Indol hosilalari bo’lgan alkaloidlar (sekurenin, rezerpin) va ularning kimyoviy-toksikologik ahamiyati

Sekureninni aniqlash


Bushard reaktivi bilan reaksiyasi

Sekurenin Bushard reaktivi bilan amorf cho’kma hosil qiladi

Tekshiriluvchi material 5 tomchi xloroform eritmasi tomizilib, buyum oynasida quruq massagacha qizdiriladi, hosil bo‘lgan massaga 0,01n li 1 tomchi xlorid kislota eritmasi tomizmladi keyin esa 2-3 tomchi Bushard reaktivi tomiziladi. Shunda sekurenin nitratning Bushard reaktivi bilak reaksiyasi natijasida hosil bo‘lgan kristallga o‘xshash kristallar hosil bo‘ladi.

Temir (III) xlorid va kaliy yodid eritmasi bilan reaksiyasi

Tekshirilayotgan moddaning 5-10 tomchi xloroformli eritmasi buyum oynasida qizdiriladi. Quruq qoldiqqa 1 tomchi 0,01 n li xlorid kislota va temir III xlorid va kaliy yodid aralashmasi tomiziladi. Shunda xosil bo‘lgan kristallar farmakopeyada sekurenin nitratning shu reaktivlar bilan hosil qilgan kristallari bilan taqqoslanadi.

Xromatografiya usuli bilan sekureninni aniqlash.

Xloroform va aseton (1:1) aralashmasi xromatografiya kamerasiga kiritiladi va bu erituvchilarning juftlari bilan xona maydonini to'ydiradi. xromatografik plastinkada boshlang'ich chizig'ida tekshirilayotgan moddaning xloroform eritmasining 2-3 tomchilari qo'llaniladi. O'ng tomonda, 2-3 sm dan boshlab, 2 tomchi "guvoh" eritmasi (0,01% xloroform sekurenin nitratining eritmasi) qo'llaniladi. Qo'llaniladigan eritmalarning dog'lari havoda quritiladi, keyin kromatografik plastinka erituvchi tizimning bug'lari bilan to'yingan kromatografiya uchun kameraga kiritiladi. Suyuqlik boshlang'ich chizig'idan 10 sm balandlikda ko'tarilgach, plastinka xonadan chiqariladi va quritishni kutmasdan ultrabinafsha nurlari bilan nurlanadi. Sekurenin mavjudligida quyuq to'q sariq rangli dog'lar luminesans (Rf = 0,70...0,75). Sekurenin dog'larini namoyon qilish uchun Bushard reaktivi ham ishlatilishi mumkin.

Rezerpin

Rezerpin rauvolphia o’simligining turli vakillarida mavjud bo’lgan alkaloidlardan biridir. Ba'zi rauvolphia turlari, rezerpindan tashqari, 20dan ortiq boshqa alkaloidlarni ham saqlaydi. Xloroformda (1:6) yaxshi, etil spirtida (1:2000) kam eriydi, suvda va dietil efirda deyarli erimaydi.

Rezerpin gidroksidi suvli eritmalardan organik erituvchilar yordamida ekstraksiya qilib ajratib olinadi.

Ishlatilishi. Organizmga ta’siri. Rezerpin gipotenziv xususiyatga ega, markaziy asab tizimiga tinchlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi. U fiziologik uyquni chuqurlashtiradi va kuchaytiradi, barbituratlar va boshqa uxlatuvchi dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi, yurak faoliyatini pasaytiradi, ovqat hazm qilish tizimining peristaltikasini kuchaytiradi va hokazo. Rezerpin gipertoniya kasalligini davolashda (asosan erta bosqichlarida) ishlatiladi. Rezerpinni qabul qilgandan so'ng, antigipertenziv ta'sir asta-sekin rivojlanadi va nisbatan uzoq davom etadi. Ba'zi hollarda gipertoniya kasalligida rezerpin boshqa antigipertenziv dorilar bilan birgalikda qo’llash buyuriladi. Rezerpin yurak yetishmovchiligining yengil shakllari, homiladorlik toksikozlari, shuningdek psixiatriya va nevrologiyada qo'llaniladi.

Rezerpin ovqat hazm qilish tizimidan asta-sekin so'riladi. Rezerpinni tomir ichiga yuborilganda qondan tez chiqib ketadi. Rezerpinning toksik ta’siri siydik ajratish a’zolari (asosan buyraklar) kasalligi bilan kasal bemorlarda ko’proq namoyon bo’ladi.

Metabolizm. Rezerpin murakkab efir hisoblanadi. Fermentlarning ta'siri ostida u gidrolizga uchraydi, shuningdek, O-demetillanish reaksiyasiga uchraydi. Rezerpinning metabolitlariga trimetoksibenzoy kislota, metil spirti va boshqa bir qator moddalar kiradi. Rezerpin asta-sekin metabolizmga uchraydi. Shuning uchun, rezerpinni tez-tez qabul qilish bilan, u tanada kumulyatsiyalanishi mumkin.