Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология

5. Ферментные противоопухолевые средства:
-
L-аспарагиназа.
6. Гармонные противоопухолевые средства:
-
фосфэстрол;
-
депостат (примостат);
-
пролотестон.
Побочные эффекты (наиболее типичные).
1. Угнетение кроветворной функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения);
2. нарушение функции половых желез (аменорея, снижение половой потенции, стерильность);
3. диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия);
4. иммунодепрессия, мутагенное, тератогенное действие;
5. аллопеция (выпадение волос).
Меры предупреждения побочных эффектов.
1. Снизить дозу;
2. отменить препарат;
3. провести обменное переливание крови;
4. назначит стимуляторы кроветворения;
5. витамины, иммуностимуляторы.
Противопоказания.
1. Острые инфекционные заболевания;
2. угнетение функции печени и почек;
3. угнетение кроветворения;
4. беременность.
Алкилирующие ПОС.
Механизм действия состоит в реакции алкилирования, т.е. блокировании функционально-
активных группы SH, NH
2
, COOH – что приводит к изменению свойств различных ферментативных 
свойств биосубстратов (аминокислоты, нуклеиновые кислоты, белки, липопротеиды и др.), снижения их 
функций и способности клеток опухоли к размножению.
Особенностью действия этих ПОС является:
-
высокая токсичность для больных (гепатотоксичность)
-
низкая специфичность противоопухолевого действия, что проявляется угнетением размножения 
клеток крови, ЖКТ, половых желез, иммунной системы.
Высокая токсичность, низкая специфичность – особенность действующих средств.
Производные хлорэтиламина. 

Используются главным образом при гемобластозах (лимфолейкоз, хроническиймиелолейкоз, 
лимфогранулематоз, ретикулосаркоматоз).
Препараты этиленимин. 
Тиофосфамид
обладает наименьшей таксичностью по сравнению с другими алкирирующими 
средствами. Применяется при истинных опухолях, такие как рак яичника, молочной железы, а также 
при гемобластозах.
113

---

Препараты метансульфоновой кислоты.

Отличаются сравнительно низкой токсичностью, хорошей переносимостью, назначаются только 
внутрь и только при хронической миеолейкемии.
Антиметоболиты.
По химическому строению аналогичны витаминам, пуриновым и пиримидиновым основаниям – 
предшественникам нуклеиновых кислот и других веществ, участвующих в жизнедеятельности и 
размножении клетки.