Toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafedrasi biofarmatsiya

stereofarmakokinetika” 
rivojlanyapti. 
V.K.Piotrovskiy va A.A.Firsov ma’lumotlariga ko‘ra tibbiyot amaliyotida, tuzilishida bir 
yoki  bir  nechta  optik  faol  markazlarga  ega  (enantiomer  aralashmasi),  xiral  preparatlarini 
ishlatishda  farmakologik  faollik  sezilarli  o‘zgaradi.  Oddiy  kimyoviy  modifikatsiya  ham 
metabolizmga  kuchli  ta’sir  ko‘rsatadi.  Organizmda  bo‘ladigan  kimyoviy  reaksiyalar  asosida 
moddaning  molekulasi  tarkibiga  yangi  funksional  guruhning  kirishi  uning  terapevtik  ta’siri 
xarakterini  va  kuchini  oshirishi  va  shu  bilan  birga  kamaytirishi  mumkin. Bunda  juda  ko‘p  dori 
preparatlarini  metabolizmida  asosiy  organ  bo‘lgan  jigaprdan  o‘tishidagi  birlamchi  faolligi 
o‘zgaradi  va  natijada  metabolizmga  uchragan  birikmalar  kimyoviy  tabiati  jihatidan 
elektrofillanadi  va  biologik  makromolekulalar  bilan  o‘zaro  ta’sirga  uchrab,  zaharlanish, 
mutagenez, kanserogenez kabi holatlarini namoyon qiladi.  
Dori preparatlarini biokimyoviy turg‘unligini o‘rganish yoki ularning transformatsiyasini 
yo‘lini  aniqlash  uchun  turli  matematik  usullar  ishlab  chiqilgan.  Dori  moddalarining  terapevtik 
ta’sirini  uzoqligi  ko‘pgina  omillarga  bog‘liq  bo‘ladi.  Jumladan,  moddaning  plazmadagi 
sirkulyasiya  davomiyligi.  Dori  moddasining  plazma  oqsillari  bilan  bog‘lanishi  uning 
to‘qimalardagi  konsentratsiyasini  ,  hamda  ta’sirini  chegaralaydi.  Bunda  ularning  membranadan 

---

26 
 
o‘tishi  qiyinlashadi  va  o‘z  navbatida  spetsefik  ta’siri  yo‘qoladi.  Bundan  tashqari,  terapevtik 
faollikning  uzoqligi  o‘zgarib  turuvchi  farmatsevtik  omillarga  ham  bog‘liq  bo‘ladi.  Masalan, 
qiyin eriydigan moddalar susneziya kabi dori turida ta’sirini uzoqlantirilishi mumkin. 
 Ammo, alohida texnologik jarayon va  yordamchi moddalar qo‘llab, faollikni bir zumda 
namoyon qilish mumkin, lekin shuni ham esdan chiqarish kerak emaski bunday dori preparatlari 
organizmdan  tez  chiqib  ketadi.  Shunday  qilib,  dori  preparati  organizmda  polyarroq  (suvda 
eriydigan)  metabolitlar  hosil  qilib  fizik-kimyoviy  va  biokimyoviy  o‘zgarishlarga  uchraydi. 
Bunday hosilalarning organizmdan chiqishi osonlashadi. 
Dori preparati organizmdan metabolit ko‘rinishida yoki o‘zgarmagan holda chiqib ketishi 
mumkin.Dori moddaplarning eliminatsiyasi buyrak, ter orqali, tupuk va sut bezlari va axlat bilan 
chiqib  ketishi  mumkin.  Juda  ko‘p  dori  preparatlari  buyrak  va  oshqozon-ichak  orqali 
organizmdan  chiqarib  yuboriladi.  Dori  preparatlarini  organizmdan  chiqishida  farmatsevtik 
omillarni ham hisobga olish kerak bo‘ladi. 
Dori  preparatining  fizik-kimyoviy  xossolaridan  tashqari  ekskresiyaga  uning  molekulyar 
massasi  ham  katta  ahamiyatga  ega.  Masalan,  Hirom  hammualliflari  bilan  (1972)  tadqiqotlari 
natijalari  bo‘yicha  aytishicha,  peshob  orqali  molekulyar  massasi  300  dan  kam  bo‘lgan  dori 
moddalari  chiqarib  yuborilar  ekan.  Agarda  molekulyar  massa  300  dan  ortiq  bo‘lsa,  dorivor 
moddalarning proporsional qismi o‘t suyuqligi orqali chiqarib yuborilar ekan.  
Dori  preparatlarining  biologik  transformatsiyasi,  qonuniy  holda,  ularning  siydik 
kanallaridagi  epiteliydagi  reabsorbsiyasini  va  organizmdan  chiqib  ketishini  pasaytiruvchi 
gidrofilligini oshirishga ta’sir ko‘rsatadi. Bunday birikmalar o‘t suyuqligi yoki ichak epiteliylari 
orqali chiqib ketishi mumkin bo‘ladi. Tupuk va o‘pka orqali uchuvchan moddalar chiqib ketadi. 
Buni aerozol preparatlarini berganda hisobga olish zarur. 
Shuningdek,  ekskretsiyaga  peshob  va  dori  preparatlarining  pH  muhiti  ham  ta’sir 
ko‘rsatadi.  Kislotali  muhitga  ega  preparatlar  peshobning  kislotali  reaksiyasida  chiqarib 
yuboriladi,  va  aksincha,  kuchsiz  ishqoriy  muhitdagilari  ishqoriy  muhitda  organizmdan  chiqarib 
yuboriladi. Masalan, morfin gidroxlorid, kodein fosfat, xinin sulfat, novokainning eliminatsiyasi 
kislota  muhitli  peshobda  kuchayadi,  ishqoriy  muhitda  esa  barbitur  hosilalari,  salitsilatlar  va 
sulfanilamid preparatlari tezroq chiqib ketadi.  
Dori preparatlarining organizmdan chiqib ketishiga organizmning turli patologik holatlari 
ham ta’sir ko‘rsatadi. Farmakokinetik tadqiqotlarda barcha dori moddalari kimyoviy tuzilishiga 
mos  holda  shartli  ravishda  “qattiq”  va  “yumshoq”  dori  vositalariga  bo‘linadi.  “Qattiq”  dorilar 
fermentlar  bilan  o‘zaro  ta’sirga  uchrab,  ksenobiotiklarni  metabolizmida  kataliz  vazifasini 
bajaradi.  Bu  preparatlar  bilan  ishlash  qulay,  chunki  ular  uchun  algoritmlar  mavjud.  Yumshoq 
dorilar metabolizmga uchrashga moyil hisoblanadi. Bunday dori preparatlarini yaratishda asosiy 
masala ularning metabolizmi yo‘lini topish va unga sharoit yaratish hisoblanadi va bu jarayonni 
boshqarish  imkoni  yaratiladi.  Shu  maqsadda  bir  qator  analitik  tahlil  usullari  ishlab  chiqilgan. 
Ammo  keltirilgan  usullar  dori  moddalarining  metabolizmiga  yalpi  skrining  bo‘la  olmaydi. 
Birikmalarning  metabolik  transformatsiyasida  asosiy  muammo  molekulalarning  bioximik 
turg‘unligini  bashorat  qilish.  Bu  muammoni  yechish  uchun  fermentologiya  (enzimlarning  faol 
markazlari)  va  kimyo  (moddalarning  strukturasi  va  fizik-kimyoviy  xossasi)  sohasi  bo‘yicha 
bilimga ega bo‘lish lozim.