- 151 -
deyiladi. Agonistning retseptorga nisbatan kuchaytiruvchi
samarasi hujayra
faoliyatining oshishiga yoki pasayishiga olib kelishi mumkin.
Spetsifik retseptorlar bilan o‘zaro ta’sirlashganda ularda biologik samara
keltirib
chiqarmaydigan
moddalarni
antagonistlar
4
deyiladi.
Agarda
antagonistlar agonistlar birikadigan retseptorlar bilan biriksa,
ularni
raqobatlashgan antagonistlar,
agarda makromolekulaning boshqa qismlari bilan
biriksa,
raqobatlashmagan antagonistlar
deyiladi. Agarda bir paytning o‘zida
modda spetsifik retseptorning bitta turiga agonistik,
boshqa turiga esa
antagonistik ta’sirqilsa, unda uni
agonistant agonist yoki sinergoantagonist
deyiladi.
2.1-rasm
.
Retseptorlar orqali boshqariluvchi jarayonlarga agonistlarning ta’sir
tamoyillari. I – ion kanallari o‘tkazuvchanligiga bevosita ta’sir (n-
xolinoretseptorlar,
GAMK
A
-retseptorlar);
II
–
ion
kanallarining
o‘tkazuvchanligiga (G-oqsillari orqali) yoki ikkilamchi o‘tkazgichlar
hosil
bo‘lishini boshqaruvchi fermentlar faolligiga bilvosita ta’sir (m-xolinoretseptorlar,
4
Yunonchadan
antagonisma
– kurashish, raqobatlashish (
anti
– qarama-qarshi,
agon
–
kurash, kurashish)
RETSEPTORLAR TURLARI
IONLAR
IONLAR
agonist
retseptor
oqsillar
fermentlar
IKKILAMCHI UZATGICH
OQSILLARNING
FOSFORILLANISHI
F
F
Hujayra qobig’i
iRNK sintezi
- 152 -
adrenoretseptorlar); III – tirozinkinaza effektor fermenti faolligiga bevosita ta’sir
(insulin retseptorlari, o‘sish omillarining qator retseptorlari); IV – DNK
transkripsiyasiga ta’sir (steroid gormonlar, tireoid gormonlar).
Dori moddalarining tashqi yuzasidan ularning ichkarisiga signallarni
o‘tkazib beruvchi membrana retseptorlariga
baho berish bilan birga, retseptor
bilan effektorni bir-biri bilan ulovchi oraliq bo‘g‘in mahsulotlarini ham esdan
chiqarmaslik lozim. Mazkur tizimning asosiy
komponentlariga G-oqsillar,
fermentlar guruhlari (adenilatsiklaza, guanilatsiklaza, fosfolipazaS) hamda
ikkilamchi o‘tkazgichlar (sAMF, sGMF, IF
3
, Ca
2+
) kiradi.
Ikkilamchi
o‘tkazgichlar hosil bo‘lishining ortishi proteinkinazalarning faollaShuviga olib
keladi, bu esa, o‘z navbatida muhim boshqarib turuvchi oqsillarning hujayra
ichidagi fosforlanish jarayonlarini ta’minlaydi.
Dori moddalarining ta’sir lokalizatsiyasi yuqorida ta’kidlab o‘tilgan
retseptorlarning qaysi a’zo yoki to‘qimada joylashganligiga bog‘liq
ravishda
aniqlanadi. Masalan, m-xolinoblokator hisoblanuvchi atropinning ta’sir
ko‘rsatadigan retseptorlari m-xolinoretseptorlar bo‘lib, ular ko‘zda, yurakda,
ichki a’zolarda va h. joylashgan. Demak, atropinning m-xolinoretseptorlarga
bevosita
bloklovchi
ta’siri
uning
ta’sir
mexanizmi
bo‘lsa,
m-
xolinoretseptorlarning turli a’zo va to‘qimalarda joylashganligiga qarab uning
ta’sir lokalizatsiyasini aniqlash mumkin.
Do'stlaringiz bilan baham: