Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология

Лекции №3.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ.
Препараты, влияющие на холинергические синапсы, могут быть систематизированы следующим образом. 
Классификация.
Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:
•
м-,н-холиномиметики:
-
карбахолин.
•
м-,н-холиноблокаторы:
-
циклодол. 
2.
Антихолинэстеразные средства:
•
Обратимого действия: 
-
физостигмина салицилат; 
-
прозерин; 
-
галантамина гидробромид; 
-
пиридостигмина бромид.
•
Необратимого действия: 
-
армин.
3.
Реактиваторы холинэстеразы:
 
-
дипироксим;
-
изонитрозин; 
-
аллоксим. 
4.
Средства, влияющие на м-холинорецепторы:
•
м-холиномиметики: 
-
пилокарпина гидрохлорид; 
-
ацеклидин.
•
м-холиноблокаторы:
-
атропина сульфат;
-
скополамина гидробромид; 
-
платифиллина гидротартрат;
-
метацин;
-
гоматропина гидробромид;
-
экстракт красавки; 
-
пирензепин;
-
ипратропия бромид.
 
5.
Средства, влияющие на н-холинорецепторы:
•
н-холиномиметики: 
-
цититон; 
6

---

-
лобелина гидрохлорид.
•
н-холиноблокаторы:
Ганглиоблокирующие средства: 
-
бензогексоний; 
-
пентамин; 
-
гигроний;
-
пирилен;
-
арфонад. 
Курареподооные средства (миорелаксанты): 
-
тубокурарина хлорид;
-
панкурония бромид; 
-
пипекурония бромид; 
-
дитилин;
-
мелликтин.
Лекарственные средства, влияющие на мускарин- и никотинчувствительные холинорецепторы.
Лекарственные стредства, стимулирующие м- и н- холинорецепторы (м,н – холиномиметики).
К веществам этой группы относятся ацетилхолин (АХ) и его аналоги. В качестве лекарственного препарата его практически не 
применяют, т.к. действует очень кратковременно (несколько минут).
Эта группа препаратов повторяет эффекты медиатора парасимпатической нервной системы (ПСНС) – АХ на органы и системы.
При применении м,н-холиномиметиков преобладают эффекты возбуждения м-холинорецепторов:
-
миоз;
-
снижение внутриглазного давления;
-
увеличение секреции желез бронхов, пищеварительного тракта и др.
-
усиление потоотделения;
-
повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов,
-
повышение тонуса и перистальтики ЖКТ,
-
снижение частоты сердечных сокращений;
-
замедление скорости проведения возбуждения по проводящей системе сердца;
-
расширение сосудов (снижение системного артериального давления);
-
сокращение мышц матки, жёлчного и мочевого пузыря; мочеточников.
Стимулирующее влияние АХ на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) маскируется 
его м-холиномиметическим действием.
Н-холиномиметический эффект проявляется при блокаде м-холинорецепторов (например, атропином):
-
повышение системного артериального давления;
-
облегчение нервно-мышечной передачи;
-
одышка.
Антихолинэстеразные средства.
Инактивация медиатора АХ осуществляется в основном ферментом ацетилхолинэстеразой (АХЭ), которая локализуется в 
значительных количествах у мест выделения АХ, в постсинаптической мембране, что способствует быстрому энзиматическому 
гидролизу АХ с превращением его в холин и уксусную кислоту. Поэтому для облегчения передачи возбуждения необходимо 
заблокировать АХЭ и замедлить процесс гидролиза АХ. С этой целью применяют