruhlaring miqdori 5 dan yuqori;
-
proton akseptor-guruhlarning miqdori 10 dan yuqori;
-
log P
1
> 50 dan;
-
molekulyar massasi 500 dan yuqori.
Bunday qonuniyat lopofillika, molekulyar massaga va molekulalarning vodorod bog‗
hosil qilish qobilyatiga asoslanadi. Bu holat transport oqsillari tufayli hujayralarda
harakatlanayotgan birikmalarga to‗g‗ri kelmaydi.
Molekulyar massadan tashqari, gematoensefalik to‗siqdan moddaning o‗tish qobiliyati
ko‗rsatkichlaridan biri bo‗lgan molekulalarning ustki qavatining qutbliligi hisoblanadi. Buning
uchun eng yaxshi sharoit quyidagicha: molkulyar massasi 450 dan past, qutbliligi 9 nm dan past.
Qon oqimiga tushgan modda, qon plazmasi fermentlari va oqsillari bilan o‗zaro ta‘sirga
o‗tadi va dori preparatlarining metabolizmini kataliziyalovchi fermentlari bilan o‗zaro
xarakatlanadi, ma‘lum bir yo‗l bosadi va natijada qisman yoki to‗liq faolligini yo‗qotadi. Eng
ko‗p terapevtik ta‘sirni in‘eksiya uchun dori shakllari ko‗rsatadi, ya‘ni qon tomir va mushaklar
orqali yuboriladigan dori shakllari. So‗nggi yillarda maksimal terapevtik faollikni liposomal dori
shakllari beryapti, ular organizmda patologik jarayonning jamlangan eriga (maqsadli) dori prepa-
ratini etkazadi va shu erda dori moddalarini dori preparatidan ajrali-shiga sharoit yaratiladi. Teri
va shilliq qavatlar orqali yuboriladigan dorilarni muayyantirish uchun istiqbolli va qiziq dori turi
niosomalar
to‗g‗risida ma‘lumotlar paydo bo‗ldi (noionogen YUFM asosidagi vezikulalar,
xususan polioksietilenalkil efirlari).
Dorilarning biokimyoviy aylanish yo‗llarini bashorati uchun lipofilligidan tashqari yana,
mos keluvchi molekulalarning kattaligi va ustki qavati, hamda hujum qilishi mumkin ferment va
optik
xususiyatli,
guruhlarning
borligi
inobatga
olinishi
zarur.
Hozirgi
kunda
farmakokinetikaning yangi yo‗nalishi - ―
Do'stlaringiz bilan baham: