К 70-летию академика юнусова марата сабировича

3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-6,7,8,9-ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛО[1,5- 
а]ПИРИДО[3,4-e]ПИРИМИДИНЫ И 3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-5,6,7,8- 
ТЕТРАГИДРО-ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИДО[3,4-d]ПИРИМИДИНЫ –
НОВЫЕ ВЫСОКОЭФФЕКТИВНЫЕ АНТАГОНИСТЫ 5-НТ
6
РЕЦЕПТОРОВ 
А.В. Иващенко, А.А. Воробьев, М.Г. Кадиева, Е.С. Головина,
А.Г. Корякова, В.М. Кисиль, О.Д. Митькин
 
Исследовательский Институт Химического Разнообразия, 114401 Химки 
ChemDiv, Inc., San Diego, CA 92121, USA 
[e-mail] 
5-HT
6
рецепторы (5-НТ
6
Р) представляют одно из семи семейств (5-HT
1
– 5-HT
7
) серото-
ниновых рецепторов и являются привлекательной мишенью для разработки новых лекарст-
венных средств для лечения различных заболеваний ЦНС. Преимущественная экспрессия 5-
НТ
6
Р в ЦНС [1] предполагает отсутствие периферических побочных эффектов у селектив-
ных лигандов 5-НТ
6
R. 
В поиске новых высокоэффективных и селективных антагонистов серотониновых 5-HT
6
рецепторов мы синтезировали неизвестные ранее замещенные 3-(арилсульфонил)-6,7,8,9-
тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридо[3,4-e]пиримидины 
3 
и 3-(арилсульфонил)-5,6,7,8-
тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридо[4,3-d]пиримидины 4, обра-зующиеся по реакции 5-амино-
3-(арилсульфонил)-1H-пиразолов 1 с β-дикарбонильными соединениями 2. 
N
H
N
S Ar
O
O
NH
2
R
1
O
R
2
O
N
R
3
N
N
N
S
O
O
Ar
R
2
N
R
1
R
3
N
N
N
S
O
O
Ar
R
2
N
R
1
R
3