Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Раствор для инъекций: 3) купирование гипертонического криза.
Глазные капли: 4) при глаукоме.
П.Э. Синдромы «первой дозы» (резкое падение АД) и «отмены» (повышение АД до криза) - для профилактики назначают постепенно по нарастающей, отменяют постепенно по убывающей; сонливость, вялость, понижение половой функции; сухость во рту; нарушения ритма сердечной деятельности - тахи - или брадикардии; отеки, толерантность; при в/в введении возможно транзиторное повышение АД.
Метилдофа (допегит) - выпускается в таблетках по 0,25; в ампулах, содержащих 5% раствор в количестве 1 мл.
Действует и применяется подобно клонидину, отличия: 1) является пролекарством, поэтому эффект развивается очень медленно, при в/в введении через 6 - 8 часов; 2) применяется только для хронического комбинированного лечения больного гипертонической болезнью сердца самой тяжелой формы течения; 3) действует более длительно, около 24 часов, назначается 1 - 2 раза в сутки; 4) всасывается в ЖКТ путем активного транспорта с участием белка-переносчика; 5) до 70% принятой дозы экскретируется почками с мочой в виде сульфатных конъюгатов, остальное - в неизмененном виде; 6) П.Э.+ гепатотсичность, гемолитическая анемия и реакции угнетения кроветворения.
Моксонидин (цинт) - выпускается в таблетках по 0,0002 и 0,0004.
Перорально препарат назначается обычно 1 раз в сутки, в самых тяжелых случаях течения болезни до 3 - х рах в сутки. Биодоступность перорального пути введения препарата составляет около 90%. Практически не связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС. Экскретируется препарат почками с мочой, причем около 70% назначенной дозы - в неизмененном виде. T ½ составляет 2 - 3 часа.
В организме стимулирует имидазолиновые I₁ - рецепторы (агонист), в значительно меньшей степени также стимулирует α₂ - адренорецепторы. В результате понижаются симпатоадоеналовые влияния, т.к. имидазолиновые рецепторы отвечают за тонический и рефлекторный контроль симпатической нервной системы. Препарат также нормализует обмен веществ в организме, в частности нарушенный обмен инсулина. Это ведет к понижению веса, поэтому препарат предпочтителен тучным больным.
О.Э. 1) расширяет периферические сосуды, уменьшая тем самым ОПСС.
2) понижает сердечный выброс, уменьшая тем самым МОК.
3) антигипертензивный.
4) уменьшение массы тела больного.