O„zbekiston respublikasi sog„liqni saqlash vazirligi toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafedrasi

Qattiq dispers tizimlar (QDT) 
 
QDT-  bu  qattiq  matritsa-asosda  dorivor  moddalarni  dispergirlash  yo‗li    bilan 
olingan sistemalar.  
Ularni yaratish maqsadlari quyidagilardan iborat: 
•   DMning eruvchanligini oshirish; 
•  DMing ta‘sirini uzaytirish; 
•  DMi turg‗unligini oshirish va salbiy ta‘sirini kamaytirish 
Qattiq dispers tizimlar tasnifi 
 1.Oddiy evtektik aralashmalar; 
 2. Qattiq molekulyar eritmalar; 
 3. SHishasimon eritmalar; 
 4. YUqorida keltirilgan tizimlarning xar xil majmuasi 
Oddiy  evtektik  turdagi QDTlar 
 
Tabiati  bo‗yicha,  dorivor  modda  va  polimer  moddaning  evtektik  aralashmalari 
(gomogen sistema). 
 
Qattiq molekular eritmalar turdagi QDT 
       Matritsa  polimerdagi    dori  moddalarni  qattiq  eritmasi.  Bu  sistemalarda  dori 
moddalar  molekulyar  holatda  bo‗lib,  polimer  matritsa  tashkil  qiluvchi    moddalarni  
molekulalari bilan Vander-Vaals yoki vodorod bog‗liq orqali bog‗langan bo‗ladi. 
 
SHishasimon eritmalar turdagi QDT 
   Bu  turdagi  QDT  larni  hosil  qilish  uchun  poligidroksil  guruhlarga  ega  bo‗lgan 
moddalar  qo‗llaniladi:  fruktoza,  saxaroza,  glyukoza,  sorbitol.  Bu  moddalar  isitilganda 
yumshab,  suyuq  holatga  o‗tib,  sovuganda  esa  qattiq  shishasimon  strukturalarni  hosil 
qiladi.  Misol:  sorbitol  va    mannitol  asosida  yaratilgan  prednizolon  va 
gidrokortizonlarning  QDTlari 
QDT olish usullari 
 
1)  Qotishma xosil qilish usuli 
2)  Eritish usuli 
3)  Kombinatsion usul  
Qotishma hosil qilish usulida QDT olish boqichlari: 
•  DM va polimer aralashmasini suv hammomida  erib ketguncha qizdirish; 
•  eritilgan aralashmani yupqa qavat qilib sovutilgan yuzaga qo‗yish; 
•   qotgan massa maydalash, elash, jihozlash  
Polimer  sifatida:  PEG,  suksin  kislota,  mannitol,  sorbitol,  mochevina  qo‗llaniladi.  
SHu usulda QDT olishga misol sifatida nifedipinning PEG  
(  m.m.  1500)  asosidagi  QDT  keltirish  mumkin.  Uning  texnologiyasi  quyidagicha: 
hisoblangan  PEG  eritiladi  (suv  xammomida).  Bunda  harorat  80
0
S  oshmaligi  lozim. 
Erigan  PEG  ga  nifedipin    qo‗shiladi  va  to‗liq  erib  ketguncha  aralashtiriladi.  So‗ng 
massa  sovutiladi  va    maydalanadi.  Bunda  DM  va  polimer  nisbati  1:2  va  1:5  bo‗ldi. 
Olingan  QDTlarning    biosamaradorligi  o‗rganilganda    ulardan  DM  ajralib  chiqish 
tezligi deyarli 5 marta oshganligi aniqlandi (nifedipinning kukuniga nisbatan).    
 
Eritish usuli 

---

98 
 
 
     Tashibana tomonidan taklif etilgan. Eritish usulining bosqichlari: 
•  DM va  polimerni  organik erituvchilarda (spirt, xloroform) alohida eritish; 
•   hosil  bo‗lgan  dori  moddalarning  eritmasiga  polimerni      eritmasini  qo‗shish,  
aralashtirish; 
•  erituvchini bug‗lantish; 
•   hosil bo‗lgan polimerdagi dori moddalarning  qattiq  eritmasini quritish  (kerakli 
namlikgacha); 
•  maydalash, elash  
Polimerlar sifatida: PVP, dezoksixol  kislota, xolesterol   qo‗llaniladi 
 
QDT shaklida olingan dori vositalar nomenklaturasi va samaradorligi 
DMning    QDT  larda  eruvchanligi  keskin  oshganligini  quyidagi  misollarda  ko‗rish 
mumkin: 
•  Nifedipinning QDT lardan (PEG 1500 asosida) erish tezligi 4,5 marta; 
•   Metronidazolning QDT laridan (PVP asosida) erish tezligi 2 marta; 
•  Antigipertenziv xususiyatga ega bo‗lgan digidropiridinning QDT dagi 
 ( PEG-4000 asosida ) eruvchanligi 8,4 marta; 
•  Fenazepamning QDTlardan (PVP asosida) eruvchanligi  5 marta oshgan. 
 Undan tashqari, piroksikam, norfloksatsin, oksodinin, ibuprofen, grizeofulvinlarni  xam 
KDT larda eruvchanligi oshganligi tasdiqlangan.  
 
 QDSlarda DMni     ta‘sirini uzaytirish 
      Erimaydigan  polimerlar  /etilenvinilatsetat  sopolimeri,  polial-kilsianoakrilatlar,  ES 
va  boshq./    yordamida  ta‘siri  uzaytirilgan  yoki  yo‗naltirilgan  dori  turlarini    yaratish 
mumkin. 
  Masalan,  klofelinning  ta‘sirini  uzaytirish  maqsadida  undan  ES  /oshqozonda  va 
suvda  erimaydigan    matritsani    hosil  qiluvchi  modda/  asosida  QDS  yaratilgan.  Bunda 
ES  va  klofelin  nisbati  3:1  bo‗lgan.  Ta‘sir  etuvchi  moddaning  miqdori  -  5%  ni  tashkil 
etgan.  Tekshirish  natijalariga  ko‗ra  klofelinning    7  soatgacha  ta‘siri  uzaytirilganligi 
aniqlangan. 
 
DMni  salbiy reaksiyalarini kamaytirish 
 
QDS-ni  yana  bir  qo‗llash  maqsadi  dorilarni  salbiy  ta‘sirini  kamaytirish.  Misol 
sifatida  gelmintozlarni  davolashda    qo‗llanadigan    xloksilning    QDS-lari  keltirish 
mumkin.    Xloksildan  QDS  yaratish    uning  biofaolligini  oshirib,    salbiy  reaksiyalarini 
kamaytirishga imkoniyat berdi. QDS hosil qilish uchun PVP va PEG qo‗llanilgan. 
 
QDT sifati baxolash usullari 
•  termik 
•   termomikroskopik  
•  differensialtermik 
•  qizdirib suyuqlantirish 
•  rentgenostruktur 
•   absorbsion spektroskopiya