Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Лоперамид (имодиум) - выпускается в капсулах по 0,002; в 0,02% растворе во флаконах по 100 мл.
Синтетическое средство, производное пиперидина. Назначается перорально, до 6 раз в сутки. Биодоступность при всасывании в ЖКТ из - за выраженной пресистемной элиминации составляет около 40%. Распределяясь в организме, препарат практически не проникает через ГЭБ в ЦНС, т.к. почти весь выводится Р - гликопротеином ГЭБ. Поэтому сочетания препаратата со средствами, блокирующими этот гликопротеид (хинидин, верапамил, кетоконазол), может усилить центральное воздействие лоперамида. Метаболизируется в печени, экскретируется с желчью, частично с мочой. T ½ составляет 2,5 часа при применении раствора и 5 часов при применении капсул.
В организме препарат связывается с опиоидными рецепторами циркулярных и продольных мышц кишечника, в 40 - 50 раз сильнее морфина возбуждая их. Эффект развивается медленно, в течении часов, для ускорения следует использовать сублингвальные лекарственные формы. Следует также помнить, что препарат уменьшает секрецию, вызванную холерным токсином и некоторыми токсинами кишечной палочки. В то - же время при инфекционной диарее применение препарата нежелательно, т.к. в этом случае диарея - защитный рефлекс, удаляющий яды и токсины.
О.Э. 1) повышает тонус кишечника, подавляет его перистальтику.
2) повышает тонус анального сфинктера.
П.П. 1) При любой хронической диарее, исключая инфекционную.
2) Сублингвальные формы при острой диарее, исключая инфекцион-
ную.
П.Э. Запор до кишечной непроходимости, тошнота, головокружение, аллергии.
Октреотид (сандостатин) - выпускается в ампулах по 1 мл., содержащих по 0,00005; 0,0001; 0,0005 препарата. После разведения назначается п/к до 3 - х раз в день. Хорошо всасывается после введения. В крови на 65% связывается с липопротеинами плазмы. Экскретируется с мочой, на 1/3 в неизмененном виде. T ½ составляет примерно 1 - 2 часа.
Является синтетическим аналогом соматостатина, действует, нарушая синтез гормонов по принципу обратной связи.
О.Э. 1) подавляет перистальтику кишечника
2) по принципу обратной связи подавляет выработку соматостатина, инсулина, глюкагона, серотонина.
3) подавляет желудочную секрецию.
4) подавляет выработку панкреатических ферментов.
П.П. 1) Диарея на фоне СПИД, демпинг - синдрома, острого панкреатита.
2) Акромегалия.
3) Эндокринные опухоли гастро - энтеро - панкреатической системы.
4) Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.
П.Э. Болезненость в месте инъекции, анорксия, рвота, диарея, стеаторея, камни в желчном пузыре, гипо- или гипергликемия, тератогенный, аллергии.

Лекция.