Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология

Классификация радиопротекторов.
1. Серосодержащие соединения: цистеин, метионин, унитиол;
2. биогенные амины: серотонин, мексамин;
3. аминокислоты: глутаминовая кислота, аспарагиновая и их производные;
4. производные нуклеотидов: натрия нуклеинат, метилурацил, рибоксин;
5. витаминные препараты;
6. антиоксиданты;
7. биополимеры;
8. эстрогены;
9.
плисахариды;
10. сорбенты: активированный уголь, энтеросорбент СКН;
11. фитопрепараты.
Требования, предъявляемые к радиопротекторам:
-
высокая радиопротекторная эффективность (на экспериментальной модели спасает от гибели 
не менее 50% животных); 
-
препарат не должен обладать существенным побочным действием;
-
быстрое наступление радиозащитного эффекта (не позже, чем через 30 минут); 
-
достаточная продолжительность действия (не менее 4 часов);
-
удобная лекарственная форма;
-
не должны кумулировать при повторном введении;
-
не должны снижать эффективность других ЛС.
Основные принципы лечебного действия радиопротекторов.

Конкуренция радиопротектора с бисубстратами за свободные радикалы. Такие вещества 
способны улавливать свободные радикалы. При этом биологически активные вещества остаются 
невредимыми. Увеличение в организме уровня экзогенных SH-групп резко уменьшает вероятность 
свободнорадикального воздействия радиации на эндогенные SH-группы. Радиопротекторы 
усиливают образование обратимых комплексов с металлами (Fe
2+
, Cu
2+
), которые являются 
катализаторами свободнорадикальных реакций, а также повышают устойчивость и мобильность 
защитных сил организма радионуклеидов и продуктов эндотоксикоза (энтеросорбция).
Антиоксиданты – экзо- и эндогенные вещества, способные ингибировать ПОЛ. Прямые или 
структурные антиоксиданты – это такие препараты, которые являются «ловушками» для свободных 
радикалов (Витамин Е, витамин С, биофлаваноиды, витамин А).
117

---

Непрямые (функциональные) антиоксиданты – повышают функциональную активность 
ферментов, которые являются частью антиоксидантной системы организма (предшественники 
пиридиннулеотидов, предшественники глутатиона – ацетилцистеин, глутаминовая кислота, 
индукторы глутатионпероксидазы – вещества, содержащие селен). 
Кроме того, используются энтеросорбенты. Метод энтеросорбции основан на связывании и 
выведении из ЖКТ радион ук леидов при их инкорпорировании. К энтеросорбентам относят: 
активированный уголь, силикагель, пищевые волокна.
Требования, предъявляемые к энтеросорбентам:
-
отсутствие токсичности;
не должны: 
-
разрушаться в ЖКТ;
-
повреждать слизистые оболочки:
-
влиять на микрофлору ЖКТ;
-
выводить из организма биологически активные вещества;
-
обладать органолептическими свойствами.
При этом должны хорошо эвакуироваться из кишечника.
В качестве радиопротекторов в последнее время применяются серосодержащие вещества 
(ацетилцистеин, цистамин). Можно в комплексную терапию включать стимуляторы лейкопоэза 
(пентоксил. метилурацил).