Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология

Механизм действия НПВС.
-
Специфически ингибируют фермент ЦОГ, езультате чего угнетается в организме синтез 
простагландинов и тромбоксана, что, в конечном итоге, уменьшает проявление тех биологических 
эффектов, которые вызывают эти вещества (воспаление, боль, лихорадка);
-
НПВС проявляют антагонизм к медиаторам воспаления, угнетая их синтез;
-
НПВС, являясь разобщителями окислительного фосфорилирования, угнетают энергообеспечение 
тканей в очаге воспаления, что способствует противовоспалительному эффекту, включая 
жаропонижающий.
По противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующей последовательности в 
порядке убывания:
1. Пироксикам 2. Индометацин 3. Диклофенак 4. Напроксен 5. Бутадион
6. Бруфен 7. Аспирин.
По анальгетической активности:
1. Диклофенак 2. Индометацин 3. Пироксикам 4. Напроксен 5. Бруфен 
6. Бутадион 7. Аспирин.
Фармакокинетика НПВС.
В зависимости от фармакокинетических показателей НПВС можно разделить на 3 группы:
1.
Препараты с коротким периодом полувыведения, t
1/2
 = 2-5 ч:
-
индометацин;
-
диклофенак;
-
бруфен;
78

---

-
аспирин.
Эти препараты следует назначать 4-5 раз в сутки.
2.
Препараты со средним периодом полувыведения, t
1/2
 = 8-12 ч:
-
напроксен.
Его следует назначать 2-3 раза в сутки.
3.
Препараты длительного действия, у которых t
1/2
 = 24 ч и более:
-
бутадион;
-
пироксикам.
Назначают 1 раз в сутки.
Показания к применению НПВС.
1. Простудные заболевания, в том числе ОРВИ, грипп;
2. коллагеновые заболевания: ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, склеродермия, 
красная волчанка;
3. травматическое повреждение тканей: миозиты, невриты, бурситы, трещины костей;
4. воспалительные заболевания органов дыхания и почек: гайморит, плевриты, нефриты, 
гломерулонефриты;
5. лихорадочные состояния при инфекционных заболеваниях.