АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ
ГЕМИНАЛЬНЫХ БИСГИДРОПЕРОКСИДОВ
О.В. Кривых,
В.В. Семенов, В.И. Тропина, Н.П. Садчикова,
А.О. Терентьев, И.Б. Крылов
Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова, г. Москва,
attorneykrivykh@mail.ru
ОАО «Всероссийский научный центр по безопасности биологически активных веществ»,
г. Старая Купавна, Московская область.
Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского РАН, г. Москва.
В последние годы проявляется повышенный интерес к органическим геминальным бис-
гидропероксидам (I) и получаемым на их основе 1,2,4,5-тетраоксанам в связи с высокой ан-
типаразитарной активностью этих соединений.
R
1
R
2
HOO
OOH
I
Наличие в пероксидах I двух гидропероксидных групп делает эти соединения родствен-
ными по структуре широко используемым антимикробным агентам – пероксиду водорода,
перуксусной кислоте и бензоилпероксиду. До недавнего времени бисгидропероксиды I были
труднодоступными соединениями и получались в количествах, не превышающих несколько
сотен миллиграммов. Нашей группой был предложен метод синтеза, позволяющий получать
бисгидропероксиды I в масштабах десятков граммов на основе доступных реагентов – кето-
нов и пероксида водорода, что сделало эти пероксиды удобными объектами для исследова-
ния и применения. Доступность и стабильность пероксидов I, высокое содержание активного
кислорода и сходное строение с ранее известными биологически активными пероксидами
побудило изучить антимикробные свойства ряда пероксидов I.
В настоящей работе был осуществлен синтез шести геминальных бисгидропероксидов
Ia-f на основе циклических кетонов. Антимикробную активность изучали в опытах in vitro
методом прямого посева на жидкие питательные среды. Использовали тест-штаммы, пред-
ставляющие основные группы микроорганизмов, - Bacillus cereus ATCC 10702, Escherichia
coli
ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ГИСК 453, Staphylococcus aureus ATCC 6538-P,
Candida albicans
NCTC 885-653 и Aspergillus niger ATCC 9642.
Для сравнения антимикробных активностей пероксидов Ia-f использованы 3 антисепти-
ка: 40% растворы пероксида водорода и формалина, 20% раствор хлоргексидин биглюконата
и 2 антибиотика: гентамицина сульфат и ампициллина натриевая соль.
Полученные результаты показывают, что все изученные органические пероксиды Ia-f
характеризуются высоким уровнем антимикробного действия, сопоставимым с уровнем ан-
тимикробного действия антибиотиков и антисептиков; при этом по широте спектра действия
(на все тест культуры) пероксиды ближе к действию антисептиков.
HOO
OOH
HOO
OOH
HOO
OOH
HOO
OOH
HOO
OOH
KOO
OOK
Do'stlaringiz bilan baham: |