O’zbekiston respublikasi oliy va o’rta maxsus ta’lim vazirligi munira Jo’raqulovna Allayeva, Ziyovuddin Zaynutdinovich Hakimov, Soloy Ro’zimamatovich Ismailov, Salohiddin Djo’rayevich Aminov

Silga qarshi I guruh vositalari
(Sintetik vositalar)
Izonikotin kislotasi gidrazidlari (GINK) guruhining asosiy namoyondasi bo‘lib izoniazid (tubazid, izoniozid) hisoblanadi. Sil mikobakteriyasiga qarshi u yuqori faollikka ega (streptomitsindan ustun keladi). Streptomitsindan farq qilib, hujayra ichida joylashgan sil mikobakteriyalariga ham ta'sir etadi.
Moxov qo‘zg‘atuvchisiga ham susaytiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Boshqa mikroorganizmlar izoniazid ta'siriga chidamlidirlar. Izoniazidning sil mikobakteriyasiga antimikrob ta’sir mexanizmi, hozirgacha aniqlanmagan bakteriostatik yoki bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi. Sil mikobakteriyasi devorining juda muhim tarkibiy qismi bo‘lgan mikolev kislotasining sintezini susaytirishi haqida ma'lumot bor. Bu bilan izoniazidni sil mikobateriyasiga tanlab ta'sir etishini tuShuntirsa bo‘ladi. Chunki boshqa mikroorganizmlarda mikolev kislotasi yo‘q. Bunda nuklein kislotalari sintezini keskin susayishi ham ahamiyatli bo‘lishi mumkin. Izoniazidga sil mikobakteriyasining chidamliligi streptomitsin va rifampitsinga nisbatan ancha sekinroq rivojlanadi.
Me'da-ichak traktidan izoniazid yaxshi so‘riladi. To‘qima bar'erlaridan dori vosita oson o‘tadi va barcha to‘qimalarga bir tekis tarqaladi. Seroz bo‘shliqlarda va orqa miya suyuqliklarida (likvor) bakteriostatik konsentaratsiyalarda aniqlanadi. Izoniazidning ko‘p qismi kimyoviy o‘zgarishlarga uchrab, metabolitlar hamda kon'yugatlar hosil qiladi. Izoniazidni organizmda inaktivatsiyasining (faolligini yo‘qotilishi) muhim yo‘llaridan bo‘lib, atsetillanish hisoblanadi. Bu jarayonning tezligi nasliy belgilanganligi isbotlangan. Ba'zi insonlarda¹ izoniazid sekin inaktivatsiyalanadi va Shu sababli organizmda uning konsentratsiyasining kamayishi dori vositani tez inaktivatsiyalanish holatiga nisbatan anchagina sekinroq kechadi.

______________________

¹ yevropa aholisining tahminan yarmi
Qon zardobida izoniazid miqdorini 50 % kamayishi (t_1/2) guruhlarda 2,5 baravargacha farq qilishi mumkin. Tabiiyki, izoniazidni bunday o‘ziga xosligi dori vositani dozasini belgilashda inobatga olinishi zarur, chunki bu bilan nafaqat moddaning bakteriostatik konsentratsiyasi, balki noxush ta'sirotlari yuzaga kelishi ham bog‘liq.

Izoniazidning asosiy miqdori va uning o‘zgarishidan hosil bo‘lgan mahsulotlar 1 kun davomida asosan buyrak orqali ajraladi.

Izoniazidni silning barcha shakllarida qo‘llashadi. Dori vositani odatda ichishga beriladi, ba'zan to‘g‘ri ichakka kiritiladi (rektal). Zaruriyat tug‘ilganda uni tomir yoki mushak ichiga kiritish mumkin (u suvda yaxshi eriydi). Izoniazid eritmalarini seroz bo‘shliqlar va yiring yo‘llarini chayish uchun ham ishlatiladi.
Izoniazidni qo‘llash xilma-xil noxush ta'sirotlar rivojlanishi bilan kechadi. Izoniazidning asosiy salbiy xossasi bu uning neyrotoksikligidir. U asosan nevritlarda, Shu jumladan, ko‘rish nervini jarohatlanishida namoyon bo‘ladi. MNS tomonidan ham noxush o‘zgarishlar kuzatilishi mumkin (uyqusizlik, ruhiy buzilishlar, xotirani buzilishi, muvozanatni buzilishi). Ba'zi bemorlarda og‘iz qurish, ko‘ngil aynash, qayt qilish, qabziyat, yengil anemiya yuzaga keladi. Allergik reaksiyalar nisbatan kam uchraydi. Ba'zi holatlarda terida o‘zgarishlar, istmalash, eozinofiliya bo‘ladi.
Izoniazidning ko‘p noxush ta'sirotlari aminokislotalarning xilma-xil almashinuvi uchun koenzim bo‘lgan piridoksalfosfatni hosil bo‘lish jarayonining susayishi bilan bog‘liqdir. Shundan kelib chiqqan holda, noxush ta'sirotlarni oldini olish uchun (masalan nevritlarni) izoniazid bilan birgalikda piridoksin (vitamin V₆) beriladi.
Allergik reaksiyalarni allergiyaga qarshi vositalarni qo‘llash orqali bartaraf etiladi.
Izonikotin kislotasini gidrozidi unumlariga ftivazid, metazid, eruvchan salyuzid ham mansub. Ularning barchasi izoniazidga nisbatan faolsizroq va unga nisbatan hyech qanday ustunlikka ega emaslar. Ularni kamdan-kam, izoniazidni ko‘tara olmaslik holatlarida qo‘llashadi.