Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

М А К Р О Л И Д Ы И А З А Л И Д Ы.
В основе их строения лежат макроциклические лактонные кольца. Препараты этой группы оказывают бактериостатическое действие, подавляя синтез белка на рибосомах патогенных микроорганизмов, связываясь с 50S субъединицей рибосом. Достигается это путем подавления переноса молекулы пептидил - тРНК из аминоацильного участка рибосом в пептидильный. Устойчивость к макролидам обусловливается 1) активным выведением препаратов из клеток микроорганизмов; 2) уменьшением сродства рибосом к препаратам, обусловленном их метилированием под действием индуцированного или конститутивного фермента метилтрансферазы; 3) гидролизом макролидов эстеразами энтеробактерий; 4) изменением строения белка 50S субъединицы рибосом. Макролиды - самые малотоксичные препараты антибиотиков, что и обусловило их широкое применение в ме-дицинской практике, в т.ч. в педиатрии.
Азитромицин (сумамед) - выпускается в капсулах по 0,25; в таблетках по 0,125 и 0,25; в сиропе и в порошке для приготовления пероральной суспензии.
Назначается преорально, 2 раза в сутки в первый день (ударная доза), и 1 раз вдень в последующие дни, его не следует принимать во время еды. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, прием пищи биодоступность этого пути понижает. С белками плазмы связывается от 7 до 51% назначенной дозы. Хорошо, равномерно распределяется по всему организму, связывается со всеми тканями, выраженно накапливаясь в них. Но при этом не проникает через ГЭБ в СМЖ. Хорошо накапливается в клетках организма больного, в т. ч. в фибробластах и фагоцитах. Метаболизируется препарат в печени в неактивные метаболлиты. Экскретируется в основном с желчью, и лищь до 12% принятой дозы лекарства - с мочой. Длительный T ½ препарата составляет 40 - 68 часов и связан с выраженным депонированием в тканях и клетках организма, обусловливая его постантибиотическое воздействие, что следует учитывать при планировании тактики химиотерапии.
С.Д. см. спектр БП + штаммы, резистентные к БП, возбудители коклюша, легионелла, микоплазма, уреаплазма, хламидии, гемофильная палочка, моракселла, фузобактерии, кампилобактер, Borrelia burgdorferi т.д. Наиболее активен препарат в отношении грам (-), менее активен против грам (+) микроорганизмов.
П.П. Наиболее часто препарат применяется при патологии органов В и НДП, урогенитальной инфекции: как АБ выбора - при дифтерии, т.ч. при носительстве; коклюше; хламидиозах; болезни легионеров; как АБ резерва - по остальной части спектра.