ВЛИЯНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ О-ИЗОБОРНИЛФЕНОЛА
НА МОЗГОВОЙ КРОВОТОК
В.И. Смольякова, М.Б. Плотников, И.С. Иванов, Г.А. Чернышева,
А.В. Кучин, И.Ю. Чукичева
Научно-исследовательский институт фармакологии Сибирского отделения
Российской академии медицинских наук,
пр. Ленина 3, 634028, Томск, Россия
Институт химии Коми Научного центра Уральского отделения Российской академии наук,
ул. Первомайская 48, 167982, г. Сыктывкар, Россия
mbp2001@mail.ru
В экспериментах была исследована способность производных о-изоборнилфенола уве-
личивать мозговой кровоток (МК), а также оценено возможное влияние молекулярной массы
(ММ) заместителя в орто-положении на проявляемую ими активность. В работе использо-
ваны образцы производных орто-изоборнилфенола – 2-метил-6-изоборнилфенол, 2 (дибути-
ламино)метил-4-метил-6-изоборнилфенола гидрохлорид и 4-метил-2,6-диизоборнилфенол,
синтезированных в Институте химии Коми НЦ УрО РАН.
Способность соединений повышать МК оценивали на 20 крысах-самцах Вистар массой
220-240 г. Животные были разделены на 4 группы по 5 животных в каждой: контроль полу-
чал крахмальную слизь, крысы опытных групп – 2-метил-6-изоборнилфенол (100 мг/кг), 4-
метил-2,6-диизоборнилфенол (100 мг/кг) или 2-(дибутиламино)метил-4-метил-6-изоборнилфенол
гидрохлорид (100 мг/кг). Соединения в виде суспензий в крахмальной слизи и эквиобъемное
количество крахмальной слизи (1 мл) вводили внутрижелудочно через зонд 1 раз в день в
течение пяти суток. На 5-е сутки, через 1 час после последнего введения проводили измере-
ние МК в сонной артерии с помощью электромагнитного флоуметра MFV–1100 (Nihon
Kohden, Япония).
В контрольной группе животных величина МК составила 5,1±0,4 мл/мин. 2-Метил-6-
изоборнилфенол не приводил к достоверному увеличению МК, в то время как 4-метил-2,6-
диизоборнилфенол и 2-(дибутиламино)метил-4-метил-6-изоборнилфенола гидрохлорид увеличи-
вали МК на 37% и 52% соответственно по сравнению с контролем.
С помощью регрессионного анализа установлено, что зависимость активности и
ММ заместителя в орто-положении фенольного гидроксила у исследуемых производных
о
-изоборнилфенола описывается уравнением: МК= 4,7156+0,0196·ММ. При этом коэффици-
ент множественной корреляции (R) составил – 0,5956; коэффициент детерминации (R
2
) –
0,3547; F = 8,2457, p = 0,0116.
Таким образом, производные о-изоборнилфенола – 4-метил-2,6-диизоборнилфенол и
2-(дибутиламино)метил-4-метил-6-изоборнилфенола гидрохлорид способны увеличивать МК. В
ряду исследуемых соединений увеличение МК пропорционально ММ заместителя в
о
-положении фенольного гидроксила.
310
Do'stlaringiz bilan baham: |