Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

I. Средства, стимулирующие сократительную активность миометрия (утеротоники):
1. Стимулирующие ритмические сокращения:
А) Препараты гормонов задней доли гипофиза: окситоцин.
Б) Препараты простагландинов: динопрост.
2. Стимулирующие тонические сокращения:
А) Препараты алкалоидов спорыньи: эргометрин.
II. Средства, понижающие тонус миометрия (токолитики):
А) Препараты β₂-адреномиметиков: сальбутамол, фенотерол и т.д.
Окситоцин - выпускается в ампулах, содержащих 1 мл (5 ЕД) раствора.
Является новогаленовым препаратом, рецепт которого выписывается с использованием официнальной формы прописи. Назначается препарат в/м или в/в. Представляет собой синтетический препарат. Раньше получался из биологического материала убойного скота, поэтому его активность выражается в ЕД. В крови препарат быстро разрушается цистиниламинопепетидазой, благодаря чему T ½ окситоцина при в/в введении составляет около 3 - х минут, при в/м - около получаса. Благодаря этому препарат в/в чаще назначают капельно.
Препарат стимулирует окситоциновые рецепторы беременной матки, которые сопряжены с соответствующими G-белками, что и ведет к повышению тонуса миометрия. Происходит это вследствие того, что активируется фосфолипаза С и повышается концентрация инозитол - 1,4,5 - трифосфата. Это ведет к увеличению выброса из депо внутриклеточного Са²⁺ и к открытию потенциалзависимых Са²⁺ - каналов, по которым Са²⁺ поступает в клетки извне. Следует помнить, что наибольшее число и наивысшая чувствительность этих рецепторов достигается в последнем триместре беременнности, непосредственно перед родами. Помимо этого, окситоцин увеличивает продукцию простагландинов, что также способствует сокращению матки.
Следует помнить, что препарат стимулирует сократительную активность миометрия дозозависимо, в малых дозах вызывая ритмические сокращения, а в высоких дозах - тонические.
О.Э. 1) в малых дозах стимулирует ритмические сокращения миометрия.
2) в высоких дозах вызывает тонические сокращения миометрия.
3) повышает тонус моноэпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочных желез, что повышает поступление молока в млечные синусы.
П.П. 1) в малых дозах - для индукции или стимуляции родовой деятельности.
2) в высоких дозах - для ускорения инволюции матки и в комплексной терапии больных с послеродовым атоническим маточным кровотечением.
П.Э. При передозировке - понижение АД, тахикардия, боль в сердце, тошнота, рвота, асфиксия плода, стремительные травмвтичные роды. Кроме того, высокие дозы окситоцина могут повторять действие АДГ, и при в/в введении большого количества, особенно гипотонических растворов, может вызывать водную интоксикацию в виде судорог и последующей комы.
Динопрост (энзапрост, простин) - выпускается в ампулах, содержащих 1 мл 0,5% раствора.
Представляет собой синтетический препарат простагландина F_2α. Назначается в/в, экстра - или интраомниально, интравагинально. Разрушается 15 - дегидрогеназой в печени и эндотелии сосудов. Экскретируется почками с мочой (до 90%) в течении 5 часов, остальное - через кишечник. T ½ при в/в введении составляет около 1 минуты.
Воздействуя на соответствующие рецепторы матки, препарат повышает ее сократительную активность. Этому способствует также накопление ацетилхолина, повышение активности аденилатциклазы. В отличии от окситоцина, миометрий одинаково высокочувствителен к препаратам простагландинов в течении всего срока беременности.