Структура и функции белков и пептидов

МЕТАБОЛИЗМ КСЕНОБИОТИКОВ В ОРГАНИЗМЕ 
Большинство ксенобиотиков подвергается в организме биотрансформации. В неиз-
менном виде выделяются высокогидрофильные ионизированные соединения. Из липофиль-
ных веществ исключение составляют средства для ингаляционного наркоза, основная часть 
которых не вступает в химические реакции в организме.
 
Они выводятся легкими в том же 
виде, в каком были введены. 
Метаболизм, или биологическая трансформация веществ, 
— понятие, включаю-
щее все химические изменения, происходящие с веществом в организме.
 
В целом, все реак-
ции биологической трансформации ксенобиотиков, в том числе, ЛС относят к одной из двух 
категорий, их обозначают как фазы метаболизма I и II. I
 
фаза-модификация структуры ксе-
нобиотика и II фаза - конъюгация ксенобиотика. 
В результате метаболизма ксенобиотиков, с одной стороны, повышается их раствори-
мость в воде, что способствует выведению из организма с мочой, а с другой — изменяется 
фармакологическая активность или токсичность данных веществ. В результате реакций ме-
таболизма может происходить: а) полная потеря активности или токсичности вещества; б) 
активация или усиление токсичности в) изменение активности или появление нового токси-
ческого эффекта. 
 
I фаза метаболизма ксенобиотиков
Метаболическая трансформация —
I фаза метаболизма ксенобиотиков, 
включа-

---

166 
ет несинтетические реакции
, 
такие как окисление, восстановление, гидролиз. Метаболиче-
ская трансформация происходит за счёт присоединения или освобождения функциональных 
групп; гидроксильных (-ОН), сульфгидрильных (-SH) или аминогрупп (-NH
2
) в результате 
чего ксенобиотик становится более гидрофильным.
В метаболизме ксенобиотиков принимают участие ферменты почек, лёгких, кожи и 
ЖКТ, но наиболее активны ферменты печени
. 
Основной вклад в обмен ксенобиотиков вно-
сит эндоплазматическая сеть. Поскольку «микросомами» называют
фракцию, полученную 
при дифференциальном центрифугировании клеточных гомогенатов и богатую эндоплазма-
тической сетью, часто говорят о микросомальном и немикросомальных путях метаболизма. 
Вне микросом обмен может проходить в лизосомах, пероксисомах, митохондриях, цитозоле.