Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Уназин (ампициллин + сульбактам), амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота) являются более современными и актуальными комбинациями, содержащими специфические ингибиторы бактериальных β - лактамаз. Эти ингибиторы не обладают специфической противомикробной активностью, зато эффективно ингибируют β - лактамазы грам (+) и грам (-) микроорганизмов, что восстанавливает спектр действия сочетанных с ними антибиотиков, косвенно расширяя спектр их действия и применения. Ингибиторы β - лактамаз наиболее активны в отношении ферментов, кодируемых плазмидными генами, включая ферменты расширенного спектра, разрушающие даже цефтазидим и цефотаксим. Однако в терапевтических дозах подобные препараты ингибиторов не действуют на кодируемые хромосомными генами β - лактамазы типа I, вырабатываемые грам (-) палочками: энтеробактером, ацинетобактером, цитробактером.
Амоксиклав - выпускается в таблетках по 0,625 (содержит 0,5 амоксициллина и 0,125 клавулановой кислоты). Имеется также препарат для парентерального введения Аугментин. Активен в отношении вырабатывающих β - лактамазы штаммов стафилококка, гонококка, кишечной и гемофильной палочек.
Уназин - выпускается во флаконах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,75; 1,5; 3,0. Препарат высокоактивен против вырабатывающих β - лактамазы штаммов грам (+) кокков, соответствующих спектру ампициллина грам (+) и грам (-) аэробов и анаэробов.


Ц Е Ф А Л О С П О Р И Н Ы.
Это группа бета-лактамных антибиотиков, в основе строения которых лежит β - лактамное кольцо 7 - аминоцефалоспорановой кислоты. Подобно всем β - лактамным антибиотикам, цефалоспорины подавляют синтез пептидогликанов клеточной стенки патогенных микроорганизмов, действуя бактарицидно. Среди механизмов устойчивости микрофлоры к цефалоспоринам преобладает разрушение антибиотиков цефалоспориназами.
Классификация цефалоспоринов построена по принципу поколений. ЦФ первого поколения обладают высокой активностью против грам (+), и, в несколько меньшей мере, против грам (-) бактерий. Кроме того, почти все препараты первого поколения разрушаются цефалоспориназами. ЦФ второго поколения характеризуются более высокой активностью против грам (-) бактерий, кроме того, у них появляется устойчивость, пусть и невысокая, против бактериальных цефалоспориназ. Препараты третьего поколения слабее предыдущих средств действуют на грам (+) бактерий, зато имеют максимально ШСД против грам (-) бактерий, влияя даже на синегнойную палочку и других возбудителей внутрибольничных инфекций. У них также максимально возможная среди 3 - х поколений устойчивость к воздействию бактериальных β - лактамаз. Препараты четвертого поколения имеют максимально широкий спектр противомикробной активности и максимально возможную нечувствительность в действию бактериальных β - лактамаз, кодируемых как плазмидными, так и хромосомными генами. Благодаря этому препараты 4 поколения используются как самая эффективная замена препаратов ЦФ предыдущих поколений, особенно при инфекциях вызванных аэробными грам (-) палочками.
Цефалексин, цефрадин, цефаклор, цефадроксил, лоракарбеф, цефпрозил, цефиксим, цефподоксим, цефтибутен и цефуроксим аксетил хорошо всасываются из ЖКТ, их можно назначать перорально. В/м инъекции цефалотина и цефапирина чрезвычайно болезненны, поэтому их чаще назначают в/в. Другие препараты можно вводить и в/м и в/в.
ЦФ выводятся, главным образом, почками, поэтому больным с почечной недостаточностью назначают меньшие дозы препаратов. Исключение составляют цефпирамид и цефоперазон, они элиминируют в основном с желчью. Цефалотин, цефапирин, цефотаксим в организме больного подвергаются деацетилированию; их производные обладают при этом меньшей противомикробной активностью, нежели исходные препараты, и также выводятся почками. Другие препараты ЦФ, по-видимому, выводятся в неизмененном виде.
Цефуроксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефепим и цефтизоксим в достаточных концентрациях поступают в СМЖ, поэтому их чаще применяют для лечения больных с менингитами. ЦФ проходят через плацентарный барьер и в высоких концентрациях накапливаются в синовиальной и перикардиальной жидкостях. При системном применении ЦФ III поколения хорошо проникают в водянистую влагу и с трудом - в стекловидное тело органа зрения. Все же, по некоторым данным, этих концентраций бывает достаточно для лечения больных с глазными инфекциями, вызванными чувствительными грам (+) и грам (-) бактериями. Высокие концентрации ЦФ, особенно цефоперазона и цефпирамида, обнаруживаются в желчи.