Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология

Механизм действия.
Являясь структурными аналогами, антиметаболиты способны вступать в конкурентные 
взаимоотношения с близкими, по строению метаболитами организма, что вызывает дефицит 
соответствующего метаболита, что и препятствует делению опухолевых клеток и их гибели.
Антагонисты фолиевой кислоты. 
Метотрексат. 
Строение сходно с фолиевой кислотой (антифолиевый препарат). (см. механизм 
действия сульфаниламидов)
Назначают главным образом при лейкозах у детей, а также при эпителиоме матки (послеродовые 
заболевание – предраковые состояния).
Антагонисты пурина.
Меркаптокурин.
Оказывает противоопухолевые действия за счет того, что препятствует 
использованию пуринов (аденина, гуанина) в синтезе РНК и ДНК.
Антагонисты пиримидина.
Фторурацил, фторафур. 
Их противоопухолевое действие состоит в том, что они препятствуют 
использованию пиримидинов (цитозина и урацила) в синтезе ДНК и РНК.
Применяются главным образом при истинных опухолях.
Противоопухолевые антибиотики.
Механизм действия
Заключается в их способности образовывать необратимые комплексы с ДНК, что приводит к 
снижению её матричной функции, т.е. к нарушению синтеза РНК в опухолевых клетках.
Особенность действия:
-
одновременно обладают противоопухолевым и противомикробным действием;
-
комбинируются с алкимирующими противоопухолевыми средствами и антиметаболитами;
-
широкий спектр противоопухолевой активности;
-
применение – все истинные опухоли и гемобластозы.
Характерным для данной группы ПОС побочным эффектом является кардиотоксическое 
действие. 
Противоопухолевые средства растительного происхождении.
Их противоопухолевый эффект основан на способности алкалоидов растений блокировать митоз 
клеток в стадии метафазы, оказывая, таким образом, антимитотическое действие.
Колхамин. 
Из-за выраженной токсичности используется лишь наружно виде мази при раке кожи 
без метастазов.
Винкристин и винбластин.
Применяется при гемобластозах (миелосаркома и острый лейкоз) и 
истинных опухолях (рак молочной железы, хорионэпителиома матки и др.).
Побочные эффекыт и противопоказания типичны.