Эргокальциферол - выпускается в драже по 500 МЕ, в таблетках по 33000 МЕ; во флаконах, содержащих масляный раствор в разном количестве, 1 капля которого содержит 625 МЕ.
Препарат витамина Д2. Назначается препарат перорально 1 раз в день. В ЖКТ препарат хорошо всасывается в тонком кишечнике. Важную роль в абсорбции играет желчь, при ее дефиците всасывание резко падает. Препарат подвергается энтеро - гепатической циркуляции, сохраняя свою физиологическую активность. Основная часть всосавшегося витамина Д определяется в хиломикронах лимфы. В плазме крови всосавшийся витамин Д связывается с α1 — глобулином: витамин - Д - связывающим белком. Метаболизм осуществляется в печени и в почках. Экскретируется препарат преимущественно с желчью. T ½ препарата и его метаболитов длительный, составляет 19 суток для кальцидиола, 3 - 5 суток для кальцитриола, что наглядно иллюстрирует их высокую кумуляционную способность.
Препарат подвергается сложному метаболизму, в печени превращаясь в кальцидиол микросомальной или митохондриальной 25 - гидроксилазой в присутствии НАДФН и молекулярного кислорода, а в почках, частично в макрофагах - в кальтриол 1α - гидроксилазой митохондрий клеток проксимальных почечных канальцев. В реакции также участвуют НАДФН и молекулярный кислород, а в состав 1α - гидроксилазы входят цитохром Р450, флавопротеид и ферредотоксин. Процесс регулируется принципом обратной связи, выработкой ПТГ, пролактина, эстрогенов и андрогенов. Образовавшийся кальцитриол связывается с внутриядерными рецепторами ДНК, изменяет транскрипцию соответствующих генеов и запускает процесс синтеза специфических белков, что и формирует эффекты лекарства. Следует помнить, что кальцитриоловые рецепторы расположены не только в костной ткани, но и в клетках костного мозга, лимфоцитах, эпидермальных клетках, клетках островков поджелудочной железы, мышечных и нервных клетках.
О.Э. 1) Регулирует процессы фосфорно - кальциевого обмена, повышая всасывание этих ионов в кишечнике и понижая их экскрецию с мочой, высвобождая их из костей.
2) Стимулирует клетки, участвующие в обновлении костной ткани.
3) Стимулирует оссогенез.
4) Иммуномодулирующий.
П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина Д: у детей рахит, у взрослых остеопороз и т.д.
2) Комплексное, комбинированное лечение больных с вялозаживающими переломами костей.
3) Комплексное, комбинированное лечение больных с инфекционными заболеваниями.
П.Э. Возникают при передозировке: гипер - Са2+- емия, гипер - Са2+ - урия и стимуляция камнеобразования в почках, кальцификация сосудов, клапанов сердца, кальцификаты в мягких тканях, тератогенный - раннее закрытие родничков, кальцификация метафизов костей, возможны реакции индивидуальной непереносимости.
Do'stlaringiz bilan baham: |