Структура и функции белков и пептидов

Взаимодействие лекарственных средств с клеточными рецепторами.
В зависимо-
сти от структуры ЛС может поступать из крови в клетку или, являясь аналогами эндогенных 
веществ, связываться рецепторами клеточной мембраны. Рецепторы, обеспечивающие про-
явление действия веществ, называют 
специфическими.
Вещества, которые при взаимодей-
ствии со специфическими рецепторами, вызывают в них изменения, приводящие к биологи-
ческому эффекту, называют 
агонистами.
Вещества, связывающиеся с рецепторами, но не 
вызывающие их стимуляции, называют 
антагонистами. 
Взаимодействие «вещество ‒ ре-
цептор» осуществляется за счет межмолекулярных связей (водородные, ионные, ковалент-
ные, гидрофобные и дипольные взаимодействия). В зависимости от прочности связи «веще-
ство-рецептор» различают обратимое действие (характерно для большинства веществ) и 
необратимое (в случае ковалентной связи).
Как уже указывалось в разделе «Биохимия гормонов» выделяют следующие типы 
мембранных рецепторов: 1) рецепторы, сопряженные с ионными каналами (н-
холинорецепторы, ГАМК-рецепторы, глутаминовые рецепторы); 2) рецепторы (7-ТМС-
рецепторы), сопряженные с эффектором через G – белки, ферменты (аденилатциклазу, фос-
фолипазу С) и вторичные посредники (цАМФ, ИТФ, ДАГ, Са
2+
); 1-ТМС-рецепторы с гуа-
нилатциклазной активностью и вторичный посредник (цГМФ). Повышение образование 
вторичных посредников приводит к активации протеинкиназ, которые обеспечивают внут-
риклеточное фосфорилирование важнейших регуляторных белков и развитие разнообразных 
эффектов; 3) Рецепторы, осуществляющие прямой контроль функции эффекторного фермен-
та. Они связаны с тирозинкиназой и регулируют фосфорилирование белков. Это 1-ТМС-
рецепторы инсулина и факторов роста. 
Внутриклеточные рецепторы (растворимые цитозольные или ядерные белки). Кон-
тролируют транскрипцию ДНК. С такими рецепторами взаимодействуют стероидные и ти-
реоидные гормоны, кальцитриол, ретиноевая кислота. 
Рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы, гены могут быть ми-
шенью действия фармакологических веществ.