П.Э. Возможны реакции индивидуальной непереносимости.
Ретинола ацетат - выпускается в драже по 3300 МЕ, в таблетках по 33000 МЕ; в ампулах, содержащих масляный раствор в количестве 1 мл, активностью 25, 50 или 100000 МЕ.
Назначается препарат перорально или в/м 1 раз в день. В ЖКТ препарат хорошо всасывается в кишечнике путем активного транспорта с участием белка - переносчика, присутствующего только в слизистой тонкого кишечника. Перед абсорбцией лекарство гидролизуется ферментами поджелудочной железы и щеточной каемки кишечника. В составе белка - переносчика ретинол снова этерифицируется и включается в состав хиломикронов. После приема больших доз ретинола значительное количество его эфиров циркулирует в крови в составе ЛПНП. Физиологические дозы ретинола всасываются полностью, при применении избыточных доз часть препарата экскретируется с калом. Основная часть лекарства захватывается клетками печени путем опосредованного рецепторами эндоцитоза, и лишь после их насыщения лекарство попадает в кровь. В крови неэтерифицированный ретинол на 95% связывается со специфическими ретинол - связывающими белками плазмы. При насыщении гепатоцитов и ретинол - связывающих белков плазмы ретинол накапливается в составе ЛПНП. В печени ретинол частично конъюгируется, который подвергается энтеро - гепатической циркуляции, сохраняя свою физиологическую активность. Экскретируется препарат и его метаболиты и с калом, и с мочой. T ½ ретинола в печени составляет 50 - 100 суток, что наглядно иллюстрирует его высокую кумуляционную способность.
Ретинол в комплексе с ретинол - связывающими белками достигает клеточных мембран различных органов мишеней, где этот комплекс взаимодействует со специфическими участками клеточной поверхности. Ретинол в результате переносится в клетки специфическим переносчиком и этерифицируется. Образующийся эфир расщепляется гидролазой при условии, что в цитоплазме клеток содержится свободный клеточный ретинол - связывающий белок. А он присутствует во всех тканях, исключая лишь клетки сердечной, скелетных мышц, слизистой подвздошной кишки. Клеточный ретинол - связывающий белок, помимо вышнописанного, является депо ретинола, откуда он доставляется в те участки клеток, где и превращается в активные формы. В сетчатке ретинол превращается в 11 - цис - ретиналь, включающийся в родопсин. В других тканях ретинол окисляется в ретиноевую кислоту, которая в космлексе со связывающими белками взаимодействует с ядерными рецепторами, возбуждая их и запуская процесс синтеза специфических белков, что и формирует эффекты лекарства. Поэтому основная роль препаратов витамина А в организме человека заключается в стимулировании процессов роста, дифференцировки и развития клеток, органов и организма в целом. Эффект развивается постепенно, после отмены препарата длится долго.
О.Э. 1) Стимулирует процессы роста, дифференцировки и развития клеток, органов и организма в целом.
2) Стимулирует процессы заживления, репарации тканей.
3) Нормализует процессы зрения, в т.ч. ночного.
4) Стимулирует дифференцировку клеток, препятствуя недифференцированному росту злокачественных клеток опухолей - антиканцерогенный.
5) Стимулирует процессы иммунитета, в частности, синтез иммунокомпетентных клеток - антиинфекционный, и т.д.
П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина А.
2) Комплексное, комбинированное лечение больных с вялозаживающими ранами, эрозиями, переломами костей и т.д.
3) Комплексное, комбинированное лечение больных с глазными заболеваниями.
4) Комплексное, комбинированное лечение больных с кожными заболеваниями.
5) Комплексное, комбинированное лечение больных с частыми, рецидивирующими инфекционными заболеваниями.
6) Комплексное, комбинированное лечение больных с злокачественными новообразованиями.
7) Комплексное, комбинированное лечение детей с задержкой физического развития.
П.Э. Возникают при передозировке: повышение ВЧД, сонливость, вялость, головная боль, возбуждение ЦНС, тошнота, рвота, болезненость по ходу костей, сердечные аритмии, стимулируется камнеобразование в почках, тератогенный, возможны реакции индивидуальной непереносимости.
Do'stlaringiz bilan baham: |