Tibbiy polisaxarid suyuqliklar va loyqalar. Kraxmal-glitserinli
asoslar yoki glitserinli surtmalar. IX DF bo'yicha bug'doy kraxmali
chinni idishda teng miqdordagi suv bilan aralashtiriladi va unga 93 g
glitserin qo'shiladi. Oiingan aralashma asta-sekin araiashtirilib turgan
holda suv hammomida qizdiriladi, so'ng sovitiladi. Natijada yarim tiniq,
oqish rangli massa hosil bo'iadi. Bu asos shilliq qavatda oson tarqaladi
va sekin suriladi, Asos ko‘z surtmalari tayyorlashda ham qo'llaniladi.
Bu asos mikroorganizmlar ta'siriga chidamii, lckin struktura-mexanik
jihatidan chidamsiz. Chunki saqlash davomida u dag‘al holga (sinerezis)
kelib, asos sifatida ishlatib bo'lmaydigan massaga aylanadi. V.M.Greskiy
va I.S.Ajgixinlaming ko'rsatishicha 5-6% li eruvchi kraxmal eritmasi
(kraxmalni fosfor kislota bilan ishlash natijasida olingan) surtma
asoslarining konsistensiyasiga ega bo'lib, sekin ko'ruvchanligi bilan
ajralib turadi.
Dekstrinlar ham yuqori konsentratsiyalarda (50% gacha) surtma
asoslari konsistcnsiyasini hosil qiladi.
Tragakant-glitserinli asoslar. Tragakant-glitscrinli asoslar tarkibida
3% atrofida tragakant va 40% gacha giitserin saqlaydi. Bu asoslar
tragakant kukunini oz miqdordagi spirt bilan maydalab suv-glitserin
aralashmasi bilan bo'ktirib olinadi. Oldindan spirt bilan maydalashga
ahamiyat berish zarur. Bu asoslar kosmetik kremlar va bo'yida
boMishning oldini oluvchi pastalar tayyorlashda ishlatiladi.
Chet el farmatsiya amaliyotida pektinli (pektin 7,5 g, glitserin
18 g, bcnzoy kislota 0,2 g va suv 100 g gacha), alginli (alginat natriy
238
www.ziyouz.com kutubxonasi
2,5 g, kalsiy sitrat 0,2 g, glitserin 15 va suv 100 g gacha), musinli (zig'ir
urug'ining shillig'i) asoslar va boshqa o'simiiklardan tayyorlangan
YuMBIi asoslar ishlatila boshladi.
M ikroblardan olingan polimer polisaxaridlar. Mikroblarning
yashash sharoitlari o'zgarishi davomida hosil bo'ladigan yuqori mole-
kulali polisaxarid - dekstrin, gidrofil surtmalarning asosi qilib taklif
etilgan Polimcr glukozalardan tashkil (opgan. Molekula og'irligi 150 000
gacha bo'lishi mumkin. Dekstrin eritmalari surtma hosil qiluvchi boshqa
qovushqoq suyuqliklardan o'zining yuqori indifferentligi bilan ajralib
turadi. Ular rangsiz, hidsiz, pH ko'rsatkichi 4,5 dan 6,5 gacha bo'ladi.
Achitqisimon zamburug'lardan olingan pullulan moddasi surtma asosi
olishda qo'llashga taklif etilgan. Bu yuqori qovushqoqlikka ega bo'lgan
suyuqliklar xlortetratsiklin va geliomitsinli surtmalar uchun yaroqlidir.
Bu surtmalarni uzoq saqlash uchun konscrvant qo'shish talab etiladi.
Sellulozaning yarim sintetik hosilalari. Metilselluloza (MS) va
natriy-karboksimctilsclluloza (Na-KMS) surtma asoslar tarkibida ishlatila
boshlandi.
MS - oddiy efir. Metilselluloza molekulasiga metil guruhlar kiritish
soniga qarab polimerlanish soni 150 dan 700 gacha bo'lgan efirlar olish
mumkin. Bularning molekula og'irliklari 30 000dan 140 000gacha
to'g'ri kcladi. Metilsclluloza eritmalarining asosiy xossalari uning
qovushqoqligi bo'lib, u metoksil guruhlar soniga bog'liq. Farmatsiyada
ishlatiladigan metilselluloza 26-33% metoksil guruhlar saqlaydi. Metil-
selluloza oq yoki sariq rangli tolasimon massa holida chiqariladi.
Xomashyoning hidi ham, mazasi ham bo'lmaydi. Uzoq vaqt saqlanisbi
mumkin. Metilsclluloza eritmasini tayyorlashning cng qulay yo'li:
o'lchab olingan modda 80-90°C gacha isitilgan suv bilan qattiq
aralashtirilib turgan holda ishlanadi. Shundan keyin sovuq suv qo'shiladi
va bir jinsli yopishqoq suyuqlik hosil bo'lguncha aralashtiriladi.
Metilselluloza critmalari mikroorganizmlar ta'siriga chidamli hamda
organizm uchun zararsiz, fiziologik jihatdan inert. Ular yuqori darajada
bog'lovchilik, dispergirlovchi, ho'llovchi va adgeziv xususiyatiga ega.
Metilselluloza sczilarli darajada sirt tarangligini pasaytiradi. Shuning
uchun u yuqori emulgirlovchi xususiyatga egadir. Farmatsiyada shunga
bog'liq holda faqatgina surtma tayyorlashda emas, balki boshqa hollarda
ham ishlatiladi. MS eritmalari quriganda shaffof, rangsiz, mustahkam
239
www.ziyouz.com kutubxonasi
parda hosil qiladi. Hosil boMgan parda organik erituvchilar, yog‘lar va
moylar ta'siriga chidamli bo'ladi.
Na-KMS - bu selluloza va glikol kislotasi oddiy efirining natriyli
tuzi hisoblanadi. Polimerlanish darajasi 300 dan 3000 gacha, molekular
og‘irligi 75000 dan 750000 gacha. Oq yoki kulrang bir jinsli tolasimon
modda boMib, sovuq hamda issiq suvda yaxshi eriydi. MS li va Na-KMS
li asoslar odatda glitserin bilan birga quyidagi nisbatlarda olinadi: 1) MS
6 g, glitserin 20 g, suv 74 g; 2) Na-KMS 6 g, glitserin 10 g, suv 84 g va
boshqalar. Bularga konservantlar qo‘shiladi. Asoslar shilliq qavatlarning
mahsuloti bilan yaxshi aralashadi. Bu csa dorivor moddani zararlangan
qismga yaxshiroq ta’sir qilishini ta'minlaydi.
Fitnsterin asoslari. Fitosterin suvda erimaydigan oq yoki sarg'ish
kristallik kukun bo'lib, ular b-sitosterin, lignoscrin spirti, lignoserin
kislotasi, noorganik moddalar, suv va to'yinmagan sterinlardan ibo-
rat. Buni ninabargli daraxtning yog‘ochlangan qismidan 1938-yil
F.G.Solodskiy tomonidan ishlab chiqarilgan usul bo'yicha olinadi.
Fitostcrinning asosiy xossalaridan biri uning suv shimish xusu-
siyatidir. U o‘ziga nisbatan 12 marta ko‘p hajmdagi suvni oson shimib
mustahkam ushlab turadi. Agar kolbaga 92 ml suv quyib, uning
yuzasiga aralashtirmasdan 8 g fitosterin sepilsa va uni 80°C gacha suv
hammomida qizdirilsa, 1 daqiqa ichida bir jinsli qaymoqsimon massani
hosil qilish uchun bir necha marta chayqatishning o‘zi kifoya. Hosil
bolgan massa bir necha hafta davomida turg‘un bo'ladi. Fitosterin
asoslari saqlanish davomida qurib qoladi. Lckin qoldiqni suv bilan
aralashtirilganda yana o‘z holiga qaytadi. Bu qaytar jarayon quruq
kukunsimon
surtma
konsentratlar
tayyorlashga
imkon
yaratadi.
Fitostcron asoslari hatto o‘ta sezgir terida ham yaxshi qabul qilinadi.
Ularning tarkibiga har xil dorivor moddalarni kiritish mumkin.
Polictilcnglikol asoslari. Polietilenglikol (PEG) asoslari qattiq
hamda suyuq PEGlarning qotishmalaridan tayyorlanadi. PEG yoki
polictilcnoksidlar (PEO) sintetik moddalar bo‘lib, etilenglikol yoki
etilenoksidni suv va kaliy ishqori ishtirokida polimerlanishidan oiinadi.
Suvda cruvchi asoslar qatorida taxminan 40-yillarda PEG yuqori
o'rinni cgalladi. Bu quyidagi xususiyatlari bilan tushuntiriladi:
1. Molekular massasi hatto 1000000 gacha bo'lgan polimer gomo-
loglari ham suvda yaxshi eriydi.
2. Gidrofil va gidrofob dori moddalarini critishi.
240
www.ziyouz.com kutubxonasi
3. Parafin va glitseridlar bilan aralashib turg'un ikki xil tipdagi
pscvdocmulsiyalar hosil qilishi.
4. Spirtda erishi va suvli eritmalarda dissosiatsiyaga uchramasligi,
elektrolitlar ta'sirida o'zgarmasligi.
5. Tcriga yaxshi surkalishi va bir tekisda yoyilishi.
6. Molekulasi tarkibida birlamchi gidroksil guruhlar boMishi tufayli
kuchsiz bakteriosid ta'siriga ega ekanligi.
7. Osmotik faolligi, bu hollarda PEG surtmaiar yuvuvchi va
tozalovchi vosita sifatida ta'sir qiladi.
PEG deyarli barcha davlatlar Farmakopeyasidan, shuningdek X
DFdan o‘rin olgan.
Loytuproqli m ineral asoslar. Farmatsevtik amaliyotida bentonit
loylari ham ahamiyat kasb etadi. Ular bir birlik glinozcmning ikki
birlik krcmnezem bilan bog'lanishidan tashkil topgan. Loytuproqli
mincrallar o‘zlarining yuqori suv yutish xususiyati bilan ahamiyat kasb
etadi. Masalan, bentonitlarning natriyli shakli suv bilan ho'llanganda
bo‘kadi va hajmini 15-18 marta oshiradi. Hosil bo'lgan yumshoq massa
terida yaxshi taqsimlanadi va o‘ziga ko‘p!ab dorivor moddalarni qabul
qila oladi. Loytuproqli minerallar kimyoviy indifferentligi bilan afzaldir.
Ru esa ulaming tarkibiga faol moddalar: kaliy permanganat, xloramin
va boshqalar kiritish imkonini beradi. Farmatsevtik maqsadlar uchun
bentonit va boshqa loytuproqli materiallar yot qo'shimchalardan va
qumlardan to‘la tozalangan bo'lishi kerak. Bu ivitish, so'ngra quritisb
orqali amalga oshiriladi. Temir tuzlari va boshqa yot moddalar saqlashiga
qarab ularning rangi oq-kulrangdan tana rangigacha bo'ladi. Bentonit
asosining cng oddiy tarkibi: 13-20% mineralning natriyli shaklidan, 10%
glitscrin va 70-77% suvdan tashkil topgandir.
Oqsil gcllari. Oqsil dcb amorf kremniy (II) - oksidiga aytiladi.
Gcrmaniyada bu aerosil, karuza, AQSHda kebosil dcb ataladi. Oqsil
(aerosil) - oq amorf kukun bo‘lib, 0‘lchami 4 dan 40 mkm gacha
sferik formaga ega. U sochiluvchanligini yo‘qotmay 15 dan 60% gacha
suyuqlikni ushlab tura oladi. 10-12% Ij konsentratsiyada suvda qovush-
qoqligi kam bo‘lgan oquvchan suspcnziya hosil qiladi, konsentratsiya
17% gacha ko'payganda, yarim qattiq holga keladi, 20% da esa yaxshilab
ezilsa gomogen surtma hosil qiladi. Aerosil organik erituvchilar,
efir moylari bilan gel hosil qilish xususiyatiga ega. M.P.AIyushin va
M.M. Astraxanova esilon-aerosil asosini taklif qilishdi. Bu asos -
241
www.ziyouz.com kutubxonasi
«esilon-5» ni, 16% aerosil qo'shib quyuqlashtirish natijasida olingan. Bu
asos yuqori qovushqoqlikka ega boMgan rangsiz, shaffof gel hisoblanadi.
Bu asos zaharli emas, mahalliy qitiqlovchi ta'siri yo‘q. Tarkibiga
qo'shilgan dorivor moddalar bilan reaksiyaga kirishmaydi. Oldiniga
aerosil yuqori faol kukun sifatida dorivor moddalarni o'ziga yutadi,
suv ishtirokida esa toMa desorbsiyalanadi va tcrapcvtik ta'sir ko‘rsatadi.
Esilon-aerosilli asos uzoq vaqt saqlanganda bir-biridan ajralib qolmaydi.
Yuqori va past harorat ham ta'sir qilmaydi.
EMULSION SLRTMA DORI ASOSLARl
Emuision asoslar dorivor moddani suvli yoki yog'li fazaga kiritish
imkonini yaratadi. Bu esa har xil tarkibli aralash tipdagi surtma dori
turlarini tayyorlashga imkon tug‘diradi. Z. A. Nazarova suvli moddalar
tipidagi asoslar antiseplik xususiyatli (etakridin, streptosid, oltingugurt)
moddalar bilan bifaol surtmalar hosil qilishini ko‘rsatgan.
Suv-moy tipidagi cmulsion surtma dorilarni ishlab chiqarishning
0
‘ziga xos xususiyati shundan iboratki, u tugallangan, ya’ni suvli faza
emulsiyalangan holda boMadi, yoki fazani maMum qismda asos tarkibiga
kiritish imkoci bor boMadi. Ikkinchi hoida surtma dorining korpusi
suvli faza emulsiya tipida boMib, suv-yog‘ tipini hosil qiladi. Yarim
fabrikatlarning bu holati surtma dorilar asoslari sinfini tashkil qiladi, bu
asoslar adsorbsiyali asoslar dcb ataladi.
Emulgator sifatida kam eriydigan ionlashadigan va ionlashmaydigan
yuqori
faol moddalar (PAV) ishlatilishi mumkin.
Ionlashadigan
emulgatorlar orasida YuAMlarning anioni faol guruhi mavjud boMib,
ulardan asosiysi sovun hisoblanadi.
Yog‘-suv (adsorbsion) tipidagi emulsion asoslar. Emulgator sifatida
ionlashmaydigan va ionlashadigan SAMIar ishlatiladi. Ishqoriy metallar
sovuni - emulgator. Yog‘ kislotalar natriyli, kaliyli va ammoniyli tuzlar
gidrogenlangan yogMarni va o‘simlik yogMarini yaxshi emulgirlaydi.
Ko'proq suyuq surtma dorilarni tayyorlash uchun qulay. Moyli faza
yuzasida adsorbsion qavat hosil qilish bilan emulsion asosning turg'un
ligini oshiradi.
Alkilsulfat emulgatori. Yuqori molekulali spirtlarning sulfat
kislotasi bilan hosil qilgan efirdir. Umumiy formula /SN3/SN3/p va 0 - 0 zX
bilan ifodalanadi. Bu birikmalar uchun - O O^X guruhi bor. Alkil zanjiri
242
www.ziyouz.com kutubxonasi
9-18 ta uglcrod atomidan tuzilgan boMishi mumkin. Ko‘proq yog‘-suv
tipidagi cmulsiyalarni stabillash uchun alkilsulfatlarning natriyli tuzi
ishlatiladi.
SN
j
/SN2/|0SN3 - O - ONa natriy laurinsulfat
SN3/SN
j
/]4SN2 - O - ONa natriy setilsulfat
SN3/SN2/)(jSN2 - O - ONa natriy stearilsulfat.
Natriy Iaurilsulfat gidrofil, ya’ni suvda eruvchan surtma dorilar
asosining
emulgatori
boMib,
1965-yilda
AQSH
Farmakopeyasida
qabul qilingan. Alkil sulfatlar bilan bir qatorda yog‘-suv tipidagi
emulsion surtma dorilarda emulgator sifatida bir qator alkilsulfatlar
ham ishlatiladi, masalan: natriyasetilsulanat SN3/SN2/|4SN2- 0 - 0 N a .
Farmatsevtik praktikada yog'-suv tipidagi emulsiyalarni stabillash
uchun noionogen emulgatorlar ham keng qoMlaniladi, bularmng gidrofil
xususiyati oksietillanishi bilan birga birdan oshib boradi. Bu emulgatorlar
molekulasiga 10-20 ta va undan ko'proq oksietil guruhlarining
kirishi SAMIarni toMiq yoki juda oson suvda erishiga olib keladi. Bu
emulgatorlar span hosilalari ichida katta ahamiyatga ega. Odatda bitta
span molekulasiga 20 ta molekula etilen oksidi birikishi mumkin.
SURTMALARNI DORIXONADA
ISHLAB CHIQARISH
Dorixona retseptining 10%ini surtmalar tashkil qiladi. Ularda dispers
sistcmaning deyarli hamma turlari uchraydi. Bugungi kunda surtmalarga
yozilgan rctseptlar tobora murakkablashib bormoqda. Surtmalarga retsept
toMiq yoziladi, ya'ni har bir ingrediyent yozilib, ularning miqdori oMchov
birligida ko'rsatiladi. Yoki qisqartirilgan holda yozilishi mumkin. Qis-
qartirib yozishga faqat ofitsinal surtmalar va me'yorlantirilgan texnik
hujjatlarda ko'rsatilgan, o'zining nomiga va tarkibiga ega boMgan
surtmalarni yozish mumkin. Bunday hollarda shifokor retseptda
surtmaning nomi va miqdorini ko'rsatadi. X DFning ruxsatiga binoan
shifokor retseptda vazelin nomini tushirib qoldirishi mumkin, agar
vazelin shu surtmaning asosini tashkil qilsa. Bunday paytlarda surtma
nomini va dori moddaning konsentratsiyasini yoki umumiy miqdorini
ko'rsatadi.
243
www.ziyouz.com kutubxonasi
GIDROFOB ASOSLARDA TAYYORLANADIGAN SURTMALAR.
QOTISHM A VA ERITM A TIPIDAGI SURTMALAR
Qotishma tipidagi surtm alar. Bu turga kiruvchi surtmalami tayyor-
lashda avval qiyin suyuqlanuvchi, keyin tez suyuqlanuvchi moddalarni
qo'shib eritiladi. Eritish suv hammomida chinni idishlarda olib boriladi.
Suyuq komponentlar oxirida qo'shiladi. Surtmani gomogenizatsiya qilish
qizdirilgan hovonchada toki surtma sovigunga qadar aralashtirish yo'li
bilan olib boriladi. Surtma gomogenizatsiya qilingandan keyin yumshoq
va oson surtiladigan holatga keladi. Agar suyuq surtma soviguncha tinch
holatda qoldirilsa, qattiq mikrokristallik va ultramikroskopik karkas hosil
bo'lishiga olib keladi. Bundan tashqari aralashtirilgan vaqtda surtma
havoni o‘z ichiga olish orqali quruq strukturasini hosil qiladi.
Masalan: Voyachek surtmasi.
Rp:
Emplastri diachylon 5,0
Ol. Helianthi 10,0
Ol. Menthae piperitae
(seu Eucalipti) gtt III
M.f. unguentum
D.S. Burunga surtish uchun.
Bu retsept murakkab diaxil surtmasi bo'lib, uning tarkibiga
qo‘rg‘oshinli malham kiradi. Bu xona haroratida qattiq massa, 70°C
haroratda suyuladi. Malham suv hammomida chinni idishda suyultirilib,
so'ngra unga kungaboqar moyi qo'shiladi. Bu vaqtda hovoncha quritgich
shkafida qizdiriladi. Suyultirilgan aralashmani issiq hovonchaga o'tkazib,
to soviguncha aralashtiriladi va oxirida yalpiz moyi qo'shiladi.
Eritm a holidagi surtm alar. Ta'sir qiluvchi dori moddasi yupqa
poroshok holiga keltirilib issiq (40-50°C) surtma asosida critilib, surtma
to soviguncha aralashtirilib turiladi. Bu guruhga kamforaning (Unguentm
Camphoratum) 10% li surtmasi kiradi. Kamfora moddasi vazelin va
lanolin (2+1) aralashmasida eritiladi.
Masalan: murakkablashgan retsept.
Rp:
Anaesthesini 0,25
Mentholi 0,1
Vaselini 20,0
M.f. unguentum
D.S. Burunga surtish uchun.
244
www.ziyouz.com kutubxonasi
Issiq vazelinda navbati bilan anestezin va mentol eritiladi, keyin
hovoncbada soviguncha gomogenlashtiriladi.
COM OGEN, SUSPENZION, EMULSION VA ARALASH
TURDAGI SURTMA D ORILAR
Do'stlaringiz bilan baham: |