Лекции по фармакологии

С собственной симпатомиметической активностью (1-2)

• Пиндолол, Окспренолол, Бопиндолол
• (оказывают слабое стимулирующее действие на 1 и 2 А/Р, т.к. являются не блокаторами, а частичными агонистами этих рецепторов)
• На фоне повышенного влияния симпатомиметической инервации действуют подобно истинным -адренблокаторам (ЧССС↓ в меньшей степени)
• На фоне пониженного симпатического тонуса не оказывают такого действия.
• Не вызывают выраженной брадикардии, в меньшей степени влияют на тонус бронхов, периферических сосудов и действие гипогликемических средств.

Кардиоселективные 1 адренблокаторы

• Метопролол, Талинолол (дейстуют 6-8 ч)
• Атенолол (24 ч)
• Бетаксолол (36 ч)
• Эсмолол (ультракороткого действия Т1/2 – 10 мин
• С вазодилатирующими свойствами
• Небивалол
• (высокая кардиоселективность, 1 – адреноблокирующая активность + сосудорасширяющее свойство, т.к. стимулирует синтез NO в эндотелиальных клетках сосудов)

Неселективные α и β адренорецепторов

• Карведилол, (α1,1,2 )
• (1,2 – АР в большей стерени, чем α1 )
• α1 – расширение периферических сосудов, ↓ ОПСС
• 1 - ↓ЧССС. Снижение давление не вызывая тахикардии.
• Обладает антиоксидантным действием.
• Применение
• ГБ, стенокардии, в комплексном лечении хронической сердечной недостаточности
• Побочное действие
• - Брадикардия (блокада 1)
• Ортостатическая гипотензия (блокада α1)
• Бронхоспазм (блокада 2)

симпатолитики

• Резерпин.
• Октадин.
• Орнид.

Резерпин

• Депонируется в мембранах везикул,
• нарушает вход дофамина в везикулы (и, следовательно, синтез норадреналина)
• нарушает обратный захват норадреналина везикулами, истощает запасы катехоламинов в гранулах, истощает запасы серотонина,
• нарушает взаимодействие норадреналина с АТФ, а значит - депонирование НА.