Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология

Механизм действия рифампицина: 
связан с подавлением синтеза РНК. 
Особенности фармакокинетики.
Период полувыведения равен 3,5 часа. В результате метаболизма в печени образуются активные 
продукты (метаболиты) сохраняющие антибактериальную активность. При туберкулезе применяют 
однократно за 30 мин до завтрака. Возможность перорального приема и высокая активность в 
отношении микобактерий позволяет считать рифампицин препаратом выбора.
Побочные эффекты.
1. Высокая гепатотоксичность, особенно у лиц с заболеванием печени, у больных алкоголизмом, у 
пожилых людей;
2. тромбоцитопения аутоиммунного происхождения – лечение проводят под контролем свертывания 
крови;
3. аллергические реакции (зуд, высыпания, покраснение);
4. гемолитическая анемия;
5. возможна острая почечная недостаточность, при этом прекращают подобный прием препарата;
6. гриппоподобный синдром;
7. окрашивает экскреты в красный цвет.
Рифампицин ускоряет метаболизм анальгетиков, противодиабетических средств и пероральных 
контрацептивов. 
Этионамид.
По строению близок к изониазиду, но активность его ниже. Оказывает 
диспепсические нарушения, вызывает боли в животе, метеоризм, тошнота.
Этамбутол. 
Менее эффективен по сравнению с изониазидом и рифампицином. Действует только 
на микобактерии, находящиеся в стадии размножения.
Механизм действия: 
снижает синтез РНК.
В терапевтических дозах побочные эффекты малочисленные. Наблюдается снижение остроты 
зрения, нарушается световое зрение. В связи с уменьшением выведения мочевой кислоты наблюдается 
обострение подагры.
ПАСК. 
Включение в комбинацию его с другими противотуберкулезными средствами снижает 
вероятность развития лекарственной устойчивости. Конкурирует с ПАБК микобактерий, вызывает 
бактериостатический эффект. ПАСК нейтрализуется соляной кислотой желудка, наблюдаются 
диспепсические расстройства, возможна протеинурия, кристаллурия, гепатит, гипокалиемия.