O„zbekiston respublikasi sog„liqni saqlash vazirligi toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafedrasi

 
 
Tayanch  tushunchlar: qattiq dispers tizimlar (QDT) - qattiq matritsa-asosda dorivor 
moddalarni  dispergirlash  yo‗li    bilan  olingan  sistemalar;qattiq  molekular  eritmalar  - 
matritsa  polimerdagi    dori  moddalarni  qattiq  eritma;oddiy    evtektik    turdagi  QDTlar; 
sintetik va tabiiy matritsalar; fermentlar;gormonlar‘  
 
Dorilar samaradorligini oshirishda faol moddalarni sintetik va tabiiy 
matritsalar bilan bog„lashning axamiyati 
Faol  moddalarni  sintetik  va  tabiiy  matritsalarga  bog‗lash  jarayoni- 
immobillash  deb  ataladi.  Immobillash  –  dori  moddaning  (DM)  terapevtik 
xususiyatlarini  o‗zgartirilmagan  xolda  uning  molekulalarini  matritsa  (tashuvchi 
polimer)  bilan  bog‗lash  jarayoni.  SHuning  uchun  ―immobillangan‖  faol  moddani  - 
‖xarakatsizlantirilgan‖  ya‘ni bog‗langan deb  ifodalash mumkin. Immobillash usullari 
birinchi  bo‗lib    1916y  Dj.Nelson  va  E.Griffin  tomonidan  ko‗mirda  invertazani 
adsorbsiyalanish  yo‗li  bilan  olishda  qo‗llanilgan.      Farmatsevtik  texnologiyada  faol 
moddalarni sintetik va tabiiy  matritsa-polimerlar bilan bog‗lash (immobillash): 
•  DM ta‘siri uzaytirilgan; 
•   DM ta‘siri yo‗naltirilgan; 
•   DM  salbiy  (toksiklik,  allergik)  ta‘siri  pasaytirilgan  dori  vositalarini  yaratishda 
katta imkoniyatlar ochib berdi 
                Immobillangan  dori  vositalarini  yaratishda  turli  tabiatli  faol  moddalar 
qo‗llaniladi: 
•  fermentlar; 
•  gormonlar; 
•  albuminlar; 
•  gamma-globulin; 
•   nuklein kislota; 
•   interferon 
 
Yuqorida keltirilgan faol moddalardan  immobillash uchun keng qo‗llaniladigani 
–fermentlar.  
                  Fermentlarni  tibbiyotda qo‗llashdagi  muammolar: 
•  pH  va  xarorat  o‗zgarishida    (40-50
0
S  oshiq)  fermentlarning  inakti-vatsiyaga 
uchrashi;  
•   fiziologik  muhitlarda    fermentlarni  tez  inaktivatsiyaga  uchrab  ketishi  (har  xil 
endogen proteazalar ta‘sirida); 
•   tanadan tez chiqib ketishi;  
•  tanada,  begona  oqsil  sifatida,  fermentlarning  antigen  nospetsifik    toksik 
xususiyatlari namoyon bo‗lishi mumkin. 
     YUqoridagi  muammolar    fermentlarni  ko‗p    miqdorda  sarflanishiga  olib  keladi 
va bu  etilgan muammolarni echimi- fermentlarni immobillangan holatga keltirish. 
Immobillangan fermentlarning afzalliklari 

---

92 
 
1.  Geterogen  katalizator    reaksion  muhitdan  engil  ajratilish  mumkin,  bu  esa 
reaksiyani kerakli vaqtda to‗xtatish, fermentlarni qayta ishlatish va  fermentdan xoli 
maxsulot olish imkoniyatlarini beradi;   
2. Fermentlarni modifikatsiyalash maqsadli ularning xossalarini o‗zgartirish, ayniqsa 
spetsifiklik, denaturatsiya omillariga (rN, xarorat) chidamlikni oshirishga imkoniyat 
beradi;  
3. Fermentlarning  katalitik faolligini dasturlash (regulirovka), tashuvchi polimerlar 
xossalarini o‗zgartirish yo‗li bilan. 
 
Faol  moddalarni  immobillash    uchun    turli  kimyoviy  tuzilishiga  ega  bo‗lgan 
tabiiy va sintetik polimerlar-matritsalar qo‗llaniladi.  
 
                             Ferment tashuvchilarga talablar: 
•  yuqori kimyoviy va biologik turg‗unlik;  
•  fermentlar  va substratlar uchun etarli o‗tkazuvchanlik, yuqori govaqliq;  
•  texnologik jixatdan qulay shakllarda olish imkoniyati mavjudligi 
     ( granula, membrana va boshq);  
•  engil faollanishi;  
•  yuqori gidrofilligi;  
•  nisbatan  arzonligi  
      
         Fermentlarni  immobillashda  tabiiy  tashuvchilar ta‘rifi 
                   Afzalligi: 
•   oson topiladi; 
•  reaksiyaga kirishadigan funksional guruxlar mavjud; 
•  yuqori  gidrofillik 
                   Kamchiligi: 
•  mikroorganizmlarga chidamligi yuqori emas nisbatan 
•  narxi nisbatan yuqori.  
Sintetik polimerli tashuvchilar 
                        Afzalligi:  
•  kovalent va sorbsion immobilizatsiya uchun qo‗llanilish mumkin; 
•  ular makrog‗ovaq strukturaga ega; 
•  fermentlarni sekin parchalanuvchan shakllarini xosil qiladi, biologik inert; 
•  kimyoviy omillarga chidamliligi  
                         Kamchiligi:  
•  Nisbatan uzoq vaqt organizmda  qolib ketishi