Nojuya ta'sirlari. Allergozan surtmasini lokal qo'llaganda qichima yoki qitiqlovchi ta'sir paydo bo'lishi mumkin, lekin ular tez o'tib ketadi. Ba'zi holatlarda allergik dermatitni yoki boshqa teri allergik reaktsiyalari rivojlanishi mumkin. Mahsulotni lokal qo'llanishida umumiy rezorbtiv va tizimli ta'sirlar kuzatilmaydi. Mahsulot terining katta joylariga, teri yaxlitligini buzilishlarida va kuyishlarida qo'llanilishga tavsiya etilmaydi. Terining o'tkir reaktsiyalarida va ularni namlanishida qo'llanilishiga tavsiya etilmaydi.
Zirtek
Farmakologik xususiyatlari. Gistaminni konkurent antagonisti, gidroksizin metaboliti, N1-gistamin retseptorlarini bloklaydi. Allergik reaktsiyalar rivojlanishini oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, qichishishga qarshi va ekssudatsiyaga qarshi ta'sirga ega. Allergik reaktsiyalarni «erta» gistaminga qaram bosqichiga ta'sir qiladi, allergik reaktsiyani «kechki» bosqichida yallig'lanish mediatorlari ajralib chiqishini cheklaydi, eozinifillar, neytrofillar va bazofillar migratsiyasini kamaytiradi, semiz xujayralar membranalarini barqarorlashtiradi. Kapillyarlar o'tkazuvchanligi kamaytiradi, to'qimalarni shishi rivojlanishini oldini oladi, silliq mushaklar spazmini yo'qotadi. Gistamin, spetsifik allergenlar yuborilishiga, hamda sovutilishga (sovuq eshakemida) teri reaktsiyasini bartaraf qiladi. Yengil kechuvchi bronxial astmada gistamin chaqirgan bronxokonstruktsiyani pasaytiradi. Amalda antixolinergik va antiserotonin ta'sir ko'rsatmaydi. Terapevtik dozalarda amalda sedativ ta'sir ko'rsatmaydi. 10 mg setirizin bir marta qabul qilinganidan keyin ta'sirini boshlanishi – 20 minut (50% patsientlarda) va 60 minut o'tgach (95% patsientlarda) 24 soatdan ko'proq davom etadi. Kursli davolash fonida setirizinni gistaminga qarshi ta'siriga tolerantlik rivojlanmaydi. Davolash to'xtatilganidan keyin ta'siri 3 sutkagacha saqlanadi.
Farmakokinetikasi. Ichga qabul qilinganida tez so'riladi. Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 1 soat o'tgach zardobda maksimal kontsentratsiyasiga erishiladi. Ovqat so'rilishini to'liqligiga ta'sir qilmaydi, lekin so'rilish jarayonini 1 soatga cho'zadi. Setirizinni 93% oqsillar bilan bog'lanadi. Setirizinni farmakokinetik parametrlari to'g'ri chiziqli qaramlikka ega. Taqsimlanish hajmi – 0,5 l/kg. Ko'p bo'lmagan miqdorlarda jigarda O-dezalkillanish yo'li bilan farmakologik nofaol metabolit hosil qilib metabollanadi (jigarda sitoxrom R450 ishtiroki bilan metabollanadigan boshqa N1-gistamin retseptorlarini blokatorlaridan farqli ravishda). Kumulyatsiya qilmaydi. Preparatni 2/3 o'zgarmagan holda buyraklar orqali va taxminan 10% ahlat massalari bilan chiqariladi. Tizimli klirensi – 53 ml/min.
Organizmdan yarimchiqish davri.
Kattalarda 7-10 soat, 6-12 yoshli bolalarda – 6 soat,
2 - 6 yoshli bolalarda – 5 soat,
6 oylikdan 2 yoshgacha bolalarda – 3,1 soat ni tashkil qiladi.
Keksa bemorlarda - yarimchiqish davri 50% ga oshadi,
tizimli klirensi – 40% ga.
Amalda gemodializda yo'qotilmaydi.
Qo'llanishi.Kattalar va 6 oylikdan katta bolalar uchun:
Qichishish, aksirish, rinoreya, ko'z yoshini oqishi, kon'yunktivani giperemiyasi kabi yil davomidagi va mavsumiy allergik rinit va allergik kon'yunktivit simptomlarini davolash uchun, toshmali isitma (pollinoz), allergik dermatit; eshakemi, shu jumladan Kvinke shishini surunkali ideopatik eshakemi va boshqa allergik dermatozlar, shu jumladan qichishish va toshmalar bilan birga kechuvchi atopik dermatitlarni davolash uchun qo'llanadi.
Do'stlaringiz bilan baham: |