Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

П.П. Инфекции В и НДП, ЖКТ, МВП, ЖВП.
П.Э. Аллергии, т.ч. перекрестные с цефалоспоринами, тошнота, рвота, диарея, возможны дисбактериоз (в т.ч. ПМК), стоматиты, гингивиты, глосситы («черный или волосатый язык»). При парентеральном введении - флебиты или инфильтраты.
Амоксициллин (амоксон, ампирекс) - выпускается в таблетках и капсулах по 0,25 и 0,5; в пероральной суспензии во флаконах по 60 мл.
Действует и применяется подобно ампициллину. Отличия: 1) создает более высокие концентрации в крови, следовательно, более активное средство. Это происходит за счет более быстрого и полного всасывания в ЖКТ (в тонком кишечнике), причем оно не зависит от приема пищи; 2) действует длительнее, т.к. на 20% связывается с белками плазмы, назначается 3 - 4 раза в сутки; 3) С.Д. + клебсиелла, H.pylori; 4) П.П. + при инфекционной язве желудка, клебсиеллезная пневмония; 5) П.Э. Те же, но реже вызывает дисбактериоз, диарею из - за более полного всасывания в ЖКТ.
Препараты антипсевдомонадных пенициллинов подразделяют на 2 группы: 1) карбоксипенициллины: карбенициллин, тикарциллин и 2) уреидопенициллины: мезлоциллин, пиперациллин. Создавались они для борьбы с возбудителями внутрибольничных инфекций, и, прежде всего, с синегнойной палочкой. Она является условно - патогенным возбудителем инфекции, поэтому, несмотря на ее широкое распространение в природе, страдают от нее лишь тяжелобольные люди с практически неработающим иммунитетом. Поскольку подобный контингент всегда находится в больнице, отсюда и название внутрибольничной инфекции. А учитывая, что в больнице интенсивно применяются химиотерапевтические противомикробные средства, понятно, что в таких условиях выживают лишь высокорезистентные штаммы микроорганизмов. Учитывая вышеизложенное, понятно насколько трудно бороться с проявлениями внутрибольничных инфекций.
Все препараты карбоксипенициллинов назначаются парентерально, разрушаются β - лактамазами. Они активны в отношении синегнойной палочки и индол (+) штаммов протея. В отношении других патогенных микроорганизмов они свою активность утеряли. Самым слабым является карбенициллин, самым сильным - тикарциллин, по антипсевдомонадной активности превосходящий карбенициллин в 2 - 4 раза. Экскретируются в основном с мочой. Карбенициллин в крови на 50 - 60% связывается с белками плазмы,
Все препараты уреидопенициллинов назначаются парентерально, разрушаются β - лактамазами. Они активнее карбоксипенициллинов в отношении синегнойной палочки. В отношении других патогенных микроорганизмов они проявляют свою активность по разному. Мезлоциллин также активен в отношении клебсиеллы, фекального энтерококка. Пиперациллин, помимо наивысшей в группе антипсевдомонадной активности, обладает влиянием против энтеробактерий и многих видов бактероидов. Оба препарата метаболизируются в печени и выводятся как с мочой, так и в значительной доле с желчью. T ½ карбенициллина составляет 1 - 1,5 часов.
П.П. Применяются подобные препараты при внутрибольничной инфекции, вызванной синегнойной палочкой. Для усиления противомикробной активности их следует комбинировать с препаратами аминогликозидов, лучше 3 поколения. Учитывая, что эти средства несовместимы по химико-физическим свойствам, их нельзя смешивать в одном шприце.
Из П.Э. Аллергии, т.ч. перекрестные с цефалоспоринами, кровоточивость, возможны явления дисбактериоза. У карбенициллина дополнительно возможно падение ССС и усугубления явлений сердечной недостаточности, все это происходит на фоне гипоК⁺емии. Учитывая их неустойчивость к β - лактамазам, эти лекарства часто выпускают в сочетании с ингибиторами β - лактамазам (сульбактамом, тазобактамом, клавулановой кислотой и т.д.).
Для защиты пенициллинов от разрушения их бактериальными β - лактамазами была создана группа комбинированных средств. В них либо сочетаются антистафилококковые средства с пенцициллинами, разрушающимися β - лактамазами, либо неустойчивые средства сочетаются с ингибиторами β - лактамаз: сульбактамом, тазобактамом, клавулановой кислотой и т. д. Применяется подобная группа средств, в основном, при неэффективности пенициллинов на почве развития резистентных штаммов микроорганизмов, продуцирующих β - лактамазы.
Ампиокс самая старая и малоэффективная комбинация оксациллина и ампициллина. Считается, что каждый компонент справляется со своей группой микроорганизмов, что ранее давало определенный эффект. Сейчас препарат устарел и практически не применяется из - за невысокой эффективности и относительно высокой токсичности.