К 70-летию академика юнусова марата сабировича

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗОЛО[3,4-B][1,3,4]ТИАДИЗИНА
ИЗ 3-АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ 
 
З.Ю. Рыбковская
 
Институт химии АН Молдовы 
Академическая 3, MD-2028, Кишинев, Молдова 
[e-mail] and [e-mail] 
 
Известно, что производные 1,2,4-триазоло[3,4-b][1,3,4]тиадизина проявляют антибакте-
риальную, противовирусную и противовоспалительную активность.
Исходя из 3-аминобензойной кислоты 1 через 1,3,4-оксадиазолы 2,3 [1,2] реализован 
синтез 1,2,4-триазоло[3,4-b][1,3,4]тиадизин-3-илов 6,7 путем внутримолекулярной циклиза-
ции фенацилированых тиоэфиров 4,5.
O
N
N
SH
O
N
N
S
SCN
O
Acetone, Et
3
N
rt, 2-4h
Br
O
N
N
N
S
NH
NH
2
NH
2
/AcOH
reflux, 18 h
6
N
4
3
NCS
O
N
N
SH
NH
N
S
HCl/1,4-Dioxane
reflux
92%
CO
2
H
NH
2
O
N
N
S
Me
2
N(S)CHN
O
3 steps
total 58%
90%
93%
5
N
N
N
S
NH
N
S
HN
S
N
7
55%
81%
2
1
NH
2
Следует отметить, что при использовании изотиоционата 5, наряду с построением [1, 3, 
4]тиадизинового цикла проходит и формирование тиосемикарбозидного фрагмента молеку-
лы 7. Результаты исследования физиологических свойств синтезированных веществ будут 
представлены в отдельном сообщении.
 
1. Macaev F., Rusu Gh., Pogrebnoi S., Gudima A., Stingaci E., Vlad L., Shvets N., Kandemirli 
F., Dimoglo A., Reynolds R.
Bioorganic & Medicinal Chemistry. 13, 4842, 2005. 
2. Rusu G.G., Gutu E.E., Barba N.A. Russ. J. Org. Chem. 31, 1721, 1995. 

---

294