O’quv darslik

Preparat 
Virusla
rga 
qarshi 
samara
dorligi 
Biolo-
gik 
o‘zlas
htirilis
h 
daraja
si, % 
Preparatni
ng 
qon 
zardobida 
maksimal 
konsetratsi
yada 
to‘planish 
vaqti 
(T
max
),soat 
Yarim 
ajralis
h davri 
(t
½
), 
soat 
Qon 
o‘ardo
bi 
oqsilla
ri 
bilan 
bog‘la
nishi, 
% 
Jigard
a 
metab
olizmg
a 
uchras
hi, % 
Buyra
k 
orqali 
o‘zgar
magan 
prepar
atni 
ajralis
hi, % 
Nukleozidlar: 
Zidovudin 
Didanozin 
Zalsitabin 
Stavudin 
Lamivudin 
Abakavir 
++ 
++ 
+ 
++ 
++ 
+++ 
60-70 
40 
~90 
80-90 
80 
>70 
0,5-1 
0,5-0,75 
0,8 
0,5-0,75 
0,5-1,5 
0,5-0,63 
0,8-1,9 
1,0 
1-2 
1,4 
5-7 
0,8-1,5 
20-38 
<5 
<5 
<5 
<35 
~50 
60-80 
50 
20 
80 
20-30 
>80 
15 
20-50 
60-70 
40 
50-85 
<5 
Nukleozid 
birikmalar: 
Nevirapin 
Delaverdin 
+++ 
+++ 
+++ 
90 
85 
50 
2-4 
0,5 
3,5-5 
25-30 
2-11 
40-50 
60 
40-50 
99 
>97 
>97 
>97 
<3 
<3 
<1 

---

- 913 -
Efavirens 
 
Ba'zi viruslarga qarshi vositalarning kimyoviy tuzilishi 
 
Ular teskari transkriptazaga bevosita raqobatsiz ingibitsiyalovchi ta'sir 
ko‘rsatadilar. Nukleozid birikmalarga nisbatan ushbu fermentning boshqa joyi 

---

- 914 -
bilan birikadilar. Ushbu moddalar DNK-polimerazaga bloklovchi ta'sir 
ko‘rsatishi haqida ma'lumotlar mavjud. Jigarda tsitoxrom P-450 ishtirokida faol 
metabolizmga uchraydi. Metabolitlari buyrak orqali ajraladi. Faqat IIV-1 bilan 
hastalanganlardagina qo‘llaniladi. Noxush ta'sirot sifatida ko‘pincha terida 
toshmalar paydo bo‘ladi, transaminazalarning ko‘rsatgichlari ortadi. 
IIV infeksiyalarini davolash uchun preparatlarning yangi guruhi – IIV 
proteazalarining ingibitorlari taklif etilgan. Tuzilish oqsillari va IIV virionlar 
fermentlarini hosil bo‘lishini boshqarish retroviruslarning ko‘payishi uchun 
zarurdir. Ushbu fermentlarning yetishmasligida viruslarning yetilmagan 
o‘tmishdoshi hosil bo‘ladi, bu esa o‘z navbatida infeksiyani avj olishini 
to‘xtatadi. IIV aspartat proteazasi tuzilishi bo‘yicha insonlarning ana shunday 
fermentidan jiddiy farqi bo‘lganligi yuqori darajada tanlab ta'sir etuvchi, 
viruslarga qarshi, qayd etilgan tipdagi, preparatni yaratishga imkon beradi. 
Bu guruhga peptidlar unumi bo‘lgan – sakvinavir (inviraza), nelfinavir 
(virasept), indinavir, ritonavir va boshqalar tegishlidir. Klinik sinovlarning 
ma'lum bo‘lgan natijalari, sintezlangan IIV proteazasi ingibitorlarining kuchli 
darajada retroviruslarga qarshi faollikka ega ekanligidan darak berdi. 
Klinikada sakvinavir ancha keng miqyosda sinalgan. U IIV-1 va IIV-2 
proteazalarining yuqori darajada va tanlab ingibitsiyalovchisidir. Preparatning 
biologik o‘zlashtirilish darajasi past bo‘lishiga qaramasdan (~4%)
1
qon 
zardobida retroviruslarni ko‘payishini to‘xtatuvchi konsentratsiyani hosil qiladi. 
Moddaning katta qismi qon zardobi oqsillari bilan bog‘lanadi. Preparat enteral 
qo‘llaniladi.
__________________________ 
1
Sakvinavirning anchagina kattaroq biologik o‘zlashtirilish darajasiga ega 
bo‘lgan (~20%) preparati fortovaza sintezlangan. 

---

- 915 -
Viruslar sakvinavirga chidamlilik orttirishlari mumkin. Nohush ta'sirotlar 
sifatida dispeptik buzilishlar, jigar transaminazalari faolligini ortishi, yog‘ 
almashinuvining buzilishlari, giperglikemiya kuzatiladi.
Boshqa preparatlarning farmakokinetikasi 14-jadvalda keltirilgan. IIV 
infeksiyalarini davolashda IIV proteazalari ingibitorlarini boshqa preparatlar 
bilan qo‘shib ishlatish eng samarador hisoblanadi (masalan, sakvinavir + 
zidovudin; sakvinavir + zidovudin + zalsitabin). Nukleozidlarni sintetik hosilasi 
bo‘lgan uchuqqa qarshi tanlab ta'sir ko‘rsatuvchi vositalarni yaratilishi yuksak 
yutuq bo‘ldi.
Ushbu guruhga mansub bo‘lgan yuqori darajada samarador preparat – 
atsiklovir (zoviraks)dir. Kimyoviy tuzilishi bo‘yicha u purin nukleozidlarining 
analogidir.
Hujayrada atsiklovir fosforlanadi. Zararlangan (ya'ni infeksiya yuqqan) 
hujayralarda trifosfat shaklida
1
ta'sir ko‘rsatib viruslar DNKsi buzadi.