O’quv darslik

 
B) Nerv-mushak o‘tkazuvchanligini bloklovchi vositalar 
(kuraresimon vositalar yoki periferik ta’sir etuvchi miorelaksantlar). 
Bu farmakologik vositalar guruhining asosiy xususiyati nerv-mushak 
o’tkazuvchanligiga 
bloklovchi 
ta’siri 
tufayli 
skelet 
mushaklarining 
bo’shashishidir. Birlamchi bunday xususiyat kurareda topilgan, shuning uchun, 
bu guruh moddalari kuraresimon vositalar deyiladi. Kurare Janubiy Amerikada 
o’sadigan Strychnos u Chondadendron turlariga turlariga mansub o’simliklardan 
olingan ekstrakt hisoblanadi. Bir necha yuz yilliklar davomida kurare kamon 
o’qini zahari sifatida ishlatishgan. XX asrning 40-yillarida tibbiyotda ishlata 
boshlaganlar. Kurare turli xil alkaloidlar saqlagan bo’lib, asosiylaridan biri 
tubokurarin hisoblanadi (ushbu o’simlik mahsulotidan olinadi). Bundan tashqari, 
kuraresimon preparatlarning boshqa turlari mavjud bo’lib ular sintetik, 
yarimsintetik va o’simliklardan olingan. Ularning hammasi harakatlantiruvchi 
nervlardan skelet mushaklariga qo’zg’alish o’tishini bloklaydilar.Kimyoviy 
tuzilishiga ko’ra ko’pchilik kuraresimon vositalar to’rtlamchi ammoniyni 
birikmalaridir.Keng qo’llaniladigan preparatlar quyidagilardir: tubokurarin 
xlorid (tubarin), pankuroniy bromid, pipekuroniy bromid, atrakuriy, ditilin 
(dixlorid va dibromidlari: suksuksametoniy xlorid, listekon, miorelaksin, 
suksinilxolin xlorid va boshqalar).
 
Ba’zi bir kuraresimon vositalarning kimyoviy strukturasi. 

---

- 257 -
To’rtlamchi ammoniy birikmalar. 
O’simliklardan olingan preparatlar. 
Tubokurarin 
Sintetik vositalar. 
Pankuroniy 
Pipekuroniy 
Anakuroniy 
Ditilin 
To’rtlamchi ammoniyli birikmalarda 2 ta kationli markaz mavjud bo’lib 
(musbat zaryadli azot atomi). Kuraresimon vositalarning aktivligi kation 
markazlardagi zaryadlarning konsentratsiyasiga bog’liq bo’ladi. Moddalarning 
N-xolinoretseptorlar anion strukturalari bilan qutbli bog’lanishi kation 
markazlari hisobiga yuzaga keladi. Bundan tashqari, qutbsiz bog’lanishlar ham 
ma’lum rol o’ynaydi. Ko’pchilik kuraresimon vositalar uchun azot atomlari 
orasidagi optimal masofa 1,4-1,5 nm. 
Kuraresimon vositalar N-xolinoretseptorlar bilan o’zaro ta’sir qilib, 
postsinaptik membrane sohasida nerv-mushak o’tkazuvchanligini susaytiradiHar 
xil kuraresimon vositalar chaqirgan nerv-mushak to’siq har xil kelib chiqishga 
ega bo’lishi mumkin. Kuraresimon vositalar tasnifi shunga asoslangandir.

---

- 258 -
Ta’sir mexanizmiga ko’ra ular quyidagi guruhlarga bo’linadilar (rasm -3.) :
1)
Antidepolyarizatsiyalovchi (depolyarizatsiyaga qarshi) vositalar – 
tubokurarin xlorid, pankuroniy blromid, pipekuroniy bromid. 
2)
Depolyarizatsiyalovchi vositalar – ditilin. 
3)
Aralash ta’sirga ega vositalar – dioksoniy 
(rasm -3.) 
Antidepolyarizatsiyalovchi prepratlar
N-xolinoretseptorni bloklaydi va 
atsetilxolinning depolyarizatsiyalovchi ta’siriga to’sqinlik qiladi. Ion kanallariga 
bloklovchi ta’sir ikkilamchi ahamiyatga ega. Antidepolyarizatsiyalovchi 
vositalar raqobatli va raqobatsiz N-xolinoblokatorlarga bo’linadi. Shunday, 
haqiqiy 
raqobatli 
antagonism 
N-xolinoretseptorlarga 
ta’siri bo’yicha 
kuraresimon vositalar (m-n Tubokurarin) va atsetilxolin o’rtasida bo’ladi. 
Tubokurarin 
bilan 
chaqirilgan 
nerv-mushak 
blokadasi 
fonida 
N-
xolinoretseptorlar 
sohasining 
oxirlaridagi 
plastinkalarida 
atsetilxolin 
a 
b 

---

- 259 -
konsentratsiyasini 
sezilarli 
darajada 
ko’tariladi, 
bu 
nerv-mushak 
o’tkazuvchanligini qayta tiklanishiga olib keladi ( raqobatli ta’sir qiluvchi 
atsetilxolin xolniretseptorlar bilan bog’langan tubokurarinni siqib chiqaradi). 
Agar bu holatda yana ma’lum miqdorda tubokurarinning konsentratsiyasini 
oshirilsa, yana bloklovchi ta’sir rivojlanadi. Shu prinsip asosida ta’sir qiluvchi 
moddalar raqobat turidagi kuraresimon vositalar deyiladi. Raqobat turidagi 
preparatlarga pankuroniy (pavulon), pipekuroniy (arduan), vekuroniy, 
atrakuriylar kiradilar. Bundan tashqari, raqobatsiz turidagi preparatlar mavjud 
(m-n, prestonal). Raqobatsiz turdagi antidepolyarizatsiya ta’siriga ega 
preparatlarning 
miorelaksatsiya 
chaqirish 
xususiyati 
atsetilxolin 
konsentratsiyasiga bog’liq emas. Bunda kuraresimon preparat va atsetilxolin n-
xolinoretseptorlarning har xil, lekin o’zaro bog’liq bo’lgan joylari bilan 
bog’lansa kerak. 
Antidepolyarizatsiyalovchi kuraresimon vositalarning ta’sir faolligi va 
davomiyligi narkoz vositalari ta’siri ostida o’zgarishi mumkin. Efir va ozroq 
darajada ftorotan antidepolyarizatsiyalovchi vositalarning mioparalitik ta’sirini 
kuchaytiradi va davomiyligini uzaytiradi; azot (I) oksidi va siklopropan esa ular 
faolligiga ta’sir ko’rsatmaydi. Geksenal yoki tiopental-natriy fonida 
antidepolyarizatsiyalovchi preparatlarning bloklovchi ta’siri qisman kuchayishi
mumkin. 
Depolyaziratsiyalovchi vositalar (m-n, ditilin) n-xolinoretseptorlarni qo’zg’atadi 
va postsinaptik membrananing turg’un depolyaziratsiyasini keltirib chiqaradi, 
retseptorlarning atsitilxolinga nisbatan sezuvchanligi yo’qoladi. Membrana 
repolyarizatsiya xolatiga o’tolmaydi, kelayotgan yangi impulslarni qabul 
qilolmay qoladi. Depolyaziratsiyasining rivojlanishi mushaklarni biroz 
qisqarishi (fibrillyatsiya) – fastsirkulyatsiya (nerv mushak o’tkazuvchanligi 
qisqa muddatga osonlashadi) ko’rinishida nomoyon bo’ladi. qisqa vaqt 
o’tgandan so’ng mioparalitik ta’sir boshlanadi (depolyaziratsiya bloke hosil 
bo’ladi). 

---

- 260 -
Bazi bir kuraresimon vositalar aralash turda ta’sir qilishi bilan harakterlanadi 
(depolyaziratsiyalovchi va antidepolyarizatsiyalovchi xususiyatlari birlashadi). 
Masalan, dioksoniy avval qisqa muddatlidepolyaziratsiyalovchi falajlab, keyin 
kankurent blok paydo qiladi. Yuqorida aytilganidek, kuraresimon vositalarning 
mioparalik ta’sira ularning asosiy hususiyati hisoblanadi. Aktivligi bo’yicha 
(moddalar dozalari solishtirilganda) asosiy preparatlarni quyidagi tarkibda 
joylashtirish mumkin: pipekuroniy > pankuroniy > tubokurarin > ditilin > 
milliktin. 
Kuraresimon vositalar mushaklarni ma’lum tartibda bo’shashtiradi ularning 
ko’pchilgi birinchi navbatda yuz va bo’yin, so’ngra qo’l-oyoq va tana 
mushaklarinig nerv mushak sinapslarini bloklaydilar. Nafas mushaklari 
preparatlar ta’siriga chidamli. Eng oxirida diafragma mushaklari falajlanadi, 
natijada nafas olish to’xtaydi. Mioparalitik ta’sir kengligi preparatlar uchun 
muhim harakterli hususiyat hisoblanadi. Bu preparatning mushaklarini unga eng 
sezgir dozasi bilan nafas olishni to’liq to’xtatuvchi dozasi orasidagi diapazondir. 
Qo’laniladigan preparatlar mioparalitik ta’sir kengligining kamligi bilan 
harakterlanadi (masalan, tubokurarin, pankuroniy, pipekuroniy). Kuraresimon 
vositalar mioparalitik ta’siri davomilgi bo’yicha shartli uch guruhga bo’linadi: 
qisqa muddatli ta’sir qiluvchilar (5-10 daq.) – ditilin; 
o’rtacha muddatli ta’sir qiluvchilar (20-30 daq.) – atrakuri, vekuroniy; 
uzoq muddatli ta’sir qiluvchilar (30-40 daq. va uzoq) – tubokurarin, 
pipekuroniy, pankuroniy. 
Kuraresimon moddalarga antagonist tanlash miorelaksantlarning ta’sir 
mexanizmiga asoslanadi. Antidepolyarizatsiyalovchi (raqobatli) vositalarga 
antixolinesteraz vositalar (prozerin, galantamin) akiv antagonistlardir. 
antixolinesteraz vositalar atsetilxolinesterazani bloklab, senaptik yoriqlarda 
atsetilxolin konsentratsiyasini anchagina oshiradi. Bu, aytib o’tilganidek, n-
xolinoretseptorlar bilan bog’langan kuraresimon birikmalarni siqib chiqaradi va 
nerv- mushak o’tkazuvchanligini qayta tiklaydi. Bundan tasgqari, antagoniz 

---

- 261 -
sifatida pimadindan (4-aminopiridin) foydalanish mumkin, u harakatlantiruvchi 
nerv oxirlaridan atsetilxolin ajralishini taminlaydi. 
Depolyarizatsiyalovchi 
miorelaksant 
vosialarning 
antoganisti 
yo’q.
Antixolinesteraz 
vositalar 
bu 
maqsadda 
ishlatilmaydi, 
chunki 
ular 
depolyarizatsiyalovchi kuraresimon vositalarni bloklovchi ta'sirini yo’q qilibkina 
qolmay, 
uni 
kuchaytiradi 
ham. 
Tibbiyotda 
keng 
qo’laniladigan 
depolyarizatsiyalovchi vosita ditilinning ta’siri yangi sitratli qon quyish yo’li 
bilan yo’xtatiladi. Qon plazmasi tarkibida xolinesteraza mavjud bo’lib, detileni 
gidro’lizyadi. 
Ko’pchilik kuraresimon vositalar asosan nerv-mushak sinapslarigd yuqori 
darajada tanlab ta’sir ko’rsatadi. Shu bilan birga ularning bazilari boshqa 
xolinergik sinapslarga ham ta’sir qiladi. Bir qator antidepolyarizatsiyalovchi 
vositalar kuchsiz gangliobloklovchi t’sir ko’rsatadi (asosan tubokurarin), buning 
ko’rinishlaridan biri arterial bosimning pasayishi, shuningdek sinokorotid soxa 
va buyrak usti bezi mag’iz qavatining n-xolinareseptorlariga susaytiruvchi 
ta’siridir. Ba’zi bir vositalarda (masalan, pankuroniy) yurakga nisbatan kuchli 
ifodalangan m-xolinoblokatorlik (vagolitik) ta’sir kuzatilib, bu taxikardiyaga 
olib keladi. Tubokurarin va ba’zi boshqa preparatlar gistamin ajralishini 
kuhaytirishi mumkin, bu esa arterial bosimning pasayishiga Bronx mushaklari 
tonusini oshoshiga olib keladi. 
Depolyarizatsiyalovchi kuraresimon vositalar elektrolit muozanatiga ma’lum 
miqdorda ta’sir ko’rsatadi. Postsinaptik membrananing depolyarizatsiyasi 
natijasida kaliy ionlari skelet mushaklaridan ajralib chiqadi va ekstrasellyulyar 
suyuqlikda va qon plazmasida ularning miqdori oshadi. Bu yurak aritmiyasiga 
saba bo’lishi mumkin. 
Narkozdan keying davrda depolyarizatsiyalovchi vositalar qo’lanilganda ba’zan 
mushaklarda 
og’riqlar kuzatilishi mumkin. Bu depolyarizatsiyalovchi 
preparatlar ta’siri bilan bog’liq bo’lgan ularning fastsikulyatsiyasi vaqtidagi 
mushaklarning mikrotravmasi natijasi hisoblanadi. Depolyarizatsiyalovchi 

---

- 262 -
vositalar ganglioblokatorlik ta’sir ko’rsatmaydi. Katta dozalarda ular 
gangliyalarning va buyrak usti bezi mag’iz qavati n-xolinoretseptorlarini 
qo’zg’atib, arterial bosimni oshiradi. Depolyarizatsiyalovchi kuraresimon 
vositalar skelet mushaklarining annuspiral oxirlarini stimulaydi. Bu 
propriotseptiv 
tolalarning 
afferent 
impulsatsiyasini 
kuchaytiradi 
va 
monosinaptik reflekslarni susayishini chaqirishi mumkin. 
To’rtlamchi ammoniyli birikmalar guruhidagi kuraresimon vositalarning 
ko’pchiligi MNSga ta’sir qilmaydi (gematoensefalik to’siqdan yomon o’tadi). 
Bu guruh preparatlari MITda yomon so’riladi, shuning uchun ular parenteral 
qo’laniladi, asosan vena ichiga. Ba’zi preparatlar organizmda fermentative 
parchalanishlarga uchraydilar. Yuqorida aytib o’tilganidek, detilini qon 
plazmasining xolinesterazasi bilan gidrolizlanishi uni qisqa muddat ta’sir 
qilishiga sabab bo’ladi. Kuraresimon vositalar va ularning metobolitlari asosan 
buyraklar orqali chiqariladi.
Kuraresimon preparatlar anestezalogiyada jarrohlik muolajalarini bajarish uchun 
keng qo’laniladi. Ular skelet mushaklarini bo’shashini taminlab, ko’krak qafasi 
va qorin bo’shlig’i a’zolari, shuningdek qo’l va oyoqlardagi ko’pgina 
aperatsiyalarni bajarilishini onsonlashtiradilar. Ular traxeya intubatsiyasida, 
bronxoskopiyada, chiqan va singan suyaklarni o’z joyiga joylashtirishda 
ishlatiladi. Bundan tashqari bu preparatlar qoqshol kasaligini davolashda, 
elektrotirishish muolajasida qo’laniladi. Jarrohlik muolajasini qancha muddat 
davom etishi hisobga olgan holda preparatning kerakli ta’sir davomiyligiga ega 
bo’lgani qo’laniladi. 
Kuraresimon vositalarning nojuya ta’sirlari havfli hususiyatga ega emas. 
Arterial bosim ularning ta’sirida pasayishi (tubokurarin) va ko’tarilishi (ditilin) 
mumkin. Bir qator preparatlarga taxikardiya hosil bo’lishi harakterli 
(pankuroniy). Gohida yurak aritmiyasi (ditilin), bronxospazm (tubokurarin), 
ko’zning ichki bosini oshishi (ditilin) kuzatiladi. Depolyarizatsiyalovchi 
vositalar 
uchun 
mushak 
og’riqlari 
harakterli. 
Qon 
plazmasidagi 

---

- 263 -
xolinesterazaning genetic yetishmovchiligi bo’lgan shaxslarda ditilin uzoq 
mudatli apnoyini chaqiradi (odatdagi 5-10 daqiqa o’rniga, 6-8 soatgacham va 
undan ortiq). Kuraresimon vositalarning jigar, buyrak kasaliklarida hamda keksa 
yoshli insonlarda qo’lashda extiyot bo’lish lozim. Shuni esda tutish keraki, 
yuqorida ko’rsatilgan vositalar nafasni susaytirishi va butunlay to’xtatishi 
mumkin. Shuning uchun ular tibbiyot amalyotida ishlatilganida ularning 
antagonistlari va suniy nafas oldirishga kerakli sharoit bo’lishi lozim.